„Zodak Express“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Lotyniškas pavadinimas: „Zodac Express“
ATX kodas: R06AE09
Veiklioji medžiaga: levocetirizinas (levocetirizinas)
Gamintojas: Zentiva k.s. (Zentiva, k.s.) (Čekija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-07
Kainos vaistinėse: nuo 247 rublių.
Zodak Express - antialerginė priemonė; blokatorius H1-histamino receptoriai.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtos, pailgos, beveik baltos arba baltos, su vienoje pusėje įspausta „e“ (10 vnt. Lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje 2 pūslelės; 7 vnt. 1 arba 4 lizdinės plokštelės iš kartoninės dėžutės; kiekvienoje dėžutėje taip pat yra „Zodak Express“ naudojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: levocetirizino dihidrochloridas - 5 mg;
- papildomi komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, koloidinis silicio dioksidas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas;
- apvalkalas: makrogolis 6000, hipromeliozė 2910/5, titano dioksidas (E171), talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Levocetirizinas, aktyvus Zodac Express komponentas, yra cetirizino (R) -enantiomeras, stiprus ir selektyvus histamino antagonistas, blokuojantis H1-histamino receptorių, kurių afinitetas pastariesiems yra 2 kartus didesnis nei cetirizino. Po vienos valandos levocetirizino dozės, po 4 valandų, jungiasi H1-histamino receptorių 90 proc., o po 24 val. - 57 proc..
Veiklioji medžiaga veikia nuo histamino priklausomą alerginių reakcijų fazę, sumažina eozinofilų migraciją, susilpnina kraujagyslių sienelių pralaidumą ir apsaugo nuo uždegimo mediatorių išsiskyrimo..
Levocetirizinas užkerta kelią vystymuisi ir sumažina alerginių reakcijų sunkumą. Agentas turi antieksudacinį ir niežėjimą sukeliantį poveikį, praktiškai neparodo antiserotonino ir anticholinerginio poveikio. Vartojant terapinėmis dozėmis, raminamasis poveikis beveik nerodomas.
Išgėrus vieną dozę po 12 minučių, vaisto poveikis pasireiškia 50% pacientų, o 95% pacientų gydomasis poveikis trunka 24 valandas. „Zodak Express“ neturi įtakos QT intervalo trukmei elektrokardiogramoje (EKG).
Farmakokinetika
Farmakokinetiniai levocetirizino parametrai skiriasi tiesiškai ir reikšmingai nesiskiria nuo cetirizino farmakokinetikos, skirtingiems pacientams gali šiek tiek skirtis.
Išgėrus Zodak Express, veiklioji medžiaga intensyviai absorbuojama iš virškinimo trakto (GIT). Maisto vartojimas neturi įtakos levocetirizino absorbcijos visiškumui, tačiau jis padeda sumažinti jo greitį. Suaugusiems žmonėms skiriant vieną antialerginio preparato 5 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmaks) yra 270 ng / ml ir stebimas po 54 minučių, o vartojant dar vieną 5 mg dozę, jis pasiekia 308 ng / ml. Stacionari veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje (Css) pažymima po 48 valandų. Levocetirizinas pasiskirstymo tūrį jungiasi su plazmos baltymais 90% (Vd) yra 0,4 l / kg, biologinis prieinamumas - 100%.
Nėra informacijos apie vaisto pasiskirstymą audiniuose ir jo patekimą per BBB žmonėms, tikėtina, kad jis išsiskiria laktacijos metu (kadangi cetirizino ir levocetirizino racemato yra motinos piene). Mažais kiekiais (mažiau nei 14%) levocetirizinas organizme metabolizuojamas N- ir O-dealkilinimo būdu, skirtingai nei kiti H antagonistai.1-histamino receptoriai, už kurių metabolizmą atsakingi citochromo P izofermentai450 kepenyse. Biotransformacijos metu susidaro farmakologiškai neaktyvus metabolitas. Dėl riboto metabolizmo ir metabolinio slopinančio aktyvumo stokos levocetirizino sąveika su kitais vaistais ar medžiagomis yra mažai tikėtina.
Pusinės eliminacijos laikas (T.1/2) vaistas suaugusiesiems yra 7,9 ± 1,9 valandos; mažiems vaikams jis sutrumpėja. Vidutinis pastebėtas bendras klirensas suaugusiesiems yra 0,63 ml / min / kg. Maždaug 85,4% suvartotos medžiagos dozės nepakitusi išsiskiria per inkstus per glomerulų filtraciją ir intensyvią sekreciją kanalėliais, maždaug 12,9% dozės - per žarnyną..
Vartojimo indikacijos
- sezoninio (periodinio) ir daugiamečio (nuolatinio) alerginio konjunktyvito ir alerginio rinito simptomai, įskaitant čiaudulį, niežėjimą, ašarojimą, rinorėją, nosies užgulimą, junginės hiperemiją (terapija);
- dilgėlinė, įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę;
- pollinozė (šienligė);
- Quincke edema (kaip pagalbinė priemonė);
- kitos alerginės dermatozės, pasireiškiančios niežuliu ir bėrimais.
Kontraindikacijos
- galutinės stadijos inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 10 ml / min.
- amžius iki 6 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, įgimtas galaktozės netoleravimas (nes laktozės monohidratas yra produkto sudėtyje);
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ar kitiems piperazino dariniams.
Giminaitis („Zodak Express“ tabletes vartokite labai atsargiai):
- lėtinis inkstų nepakankamumas (CRF) su CC nuo 10 iki 50 ml / min (būtina keisti dozavimo režimą);
- lėtinė kepenų liga (cholestazinė, kepenų ląstelių ar tulžies cirozė);
- šlapimą sulaikančių veiksnių buvimas (įskaitant nugaros smegenų pažeidimą, prostatos hiperplaziją), nes levocetirizinas gali padidinti šlapimo susilaikymo riziką;
- vyresnio amžiaus;
- bendras suvartojimas su alkoholiu.
„Zodak Express“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
„Zodak Express“ vartojamas per burną. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užgerta pakankamu kiekiu skysčio. Maisto vartojimas neturi įtakos vaisto veiksmingumui.
Vaikams, vyresniems nei 6 metų, paaugliams ir suaugusiems, rekomenduojama vartoti Zodak Express 1 kartą per parą po 1 tabletę (5 mg)..
Jei po gydymo kurso būklė nepagerėja, būtina kreiptis į specialistą. Antialerginiai vaistai turėtų būti vartojami tik pagal vartojimo būdą ir aukščiau nurodytomis dozėmis.
Gydant protarpinį (sezoninį) rinitą, jei simptomai pasireiškia mažiau nei 4 dienas per savaitę arba jų bendra trukmė yra trumpesnė nei 4 savaitės, gydymo kursas priklauso nuo simptomų trukmės. Gydymą vaistu galima nutraukti, kai paciento būklė pagerėja ir atsinaujina atsinaujinus.
Gydant nuolatinį (ištisus metus) alerginį rinitą, kurio simptomai pasireiškia ilgiau nei 4 dienas per savaitę arba kurių bendra trukmė yra daugiau nei 4 savaites, gydymo kursą galima atlikti ilgą laiką - visą alergenų poveikio laikotarpį..
Klinikinė nuolatinio levocetirizino plėvele dengtų tablečių pavidalu 5 mg dozės vartojimo patirtis šiuo metu neviršija 6 mėnesių..
Jei pacientas gauna ar neseniai gavo kitų vaistų, apie tai reikia pranešti gydančiam gydytojui..
Praleidus kitą tabletės dozę, dvigubos Zodak Express dozės vartoti negalima, kitą dozę rekomenduojama vartoti po praleistos įprastu laiku..
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų su abiejų lyčių pacientais nuo 12 iki 71 metų metu buvo užfiksuoti šie nepageidaujami reiškiniai: dažniausiai - burnos džiūvimas, mieguistumas, nuovargis, galvos skausmas; retai - pilvo skausmas, astenija. 6–12 metų vaikams dažniausiai pasireiškė mieguistumas ir galvos skausmas..
Po registracijos naudojant „Zodak Express“, iš sistemų ir organų pusės buvo pastebėti šie sutrikimai, kurių dažnis yra neaiškus:
- širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, krūtinės angina, tachikardija, kaklo venų trombozė;
- Virškinimo traktas: vėmimas, viduriavimas, pykinimas;
- kepenų ir tulžies sistemos: hepatitas;
- kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: padidėję rinito simptomai, dusulys;
- nervų sistema: disgeuzija, galvos svaigimas, drebulys, parestezija, traukuliai, alpimas, sinusinė dura mater trombozė;
- imuninė sistema: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksines;
- psichikos sutrikimai: nemiga, nerimas, sujaudinimas, agresyvumas, depresija, mintys apie savižudybę, haliucinacijos;
- oda ir poodiniai audiniai: niežulys, bėrimas, įtrūkimai, dilgėlinė, nuolatinė vaistų eritema, hipotrichozė, jautrumas šviesai, angioneurozinė edema;
- inkstai ir šlapimo takai: šlapimo susilaikymas, dizurija;
- klausos organas ir labirinto sutrikimai: vertigo;
- regos organas: neryškus matymas, regos sutrikimas, uždegiminės apraiškos;
- medžiagų apykaitos ir mitybos sutrikimai: padidėjęs apetitas;
- bendri sutrikimai: gleivinės sausumas, periferinė edema;
- raumenų ir jungiamojo audinio: artralgija, mialgija;
- laboratoriniai ir instrumentiniai tyrimai: svorio padidėjimas, nenormalūs kepenų funkcijos rodikliai, kryžminis reaktyvumas.
Perdozavimas
Zodak Express perdozavimo simptomai gali būti: suaugusiesiems - mieguistumas, sujaudinimas; vaikams - nerimas, po kurio atsiranda mieguistumas.
Su šiomis apraiškomis skiriama simptominė ar palaikomoji terapija. Išgėrus per didelę dozę, kuo greičiau atliekamas skrandžio plovimas. Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Terapijos „Zodak Express“ laikotarpiu turėtumėte atsisakyti gėrimų, kuriuose yra etanolio..
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Naudodami „Zodak Express“ pacientai, vairuojantys automobilį ar dirbantys su kita sudėtinga ir potencialiai pavojinga įranga, turėtų susilaikyti nuo šios veiklos, nes gydymo metu gali padidėti mieguistumas..
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tyrimų su gyvūnais metu tiesioginio / netiesioginio neigiamo šio antihistamininio poveikio nėštumo eigai, gimdymui, embriono, vaisiaus ir postnataliniam vystymuisi nenustatyta. Bet nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama, nes duomenų apie gydymo levocetirizinu saugumą nėščioms moterims praktiškai nėra arba jie yra riboti..
Levocetirizinas išsiskiria su motinos pienu. Jei jums reikia vartoti Zodak Express žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti žindymą, nes kūdikiams yra rizika išsivystyti nepageidaujamų reakcijų..
Vaikystės naudojimas
Remiantis vaisto farmakokinetikos tyrimo rezultatais, vaikams nuo 6 iki 11 metų, kurių kūno svoris yra nuo 20 iki 40 kg, išgėrus vieną 5 mg levocetirizino dozę, plotas po farmakokinetikos kreive (AUC) ir Cmaks maždaug 2 kartus didesnis nei sveikų suaugusių savanorių. Bendras klirensas, priklausomai nuo vaikų kūno svorio, buvo 30% didesnis, o T1/2 trumpesnis 24% nei atitinkami suaugusiųjų skaičiai. Duomenys, gauti atlikus retrospektyvią farmakokinetikos analizę, parodė, kad jaunesniems kaip 5 metų vaikams, vartojant vaistą 1,25 mg doze, jo koncentracija plazmoje atitiko suaugusiųjų, vartojant vieną kartą per parą, vartojant 5 mg dozę..
Zodak Express tablečių vartoti jaunesniems kaip 6 metų vaikams draudžiama, nes ši forma neleidžia koreguoti levocetirizino dozės..
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant galutinės stadijos inkstų nepakankamumui, kai CC yra mažesnis nei 10 ml / min., Zodak Express vartoti draudžiama.
Bendras levocetirizino klirensas priklauso nuo CC, todėl pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu, reikia padidinti intervalą tarp dozių, atsižvelgiant į CC. Bendras veikliosios medžiagos klirensas anurijos ir galutinės stadijos inkstų nepakankamumo fone sumažėja vidutiniškai 80%, palyginti su sveikų žmonių klirensu. Per standartinę keturių valandų hemodializės procedūrą pašalinama mažiau nei 10% levocetirizino.
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, dozavimo režimą reikia koreguoti pagal QC. Vyrams pastarojo reikšmę galima nustatyti remiantis kreatinino kiekiu serume pagal šią formulę: CC (ml / min) = [140 - amžius (metai)] × kūno svoris (kg) / [72 × kreatinino kiekis serume (mg / dl) ]. Moterims gautą vertę reikia padauginti iš 0,85.
Rekomenduojamas Zodac Express dozavimo režimas suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi (CC ml / min.):
- normali funkcija (CC ≥ 80) ir lengvas lėtinis inkstų nepakankamumas (CC - 50–79): 5 mg vieną kartą per parą;
- vidutinio sunkumo lėtinis inkstų nepakankamumas (CC - 30–49): 1 kartą per 2 dienas, 5 mg;
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (CC
ZODAK EXPRESS 0,005 N28 LENTELĖS P / PLEN / SHELL
Pailgos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, baltos arba balkšvos, vienoje pusėje įspausta „e“.
1 tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: levocetirizino dihidrochloridas - 5,00 mg. Pagalbinės medžiagos: šerdis: laktozės monohidratas - 67,50 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 25,00 mg, natrio karboksimetilkrakmolas - 1,00 mg, koloidinis silicio dioksidas - 0,50 mg, magnio stearatas - 1,00 mg; plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 2910/5 - 3,30 mg, makrogolis-6000 - 0,35 mg, talkas - 0,85 mg, titano dioksidas E171 - 0,50 mg.
Tabletę reikia vartoti per burną, nekramtant ir užgeriant skysčiu, neatsižvelgiant į valgį. Paros dozę rekomenduojama vartoti vienu metu. Suaugusieji, paaugliai ir vyresni nei 6 metų vaikai Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg (1 tabletė). Senyvi pacientai Senyviems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti dozę (žr. Toliau „Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi“). Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi Intervalas tarp vaisto dozių nustatomas individualiai, atsižvelgiant į inkstų funkciją. Dozės koregavimo informacija pateikiama toliau pateiktoje lentelėje. Norint jį naudoti, paciento kreatinino klirensas (CC) turi būti apskaičiuojamas ml / min, remiantis kreatinino koncentracija serume (mg / dL) pagal šią formulę: CC = [140 - didėja]] x svoris (kg) / 72 x kreatininas serumas (mg / dl) x 0,85 moterims Dozės koregavimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: Grupės kreatinino klirensas (ml / min.) Dozė ir vartojimo dažnis Normali funkcija> 80 5 mg vieną kartą per parą Lengva CRF 50–79 5 mg kartą per parą Vidutinis CRF 30–49 5 mg kartą per 2 dienas Sunkus CRF
alergijos priemonė
Gydant vaistais nerekomenduojama vartoti etanolio. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitiems mechanizmams: Levocetirizinas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, neturi neigiamo poveikio psichomotorinių reakcijų dėmesiui ir greičiui bei gebėjimui vairuoti transporto priemones. Tačiau vaisto vartojimo laikotarpiu patartina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis..
Levocetirizino sąveikos su kitais vaistais tyrimas, įskaitant tyrimus su izofermento CYP3A4 induktoriais, nebuvo atliktas. Tiriant cetirizino racemato sąveiką su pseudoefedrinu, cimetidinu, ketokonazolu, eritromicinu, azitromicinu, glipizidu ir diazepamu, kliniškai reikšmingos nepageidaujamos sąveikos nenustatyta. Vartojant kartu su teofilinu (400 mg per parą), bendras cetirizino klirensas sumažėja 16% (teofilino kinetika nesikeičia). Tyrimo metu kartu vartojant ritanovirą (600 mg 2 kartus per parą) ir cetiriziną (10 mg per parą), nustatyta, kad cetirizino ekspozicija padidėjo 40%, o ritanoviro ekspozicija šiek tiek pasikeitė (-11%). Jautriems pacientams, vartojant levocetirizino kartu su alkoholiu ar kitomis medžiagomis, slopinančiomis centrinę nervų sistemą (CNS), gali padidėti poveikis centrinei nervų sistemai, nors įrodyta, kad cetirizino racematas nesustiprina alkoholio poveikio.
Levocetirizinas, cetirizino (R) -enantiomeras, yra periferinių H1-histamino receptorių, kurių afinitas yra 2 kartus didesnis nei cetirizino, inhibitorius. Išgėrus vieną levocetirizino dozę, H1-histamino receptorių prisijungimas buvo pastebėtas 90% po 4 valandų ir 57% po 24 valandų. Levocetirizinas veikia nuo histamino priklausomą alerginių reakcijų stadiją, mažina eozinofilų migraciją, mažina kraujagyslių pralaidumą, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą, užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi ir palengvina jų eigą, turi antieksudacinį, niežulį sukeliantį poveikį, praktiškai neturi anticholinerginio ir antiserotonino poveikio, praktiškai neturi anticholino. raminamasis veiksmas. Levocetirizino poveikis prasideda praėjus 12 minučių po vienos dozės išgėrimo 50% pacientų, po 1 valandos - 95% pacientų ir tęsiasi 24 valandas. Levocetirizino vartojimas neturi įtakos OT intervalui EKG.
Levocetirizino farmakokinetika yra tiesinė, nepriklauso nuo dozės ir laiko ir skirtingiems pacientams šiek tiek skiriasi. Išgertas levocetirizinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos pilnumui, nors jo greitis mažėja. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama 0,9 valandos (54 minutės) po vaisto vartojimo. Pusiausvyros koncentracija nustatoma po 2 dienų. Didžiausia koncentracija plazmoje išgėrus vienkartinę 5 mg levocetirizino dozę yra 270 ng / ml, o pakartotinai vartojant 5 mg -308 ng / ml dozę. 90% levocetirizino prisijungia prie plazmos baltymų. Pasiskirstymo tūris yra 0,4 l / kg. Duomenų apie levocetirizino pasiskirstymą audiniuose ir jo prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą žmonėms nėra. Levocetirizinas metabolizuojamas nedideliais kiekiais (
- Daugiamečio (nuolatinio) ir sezoninio (protarpinio) alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito simptomų, tokių kaip niežulys, čiaudulys, nosies užgulimas, rinorėja, ašarojimas, junginės hiperemija, gydymas. - pollinozė (šienligė). - Dilgėlinė, įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. - Quincke edema (kaip papildoma terapija). - Kitos alerginės dermatozės, kartu su niežuliu ir bėrimais.
- Padidėjęs jautrumas levocetirizinui ir kitiems piperazino dariniams arba bet kuriam pagalbiniam vaisto komponentui. - terminalinis inkstų nepakankamumas, kai CC yra mažesnis nei 10 ml / min. - Nėštumas. - Vaikai iki 6 metų (šiai vaisto formai). - įgimtas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija (dėl laktozės kiekio preparate). Atsargiai: - vartodami alkoholį, turite būti atsargūs (žr. Skyrių „Sąveika su kitais vaistais“). - Lėtinis inkstų nepakankamumas, kai CC yra didesnis nei 10 ml / min., Bet mažiau nei 50 ml / min. (Reikia koreguoti dozavimo režimą). - Senatvė (galbūt sumažėjęs glomerulų filtracijos greitis). Nėštumas ir žindymo laikotarpis: vaisto vartoti nėštumo metu draudžiama. Levocetirizinas išsiskiria į motinos pieną, todėl, jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi..
Simptomai Perdozavimo simptomai gali būti mieguistumas suaugusiesiems ir sujaudinimas, taip pat neramumas, po kurio pasireiškia mieguistumas vaikams. Gydymas Levocetirizinui nėra specifinių priešnuodžių. Perdozavus, rekomenduojamas simptominis arba palaikomasis gydymas. Jei po vaisto vartojimo praėjo šiek tiek laiko, reikia plauti skrandį. Hemodializės metu levocetirizinas praktiškai neišskiriamas.
Šalutinis levocetirizino poveikis skirstomas į sistemines organų klases pagal Medicinos reguliavimo veiklos žodyno (MedDRA) klasifikaciją, nurodant jų pasireiškimo dažnumą: dažnai (≥ 1/100 ir 1/10); nedažnai (≥ 1/1000 ir
Plėvele dengtos tabletės, 5 mg - 28 vnt. Pakuotėje.
Zodak Express, 5 mg, plėvele dengtos tabletės, 28 vnt.
„Zodak Express“ instrukcijos
Kompozicija
| Plėvele dengtos tabletės | 1 skirtukas. |
| veiklioji medžiaga: | |
| levocetirizino dihidrochloridas | 5 mg |
| Pagalbinės medžiagos | |
| šerdis: laktozės monohidratas - 67,5 mg; MCC - 25 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 1 mg; koloidinis silicio dioksidas - 0,5 mg; magnio stearatas - 1 mg | |
| plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 2910/5 - 3,3 mg; makrogolis 6000 - 0,35 mg; talkas - 0,85 mg; titano dioksidas (E171) - 0,5 mg |
apibūdinimas
Pailgos, abipus išgaubtos, baltos arba beveik baltos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „e“.
Farmakodinamika
Levocetirizinas, cetirizino (R) -enantiomeras, yra periferinio H1-histamino receptorių, kurių afinitetas yra 2 kartus didesnis nei cetirizino. Po vienos levocetirizino dozės jungiasi H1-histamino receptorių 90% po 4 valandų ir 57% po 24 valandų.
Levocetirizinas veikia nuo histamino priklausomą alerginių reakcijų stadiją, mažina eozinofilų migraciją, mažina kraujagyslių pralaidumą, riboja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą, užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi ir palengvina eigą, turi antieksudacinį, niežulį sukeliantį poveikį, praktiškai neturi anticholinerginio ir antiserotonino poveikio, praktiškai neturi anticholinerginio poveikio. raminamasis veiksmas.
Levocetirizino poveikis prasideda praėjus 12 minučių po vienos dozės išgėrimo 50% pacientų, po 1 valandos - 95% pacientų ir tęsiasi 24 valandas. Levocetirizino vartojimas neturi įtakos QT intervalui EKG..
Farmakokinetika
Levocetirizino farmakokinetika yra tiesinė, nepriklauso nuo dozės ir laiko ir skirtingiems pacientams šiek tiek skiriasi..
Išgertas levocetirizinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto..
Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos pilnumui, nors jo greitis mažėja.
C plazmamaks pasiekta per 0,9 valandą (54 minutes) po vaisto vartojimo.
Css įdiegta po 2 dienų. C plazmamaks po vienkartinės 5 mg dozės levocetirizino yra 270 ng / ml, o pakartotinai vartojant 5 mg - 308 ng / ml dozę.
90% levocetirizino prisijungia prie plazmos baltymų. Vd yra 0,4 l / kg. Duomenų apie levocetirizino pasiskirstymą audiniuose ir jo prasiskverbimą per BBB žmonėms nėra..
Levocetirizinas metabolizuojamas nedideliais kiekiais (
„Zodak Express“: indikacijos
ilgalaikio (nuolatinio) ir sezoninio (protarpinio) alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito simptomų, tokių kaip niežulys, čiaudulys, nosies užgulimas, rinorėja, ašarojimas, junginės hiperemija, gydymas;
pollinozė (šienligė);
dilgėlinė, įskaitant lėtinę idiopatinę dilgėlinę;
Quincke edema (kaip pagalbinė terapija);
kitos alerginės dermatozės, kartu su niežuliu ir bėrimais.
Vartojimo būdas ir dozavimas
Viduje, nekramtant ir negeriant skysčių, neatsižvelgiant į valgį. Paros dozę rekomenduojama vartoti vienu metu..
Suaugusieji, paaugliai ir vyresni nei 6 metų vaikai. Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg (1 tab.)..
Pagyvenę pacientai. Senyviems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti dozę (žr. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Intervalas tarp vaisto dozių nustatomas individualiai, atsižvelgiant į inkstų funkciją. Dozės koregavimo informacija pateikiama toliau pateiktoje lentelėje. Norint jį naudoti, paciento kreatinino Cl (ml / min) reikia apskaičiuoti pagal kreatinino koncentraciją serume (mg / dL) pagal šią formulę:
Cl kreatininas = ([140 - amžius, metai] × svoris, kg) / (72 × kreatinino kiekis serume, mg / dl)
Moterims gautą vertę reikia padauginti iš 0,85.
Dozės koregavimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi
| Grupė | Cl kreatininas, ml / min | Dozė ir vartojimo dažnis |
| Normali funkcija | > 80 | 5 mg vieną kartą per parą |
| Lengvas lėtinis inkstų nepakankamumas | 50–79 | 5 mg vieną kartą per parą |
| Vidutinis CRF | 30–49 | 5 mg kartą per 2 dienas |
| Sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas |