Cetirizinas, veiklioji Zodak® medžiaga, yra hidroksizino metabolitas, priklauso konkuruojančių histamino antagonistų grupei ir blokuoja H1-histamino receptorius..
Be antihistamininio poveikio, cetirizinas užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi ir palengvina eigą: vartojant 10 mg vieną ar du kartus per parą, jis slopina vėlyvąją eozinofilų agregacijos fazę pacientams, sergantiems alerginėmis reakcijomis, ir junginėje..
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad 5 ar 10 mg dozių cetirizinas reikšmingai slopina bėrimo ir paraudimo reakciją į didelės histamino koncentracijos patekimą į odą, tačiau koreliacija su veiksmingumu nebuvo nustatyta..
6 savaičių placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 186 pacientai, sergantys alerginiu rinitu ir gretutine lengva ar vidutinio sunkumo bronchine astma, buvo įrodyta, kad vartojant 10 mg cetirizino kartą per parą, rinito simptomai sumažėjo ir plaučių funkcija nebuvo paveikta. Šio tyrimo rezultatai patvirtina cetirizino vartojimo saugumą pacientams, sergantiems alergija ir lengva ar vidutinio sunkumo bronchine astma..
Placebu kontroliuojamo tyrimo metu buvo įrodyta, kad cetirizino vartojimas po 60 mg per parą 7 dienas nesukėlė kliniškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo. Vartojant cetiriziną rekomenduojama doze, pagerėjo pacientų, sergančių ištisus metus ir sezoniniu alerginiu rinitu, gyvenimo kokybė..
Klinikiniai tyrimai parodė, kad cetirizinas pradeda veikti praėjus 20 minučių po nurijimo, jo poveikis trunka iki 24 valandų.
Vaikai
35 dienų tyrimo, kuriame dalyvavo 5-12 metų pacientai, metu atsparumo cetirizino antihistamininiam poveikiui požymių nerasta. Normali odos reakcija į histaminą atsistatė per tris dienas po vaisto vartojimo nutraukimo pakartotinai.
Vartojimo indikacijos
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas cetirizino, hidroksizino ar piperazino dariniams, taip pat kitiems vaisto komponentams;
- inkstų nepakankamumas (CC nėštumas
Analizuojant būsimus daugiau nei 700 nėštumo atvejų duomenis, nenustatyta jokių apsigimimų susidarymo atvejų, embriono ir naujagimio toksiškumo, turinčio aiškų priežastinį ryšį..
Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo cetirizino poveikio besivystančiam vaisiui (taip pat ir postnataliniu laikotarpiu) nėštumo ir gimdymo metu..
Atitinkami ir griežtai kontroliuojami klinikiniai vaisto vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti, todėl nėštumo metu Zodak® vartoti negalima.
Žindymas
Cetirizinas išsiskiria su motinos pienu, kai jo koncentracija yra 25–90% vaisto koncentracijos kraujo plazmoje, atsižvelgiant į laiką po vartojimo. Žindymo metu Zodak® vartojamas pasitarus su gydytoju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaikui.
Vaisingumas
Turimų duomenų apie poveikį žmogaus vaisingumui yra nedaug, tačiau neigiamo poveikio vaisingumui nenustatyta.
Vartojimo būdas ir dozavimas
Viduje. Tabletes rekomenduojama gerti užgeriant stikline vandens..
Suaugusieji
10 mg (1 tabletė) kartą per parą.
Atskirkite pacientų grupes
Pagyvenę pacientai
Senyviems pacientams dozės mažinti nereikia, nebent sutrikusi inkstų funkcija.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Kadangi Zodak® išsiskiria iš organizmo daugiausia per inkstus (žr. Poskyrį „Farmakokinetika“), jei pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, alternatyvus gydymas neįmanomas, vaisto dozavimo režimas turi būti koreguojamas atsižvelgiant į inkstų funkciją (kreatinino klirensas CC). Kreatinino klirensą (CC) vyrams galima apskaičiuoti iš kreatinino koncentracijos serume naudojant šią formulę:
Moterų QC galima apskaičiuoti gautą vertę padauginus iš koeficiento 0,85.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama koreguoti dozę (žr. Aukščiau pateiktą lentelę)..
Vaikai
Vaikai nuo 6 iki 12 metų
5 mg (1/2 tabletės) du kartus per parą
Vyresni nei 12 metų vaikai
10 mg (1 tabletė) kartą per parą.
Kartais gali pakakti pradinės 5 mg (1/2 tabletės) dozės, jei tai leidžia tinkamai kontroliuoti simptomus..
Vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozė koreguojama atsižvelgiant į CC ir kūno svorį.
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų duomenys
Apžvalga
Klinikinių tyrimų rezultatai parodė, kad cetirizino vartojimas rekomenduojamomis dozėmis sukelia nedidelį neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai, įskaitant mieguistumą, nuovargį, galvos svaigimą ir galvos skausmą. Kai kuriais atvejais buvo užfiksuotas paradoksalus centrinės nervų sistemos stimuliavimas. Nepaisant to, kad cetirizinas yra selektyvus periferinių H1 receptorių blokatorius ir praktiškai neturi anticholinerginio poveikio, buvo pranešta apie pavienius sunkumus šlapinantis, sutrikusį apgyvendinimą ir burnos džiūvimą..
Buvo pranešta apie nenormalią kepenų funkciją, kartu padidėjus kepenų fermentų ir bilirubino kiekiui. Daugeliu atvejų nepageidaujami reiškiniai išnyko nutraukus cetirizino dihidrochlorido vartojimą.
Nepageidaujamų šalutinių reakcijų sąrašas
Yra dvigubai aklų kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenų, lyginant cetiriziną su placebu ar kitais antihistamininiais vaistais, vartojamais rekomenduojamomis dozėmis (cetirizino vartojant 10 mg vieną kartą per parą) daugiau nei 3200 pacientų, kurių pagrindu galima atlikti patikimą analizę. saugos duomenys. Apibendrintoje analizėje placebu kontroliuojami 10 mg cetirizino tyrimai parodė šias nepageidaujamas reakcijas, kurių dažnis buvo 1,0% ar didesnis:
| Nepageidaujamos reakcijos (PSO terminologija) | 10 mg cetirizino (n = 3260) | Placebas (n = 3061) |
| Bendrieji pažeidimai ir pažeidimai injekcijos vietoje Nuovargis | 1,63% | 0,95% |
| Nervų sistemos sutrikimai Galvos svaigimas Galvos skausmas | 1,10% 7,42% | 0,98% 8,07% |
| Virškinimo trakto sutrikimai Pilvo skausmas Sausa burna Pykinimas | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
| Psichiniai sutrikimai Mieguistumas | 9,63% | 5,00% |
| Kvėpavimo sistemos sutrikimai, krūtinės ir tarpuplaučio organai Faringitas | 1,29% | 1,34% |
Nors cetirizino grupėje mieguistumas buvo didesnis nei placebo grupėje, dauguma atvejų buvo lengvo ar vidutinio sunkumo. Atlikus objektyvų vertinimą, atliktą atliekant kitus tyrimus, buvo patvirtinta, kad sveikų jaunų savanorių cetirizino vartojimas rekomenduojama dienos doze neturi įtakos jų kasdieniam aktyvumui..
Vaikai
Placebu kontroliuojamuose tyrimuose su vaikais nuo 6 mėnesių iki 12 metų buvo nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos, kurių dažnis buvo 1% ar didesnis:
| Nepageidaujamos reakcijos (PSO terminologija) | Cetirizinas (n = 1656) | Placebas (n = 1294) |
| Virškinimo trakto sutrikimai Viduriavimas | 1,0% | 0,6% |
| Psichiniai sutrikimai Mieguistumas | 1,8 proc. | 1,4 proc. |
| Kvėpavimo sistemos sutrikimai, krūtinės ir tarpuplaučio organai Rinitas | 1,4 proc. | 1,1% |
| Bendrieji pažeidimai ir pažeidimai injekcijos vietoje Nuovargis | 1,0% | 0,3% |
Patirtis po registracijos
Be klinikinių tyrimų metu nustatytų ir aukščiau aprašytų nepageidaujamų reiškinių, po vaisto registracijos buvo pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos:.
Nepageidaujami reiškiniai pateikiami žemiau, atsižvelgiant į MedDRA organų sistemos klases ir vystymosi dažnį, remiantis duomenimis apie vaisto vartojimą po pateikimo į rinką. Nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo nustatytas taip: labai dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100, SARU.ZODA.19.04.0556
© 2020. Visos teisės saugomos..
UAB „Sanofi-aventis group“ atstovybė.
125009, Maskva, g. Tverskaja, 22 m.
Tel.: +7 495 721-14-00.
Svetainė skirta tik lankytojams
iš Rusijos Federacijos, vyresnio nei 18 metų.
Paskutinio atnaujinimo data: 2020 m. Birželio 11 d
ZODAK 0,01 N30 LENTELĖS P / PLEN / SHELL
Pailgos baltos arba beveik baltos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra dalelė.
Kiekvienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: 10 mg cetirizino dihidrochlorido. Pagalbinės medžiagos: šerdis: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas 30, magnio stearatas; apvalkalas: hipromeliozė 2910/5, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas, simetikono emulsija SE 4.
Vaistas Zodak® vartojamas taip, kaip nurodė gydytojas, kad būtų išvengta komplikacijų. Viduje, nepriklausomai nuo maisto suvartojimo. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams Zodac® paprastai skiriama 1 dengta tabletė (= 10 mg cetirizino) vieną kartą per parą. Vaikams nuo 6 iki 12 metų Zodac® paprastai skiriama 1 dengta tabletė (= 10 mg cetirizino) vieną kartą per parą arba 1/2 dengtos tabletės (= 5 mg cetirizino) du kartus per dieną., ryte ir vakare. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozė mažinama, atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CC): vartojant CC 30–49 ml / min. –5 mg vieną kartą per parą; vartojant 10-29 ml / min -5 mg kas antrą dieną. Skiriant vaistą pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, ir senyviems pacientams, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į CC vertę. Kreatinino klirensą vyrams galima apskaičiuoti pagal kreatinino koncentraciją serume, naudojant šią formulę: CC (ml / min) = [140 - amžius (metai)] x kūno svoris (kg) / 72 x CC serumas (mg / dl) CC moterims galima apskaičiuoti gautą vertę padauginus iš koeficiento 0,85. Inkstų nepakankamumas QC (ml / min.) Dozavimo režimas Normalus? 80 10 mg per parą Lengvas 50-79 10 mg per parą Vidutinis 30-49 5 mg per parą Sunkus 10-29 5 mg kas antrą dieną Galutinė stadija - pacientai, kuriems atliekama hemodializė
Histamino H1 receptorių blokatorius. Antialerginis vaistas
Nerekomenduojama vienu metu vartoti centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, alkoholio. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus: Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio..
Kliniškai reikšmingos cetirizino sąveikos su kitais vaistais nenustatyta. Vartojant kartu su teofilinu (400 mg per parą), sumažėja bendras cetirizino klirensas (teofilino kinetika nesikeičia)..
Cetirizinas priklauso konkuruojančių histamino antagonistų grupei, blokuoja H1-histamino receptorius, praktiškai neturi anticholinerginio ir antiserotonino poveikio. Jis turi ryškų antialerginį poveikį, užkerta kelią vystymuisi ir palengvina alerginių reakcijų eigą. Jis turi niežulį mažinantį ir antieksudacinį poveikį. Įtakoja ankstyvą alerginių reakcijų stadiją, taip pat sumažina uždegiminių ląstelių migraciją; slopina vėlyvoje alerginėje reakcijoje dalyvaujančių mediatorių išsiskyrimą. Sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo audinių edemos atsiradimo, pašalina lygiųjų raumenų spazmus. Pašalina odos reakciją įvedus histaminą, specifinius alergenus, taip pat atvėsus (esant šaltai dilgėlinei). Terapinėmis dozėmis jis praktiškai neturi raminamojo poveikio. Priėmimo į kursus fone tolerancija nesivysto. Vaisto poveikis prasideda per 20 minučių (50% pacientų), po 1 valandos (95% pacientų) ir tęsiasi 24 valandas.
Absorbcija: išgėrus cetirizino greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracijos koncentracija nustatoma maždaug po 30-60 minučių. Maisto suvartojimas neturi reikšmingos įtakos absorbcijos kiekiui, tačiau šiuo atveju absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja. Pasiskirstymas: cetirizinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų apie 93%. Pasiskirstymo tūris (Vd) yra mažas (0,5 l / kg), vaistas neprasiskverbia į ląstelę. Vaistas neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Metabolizmas: cetirizinas blogai metabolizuojamas kepenyse ir susidaro neaktyvus metabolitas. Vartojant 10 mg 10 mg dozę 10 dienų, vaisto nesikaupia. Išskyrimas: maždaug 70% inkstų vyksta daugiausia nepakitus. Sisteminis klirensas yra apie 54 ml / min. Išgėrus vieną dozę, pusinės eliminacijos laikas yra apie 10 valandų. 2–12 metų vaikų pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 5-6 valandų. Sutrikus inkstų funkcijai (kreatinino klirensas mažesnis nei 11-31 ml / min.) Ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė (kreatinino klirensas mažesnis nei 7 ml / min.), Pusinės eliminacijos laikas pailgėja 3 kartus, klirensas sumažėja 70%. Lėtinių ligų ir vyresnio amžiaus pacientų pusinės eliminacijos laikas pailgėja 50%, o klirensas - 40%. Hemodializė yra neveiksminga.
- Sezoninis ir daugiametis alerginis rinitas ir konjunktyvitas; - niežtinčios alerginės dermatozės; - pollinozė (šienligė); - dilgėlinė (įskaitant lėtinę idiopatinę); - Quincke edema.
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams. - inkstų nepakankamumas paskutinėje stadijoje (kreatinino klirensas
Simptomai Galimas sumišimas, galvos svaigimas, mieguistumas, vangumas, stuporas, silpnumas, nerimas, padidėjęs dirglumas, sedacija, padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, midriazė, niežėjimas, tachikardija, drebulys, šlapimo susilaikymas, burnos džiūvimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas (dažniausiai su 50 mg cetirizino per parą), negalavimas. Gydymas Atliekama simptominė terapija. Specifinio priešnuodžio nenustatyta. Hemodializė yra neveiksminga. Atliekamas skrandžio plovimas, paskirta aktyvuota anglis.
Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis yra retas ir trumpalaikis. Galimas šalutinis poveikis pateikiamas žemiau pagal kūno sistemas ir pasireiškimo dažnį: labai dažnai (? 1/10), dažnai (? 1/100),
Plėvele dengtos tabletės, 10 mg - 30 vnt.
Tabletės „Zodak“: naudojimo instrukcijos, kaina, apžvalgos, analogai
Zodak yra modernus antihistamininis preparatas, naudojamas terapijoje ir pediatrinėje praktikoje. Produktą, pagamintą per burną vartojamų tablečių pavidalu, rekomenduojama vartoti vaikams.
Dozavimo forma
Vaistas "Zodak" gaminamas tablečių, skirtų vartoti per burną, pavidalu..
Aprašymas ir sudėtis
Vaistai gaminami tablečių pavidalu. Pailgos baltos arba beveik baltos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra dalelė.
Vaisto sudėtyje yra veikliosios medžiagos, būtent cetirizino dihidrochlorido.
Tai veikia kaip pagalbiniai vaisto komponentai:
- metilparabenas;
- propilenglikolis;
- natrio sacharinatas;
- natrio acetato trihidratas;
- acto rūgštis;
- išgrynintas vanduo.
Laikymo metu vaistas gali įgauti šviesiai geltoną spalvą. Toks pokytis nereiškia, kad sąrašai pablogėjo..
Farmakologinė grupė
Be antihistamininio poveikio, cetirizinas apsaugo nuo alerginės reakcijos atsiradimo. Priemonė naudojama 5 ir 10 mg dozėmis per dieną. Išgėrus veikliosios medžiagos antialerginis poveikis išlieka 24 valandas. Tyrimo rezultatai patvirtina cetirizino vartojimo saugumą pacientams, sergantiems alerginėmis reakcijomis, sergantiems lengva ir sunkia bronchine astma. Ilgalaikis vaisto vartojimas didelėmis dozėmis 7 dienas nesukelia kliniškai reikšmingo pusinės eliminacijos periodo pailgėjimo. Cetirizino vartojimas rekomenduojamomis dozėmis pagerina visų metų ir sezoninių alergijų turinčių pacientų gyvenimo kokybę. Kompozicijos naudojimas vaikų praktikoje galimas tik specialisto nurodymu.
Vartojimo indikacijos
Vaistinės kompozicijos vartojimo indikacijų sąrašas gali būti pateiktas taip:
- sezoninis ir daugiametis rinitas;
- alerginis konjunktyvitas;
- dermatozė;
- sunkus karščiavimas;
- dilgėlinė;
- Quincke edema.
Kompozicija gali būti naudojama lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomams palengvinti.
suaugusiems
Šios amžiaus grupės pacientai gali vartoti vaistą per burną vartojamų lašų pavidalu, jei yra vartojimo indikacijų. Agentas yra gerai toleruojamas, tačiau svarbu atsiminti, kad norint pasiekti terapinių rezultatų, režimas turėtų būti koreguojamas. Ilgai vartoti leidžiama, kaip nurodė gydytojas. Senyviems pacientams ir žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, svarbu kontroliuoti kompozicijos pusinės eliminacijos periodą iš organizmo.
vaikams
Kompozicija neskiriama vaikams iki 6 mėnesių. Vaikai nuo 6 mėnesių iki metų. Preparatai, kurių sudėtyje yra cetirizino, turėtų būti skiriami tik pagal specialisto nurodymus, tik jam skiriamomis dozėmis.
nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu
Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas pagal gydytojo receptą. Vykdomų klinikinių tyrimų metu neigiamas poveikis nebuvo nustatytas..
Kontraindikacijos
Kontraindikacijų dėl vaistinės kompozicijos vartojimo sąrašas gali būti pateiktas taip:
- inkstų nepakankamumas galutinėje stadijoje;
- vaikų amžius iki 6 mėnesių;
- nėštumo metu;
- padidėjęs pacientų jautrumas veikliajai arba pagalbinėms medžiagoms.
Laikantis padidinto atsargumo taisyklių, vaistai vartojami esant lėtiniam inkstų nepakankamumui, epilepsijai, kartu su konvulsiniu pasirengimu. Asmenims, linkusiems į uždelstą šlapimo išsiskyrimą, dozę reikia koreguoti. Pagyvenusiems žmonėms priemonė skiriama ribotam kursui.
Paraiškos ir dozės
Vaistas "Zodak" vartojamas taip, kaip nurodė gydytojas, kad būtų išvengta komplikacijų. Priemonė naudojama per burną, neatsižvelgiant į valgį.
suaugusiems
Vaikams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiems pacientams leistina dozė yra 10 mg per parą.
vaikams
Kompozicija gali būti naudojama vaikų praktikoje, kaip nurodė gydytojas. Dozė 1 metų ir vyresniems vaikams neturi viršyti 5 mg vaisto per parą.
nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu
Galimybė vartoti vaistinę kompoziciją nėštumo ir žindymo laikotarpiu nustatoma individualiai. Kai kuriais atvejais moterims rekomenduojama vartoti kompoziciją dozėmis, nustatytomis suaugusiam kontingentui..
Šalutiniai poveikiai
Kai kuriais atvejais gali pasireikšti šios reakcijos:
- nuovargis;
- nervų sistemos sutrikimai;
- galvos svaigimas;
- galvos skausmas;
- virškinimo sistemos pažeidimai;
- pilvo skausmas ir sausumas burnoje;
- pykinimas ir vėmimas;
- psichinis sutrikimas.
Sąveika su kitais vaistais
Kliniškai reikšminga Zodac sąveika su kitais vaistais nebuvo nustatyta. Nerekomenduojama produkto vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra etanolio, ir vaistais, slopinančiais žmogaus sąmonę.
Specialios instrukcijos
Zodak vartojimo schema vyresnio amžiaus pacientams, taip pat asmenims, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, nustatoma individualiai. Galimybė naudoti kompoziciją vaikų praktikoje, taip pat maitinant krūtimi, nustatoma privačiai. Naudojimo kurso trukmė priklauso nuo pradinių vartojimo indikacijų..
Perdozavimas
Nėra informacijos apie narkotikų perdozavimą..
Laikymo sąlygos
Geriamųjų tablečių pavidalo vaistinis preparatas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje. Laikykite gaminį originalioje pakuotėje. Maksimalus galiojimo laikas yra 5 metai nuo pagaminimo datos. Parduodamas visuomenei per vaistinių tinklą be recepto.
Analogai
Daugelį vaistų pagal jų veikliąją medžiagą ir veikimo mechanizmą galima laikyti „Zodak“ analogais. Reikėtų nepamiršti, kad vartojimo indikacijos, taip pat kontraindikacijos gali turėti tam tikrų skirtumų..
Cetrinas taip pat laikomas panašaus stiprumo vaistu. Produktas gaminamas tik peroralinių tablečių pavidalu. Veiklioji medžiaga yra cetirizinas. Vaistas yra labai efektyvus ir saugus.
Vaistas "Zyrtec" yra visavertis vaisto "Zodak" analogas pagal veikimo mechanizmą ir veikliąją medžiagą. Vaistas yra gerai toleruojamas, jo vartojimo metu nėra šalutinių reakcijų.
Vaistas "Suprastinex" taip pat gaminamas per burną vartojamų lašų pavidalu. Panaši dozavimo forma skirta specialiai naudoti vaikų praktikoje. Priemonė leidžia greitai ir efektyviai pašalinti įvairių alerginių reakcijų simptomus. Vaistas yra gerai toleruojamas, šalutinės reakcijos vartojimo metu neatsiranda.
„Zodak“ kaina yra vidutiniškai 282 rubliai. Kainos svyruoja nuo 126 iki 761 rublių.
Zodak (tabletės): naudojimo instrukcijos
Dozavimo forma
Plėvele dengtos tabletės, 10 mg
Kompozicija
Vienoje tabletėje yra
veiklioji medžiaga - cetirizino dihidrochloridas 10 mg
pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas 30, magnio stearatas;
apvalkalas: hipromeliozė 2910/5, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas (E171), simetikono emulsija SE 4
apibūdinimas
Tabletės, pailgos, dengtos plėvele, baltos arba balkšvos, su vagele vienoje pusėje
Farmakoterapinė grupė
Sisteminiai antihistamininiai vaistai.
Piperazino dariniai. Cetirizinas.
ATX kodas R06AE07
Farmakologinės savybės
Stabili didžiausia cetirizino koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng / ml ir pasiekiama praėjus 1,0–0,5 valandoms. Kaupiantis 10 dienų cetiriziną 10 mg per parą, kaupimosi nepastebėta. Maksimalios koncentracijos kraujyje Cmax farmakokinetikos parametrai ir plotas po farmakokinetikos kreive AUC bei pasiskirstymas turi vieną smailę. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos laipsniui, tačiau absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja. Vartojant cetiriziną tirpalo, kapsulių ar tablečių pavidalu, biologinis prieinamumas yra panašus. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,50 l / kg. Cetirizinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų 93 ± 0,3%. Cetirizinas neveikia varfarino prisijungimo prie plazmos baltymų. Cetirizino kinetika yra tiesiška nuo 5 iki 60 mg dozių. Cetirizinas nėra reikšmingai metabolizuojamas per pirmąjį praėjimą per kepenis. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų. Apie 2/3 dozės nepakitusi išsiskiria su šlapimu.
Specialios pacientų grupės
Senyvi žmonės: Išgėrus vieną 10 mg dozę, pusinės eliminacijos laikas pailgėja apie 50%, o klirensas sumažėja 40%. Senyvų žmonių cetirizino klirenso sumažėjimas tikriausiai susijęs su jų inkstų funkcijos sumažėjimu..
Vaikai: 6-12 metų vaikų cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos.
Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas. Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas (CC)> 40 ml / min.), Vaisto farmakokinetika buvo panaši į sveikų savanorių. Sergant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, palyginti su sveikais savanoriais, pusinės eliminacijos laikas pailgėja 3 kartus, o klirensas sumažėja 70%..
Palyginti su sveikais savanoriais, hemodializuojamiems pacientams (CC˂ 7 ml / min.) Po vienos 10 mg cetirizino dozės pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 3 kartus, o klirensas sumažėjo 70%. Hemodializės metu cetirizinas mažai išsiskiria. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti dozę.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Lėtinėmis kepenų ligomis (kepenų ląstelių, cholestazine ir tulžies ciroze) sergantiems pacientams, kurie vieną kartą vartojo 10-20 mg cetirizino, cetirizino pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 50%, o klirensas sumažėjo 40%. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi ir kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozę reikia pasirinkti.
Zodac®, hidroksizino metabolitas, yra selektyvus periferinių H1-histamino receptorių antagonistas..
Bandymai prisijungti prie receptorių in vitro neparodė jokio išmatuojamo vaisto afiniteto kitokiems receptoriams, išskyrus H1.
Be anti-H1 poveikio, Zodak® parodė antialerginį aktyvumą vartojant 10 mg dozę, kai jis vartojamas 1 ar 2 kartus per dieną: vaistas slopina eozinofilų migraciją vėlyvoje odos fazėje ir į atopija sergančių asmenų junginės gleivinę po provokuojančio testo su alergenu..
Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad 5 ir 10 mg cetirizinas stipriai slopina trigubą atsaką (žydėjimo tipo odos reakcija), kurį sukelia labai didelė histamino koncentracija odoje, tačiau jokio ryšio su veiksmingumu nenustatyta..
5–12 metų vaikams 35 dienų gydymo kurso metu nebuvo priklausomybės nuo cetirizino antihistamininio poveikio (pūslelių ir paraudimo slopinimas)..
Normali odos reakcija į histaminą atsistatė per 3 dienas po gydymo kurso nutraukimo pakartotinai vartojant cetiriziną.
6 savaičių placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys alerginiu rinitu ir lengva ar vidutinio sunkumo astma, po 10 mg cetirizino per parą pagerėjo rinito simptomai, nepažeidžiant plaučių funkcijos. Šis tyrimas parodė Zodac® vartojimo saugumą pacientams, kenčiantiems ir nuo alergijos, ir nuo lengvos iki vidutinės astmos..
Placebu kontroliuojamame tyrime didelės 60 mg cetirizino dozės septynias dienas statistiškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo nesukėlė..
Vartojant rekomenduojamą dozę, Zodak® pagerino pacientų, sergančių daugiamečiu ir sezoniniu alerginiu rinitu, gyvenimo kokybę..
Vartojimo indikacijos
Alerginių ligų simptomų palengvinimas suaugusiems ir vyresniems kaip 6 metų vaikams:
- sezoninis alerginis rinitas ir konjunktyvitas (polinozė, šienligė)
- daugiametis alerginis rinitas ir konjunktyvitas
- lėtinė idiopatinė dilgėlinė
Vartojimo būdas ir dozavimas
6–12 metų vaikai: 5 mg du kartus per parą (½ tabletės du kartus per parą)
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai: 10 mg vieną kartą per parą (1 tabletė).
Pagyvenę pacientai: senyviems žmonėms dozės mažinti nereikia, jei inkstų funkcija normali.
Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: nėra duomenų apie vaisto veiksmingumo ir saugumo santykį pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Jei nėra alternatyvių gydymo metodų, dozavimo intervalus reikia keisti individualiai, atsižvelgiant į inkstų funkciją (kadangi inkstai yra pagrindinis cetirizino šalinimo būdas)..
Zodac® dozės suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
„Zodak“ tabletės: naudojimo instrukcijos
Kompozicija
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: cetirizino dihidrochlorido 10 mg pagalbinės medžiagos:
šerdis: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas 30 (E1201), magnio stearatas (E470);
plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 2910/5 (E464), makrogolis 6000 (E1521), talkas (E553), titano dioksidas (E171), simetikono emulsija SE 4.
apibūdinimas
Pailgos baltos arba beveik baltos plėvele dengtos tabletės su išpjova tabletę padalinti iš vienos pusės. Tabletę galima padalyti į lygias puses.
Farmakoterapinė grupė
Antihistaminas sisteminiam vartojimui, piperazino darinys.
ATX kodas: R06AE07
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Cetirizinas, hidroksizino metabolitas, yra stiprus ir selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas. Tyrimai in vitro parodė, kad neįmanoma afiniteto kitiems nei H1 receptoriams.
Jis turi ryškų antialerginį poveikį (10 mg vaisto 1-2 kartus per dieną blokuoja eozinofilų dalijimosi procesą pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu), užkerta kelią vystymuisi ir palengvina alerginių reakcijų eigą. Tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad 5 ir 10 mg dozių cetirizinas žymiai sumažina reakcijas, tokias kaip pūslių susidarymas ir paraudimas, kurį sukelia didelė histamino koncentracija odoje, tačiau koreliacija su veiksmingumu nenustatyta..
35 dienų trukmės tyrimo, kuriame dalyvavo 5–12 metų vaikai, metu tolerancija antihistamininiam cetirizino poveikiui (reakcijų, tokių kaip pūslių susidarymas ir paraudimas, slopinimas) nebuvo nustatyta. 3 dienas nutraukus cetirizino vartojimą, atstatomas normalus odos reaktyvumas histaminui.
Šešių savaičių placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 186 pacientai, sergantys alerginiu rinitu ir gretutine lengva ar vidutinio sunkumo astma, 10 mg cetirizino per parą pagerino rinito simptomus, nepakitę plaučių funkcijos. Šis tyrimas patvirtina cetirizino saugumą pacientams, sergantiems alerginiu rinitu ir gretutine lengva ar vidutinio sunkumo astma..
Placebu kontroliuojamo tyrimo metu cetirizino vartojimas po 60 mg paros dozės septynias dienas statistiškai reikšmingai nepailgino QT intervalo.
Įrodyta, kad vartojant rekomenduojamas dozes, cetirizinas pagerina daugiametį ir sezoninį alerginį rinitą turinčių pacientų gyvenimo kokybę..
Farmakokinetika
Didžiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng / ml ir pasiekiama maždaug po 30–90 minučių. Vartojant 10 mg dozę 10 dienų, cetirizinas organizme nesikaupia.
Maisto suvartojimas neturi reikšmingos įtakos absorbcijos kiekiui, tačiau šiuo atveju absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja. Veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra vienodas visoms vaisto dozavimo formoms: sirupui, lašams ir tabletėms.
Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,50 l / kg. Cetirizino prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis yra apie 93 ± 0,3%. Cetirizinas neturi įtakos varfarino prisijungimui prie kraujo plazmos baltymų.
Cetirizinas nevykdo intensyvaus pirmojo važiavimo metabolizmo.
Cetirizinas minimaliai metabolizuojamas kepenyse, susidarant neaktyviam metabolitui, ir nepakitęs pašalinamas daugiausia per inkstus. Vaistas organizme nesikaupia (duomenys apie gydymą 10 dienų paros doze 10 dienų), maždaug du trečdaliai cetirizino dozės nepakitę išsiskiria su šlapimu. Cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.
Vartojant 5-60 mg cetirizino, stebima linijinė kinetika.
Ypatingos populiacijos
Pagyvenę žmonės. Išgėrus vieną 10 mg cetirizino dozę šešiolikai pagyvenusių pacientų, amžiaus pusinės eliminacijos laikas pailgėjo apie 50%, klirensas sumažėjo 40%, palyginti su įprasta pacientų grupe. Paaiškėjo, kad senyvų savanorių cetirizino klirenso sumažėjimas yra susijęs su inkstų funkcijos sumažėjimu.
Vaikai: 6–12 metų vaikų cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra apie 6 valandos, o 2–6 metų - 5 valandos. Kūdikių ir 6–24 mėnesių kūdikių pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 3,1 valandos.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: Vaisto farmakokinetika pacientams, kuriems yra lengvas inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas didesnis nei 40 ml / min.), Nesiskiria nuo sveikų savanorių. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, taip pat hemodializuojamiems pacientams pusinės eliminacijos laikas pailgėja 3 kartus, klirensas sumažėja 70%, palyginti su sveikais savanoriais. Hemodializė yra neveiksminga. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, rekomenduojama koreguoti vaisto dozę (žr. Skyrių „Dozavimas ir vartojimas“)..
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi: pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų ligomis (hepatoceliuline, cholestazine ir tulžies ciroze), vartojant vieną 10 arba 20 mg cetirizino dozę, pusinės eliminacijos laikas pailgėja 50%, o klirensas sumažėja 40%, palyginti su sveikais savanoriais.... Dozės koreguoti reikia tik tuo atveju, jei kartu yra inkstų nepakankamumas.
Neklinikiniai saugumo duomenys
Ikiklinikinių tyrimų saugumo duomenų, gautų iš įprastinių toksiškumo dozių, genotoksiškumo, kancerogeniškumo ir toksiškumo reprodukcijai tyrimų, apžvalga nenustatė jokio I specifinio pavojaus žmonėms..
Vartojimo indikacijos
Vaistas skirtas vartoti suaugusiesiems ir vyresniems kaip 6 metų vaikams:
Sezoninio ir daugiamečio alerginio rinito (niežulys, čiaudulys, rinorėja, ašarojimas, junginės hiperemija) nosies ir akių simptomams palengvinti;
Lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomams palengvinti.
Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, hidroksizinui ar kitiems piperazino dariniams.
Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.).
Cetirizino plėvele dengtose tabletėse negalima vartoti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktozės trūkumas arba gliukozės ir laktozės malabsorbcijos sindromas..
Vartojimo būdas ir dozavimas
Viduje, nepaisant suvartojamo maisto, su stikline vandens.
Vaikai nuo 6 iki 12 metų: 5 mg cetirizino (1/2 tabletės) 2 kartus per dieną.
Gydant sezoninio rinito ir konjunktyvito simptomus, vartojimo trukmė turėtų būti ne ilgesnė kaip 4 savaitės..
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 10 mg cetirizino (1 tabletė) vieną kartą per parą.
Senyvi žmonės: jei inkstų funkcija normali, dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: nėra duomenų apie cetirizino veiksmingumą ir saugumą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Kadangi cetirizinas daugiausia išsiskiria per inkstus (žr. Skyrių Farmakokinetika), tais atvejais, kai alternatyvus gydymas neįmanomas, dozavimo režimą reikia pasirinkti individualiai, atsižvelgiant į inkstų funkcijos būklę. Dozės koreguojamos taip, kaip nurodyta toliau pateiktoje lentelėje. Norint naudoti šią lentelę, būtina įvertinti paciento kreatinino klirensą (CC) ml / min. CC (ml / min.) Galima apskaičiuoti remiantis nustatyta kreatinino koncentracija serume (mg / dl) naudojant šią formulę:
Dozės koregavimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
| Grupė | Kreatino klirensas (ml / min) | Dozė ir vartojimo dažnis |
| Normalus | ≥80 | 10 mg vieną kartą per parą |
| Lengva | 50–79 | 10 mg vieną kartą per parą |
| Vidutinis | 30–49 | 5 mg vieną kartą per parą |
| Sunkus |