Antihistamininiai vaistai - Antihistamininiai vaistai - Antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai (iš graikų kalbos žodžio Anti- - prieš + histos - audinys + lotyniškas Aminum - aminas) yra specifinė antialerginių vaistų grupė, kurios farmakologinis poveikis yra H receptorių blokada (H kilęs iš žodžio histaminas, histaminas). Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai. Yra keletas receptorių tipų: H1, H2 ir H3.

H1 receptoriai yra lygiuosiuose bronchų, žarnų, arterijų, venų, kapiliarų, širdies raumenyse ir centrinės nervų sistemos neuronuose. H2 receptoriai yra parietinėse ląstelėse, esančiose ant skrandžio gleivinės, lygiųjų arterijų raumenų, centrinės nervų sistemos neuronuose, širdyje, miometriume, putliosiose ląstelėse, bazofiliniuose ir neutrofiliniuose leukocituose, T-limfocituose, riebaliniame audinyje. H3 receptorių yra centrinės nervų sistemos, širdies ir kraujagyslių sistemos, virškinamojo trakto, viršutinių kvėpavimo takų neuronuose.

Antihistamininių vaistų klasifikacija

Antihistamininiai vaistai, blokuojantys H1 receptorius (H1-histamino blokatoriai), tokiu būdu pašalinant arba sumažinant tokio tipo histamino veikimą (žr. Histaminas), pavyzdžiui, padidinant bronchų, žarnų, gimdos lygiųjų raumenų tonusą; kraujospūdžio sumažėjimas (iš dalies) padidėjęs kapiliarų pralaidumas vystantis edemai; niežulys ir hiperemija, kai odą vartoja intradermiškai arba odoje atsiranda endogeninių histamino šaltinių. Šį poveikį daugiausia sukelia betarpiškos alerginės reakcijos, kurias lydi ūminio išsiskyrimo simptomai: alerginis rinitas (žr. Alergija, Anafilaksija), dilgėlinė, angioneurozinė edema, vabzdžių įkandimai, alerginės reakcijos į vaistus, alergija maistui, serumo ligos, garų dermatozės. (pseudo) alerginės reakcijos.

Šiandien rinkoje yra trys vaistų kartos: I, II, III grupės antihistamininiai vaistai.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Antihistamininių vaistų grupės - I kartos antihistamininiai vaistai (20-ojo amžiaus 40-tieji metai) - neselektyvūs receptorių blokatoriai, veikimas trunka 4–8 valandas: difenhidraminas, difenhidraminas, prometazinas (pipolfenas, diprazinas), suprastinas (chlorpiraminas), diazolinas (mebhidrolinas), tavegilas (klemastinas), sechifenadinas (fenkarolis), ciprofentadinas (peritolis), ketotifeno (zaditeno) dimetindinas ir klemastinas - iki 12 valandų, mebhidrolinas - iki 24 valandų. Jie blokuoja M-cholinerginius receptorius periferiniuose audiniuose, dėl ko sumažėja egzokrininių liaukų sekrecija, padidėja sekreto klampa, įsk. bronchų, burnos ertmės gleivinės sausumas, sumažėjęs virškinamojo trakto judrumas ir šlapimo takų tonusas, padidėjęs akispūdis, sutrikusios akomodacijos ir padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis. Gali atsirasti antiemetinis ir antiparkinsoninis poveikis, o kai kurie antihistamininiai vaistai pasižymi antidopaminu, antitussive ir anksiolitiniu poveikiu. Šalutinis antihistamininių vaistų poveikis iš virškinimo trakto gali pasireikšti pykinimu, vėmimu, viduriavimu, sumažėjusiu ar padidėjusiu apetitu. Nepageidaujamų reakcijų dažnis mažėja vartojant antihistamininius vaistus su maistu. Antihistamininiai vaistai blokuoja centrinės nervų sistemos H1 receptorius, prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, mieguistumą, rodo sedaciją, sumažina psichomotorinį aktyvumą, padidina apetitą, parodo nuovargio jausmą, sutrinka judesių koordinacija, sumažėja mokymosi gebėjimai ir susikaupimas. Dažniausiai sedaciją sukelia difenhidramino grupės vaistai (difenhidraminas). Raminamasis antihistamininių vaistų poveikis sustiprėja veikiamas alkoholio ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančiai veikiančių medžiagų: neuroleptikų, raminamųjų, raminamųjų ir kitų vaistų. Naudojant antihistamininius preparatus, dažnai galima išsiaiškinti tokius požymius kaip spengimas ausyse, galvos svaigimas, apatija, nuovargis, sumažėjęs regėjimo aštrumas, diplopija, nervingumas, nemiga, drebulys. Ilgai vartojant antihistamininius preparatus, jų efektyvumas (priklausomybė) mažėja. Pirmosios kartos antihistamininių vaistų nerekomenduojama skirti per pirmuosius 3 nėštumo mėnesius pacientams, sergantiems glaukoma, bronchine astma, gerybine prostatos hiperplazija, taip pat vyresnio amžiaus pacientams. Svarbus trūkumas yra šių vaistų paskyrimas kelis kartus per dieną..

2-os kartos antihistamininiai vaistai

Antros kartos antihistamininiai vaistai (XX a. 80-tieji metai) - terfenadinas (trexilas), astemizolas (gismanolis), loratadinas (klaritinas), astemizolas, akrivastinas, cetirizinas, ebastinas - išsiskiria tuo, kad nėra raminamojo poveikio, įtakos cholino ir serotonino receptoriams, sąveika vartojant psichotropinius vaistus ir alkoholį, priklausomybę vartojant ilgai, taip pat didelį afinitetą H1 receptoriams. Prisirišimas prie receptorių yra ilgalaikis ir nekonkurencingas. Šie vaistai skiriami 1-2 kartus per dieną. Tačiau terfenadinas ir astemizolas turi reikšmingą šalutinį poveikį - poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (skilvelinės aritmijos su Q-T intervalo pailgėjimu EKG, tachikardija išsivysto dėl kalio kanalų, kontroliuojančių miokardo membranų repoliarizaciją, blokavimo). Visi II kartos antihistamininiai vaistai (išskyrus cetiriziną ir akrivastiną) yra provaistiniai vaistai, kurių poveikį lemia aktyvūs metabolitai, kurie susidaro kepenyse, naudojant citochromo P450 sistemos fermentą CYP 3A4. Jie turėtų būti vartojami kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja tos pačios fermentų sistemos: makrolidų grupės antibiotikai (eritromicinas, klaritromicinas, oleandomicinas, azitromicinas), priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), H2 receptorių blokatoriai cimetidinas, kai kurie proksiaritminiai vaistai (disocaritminiai vaistai)., antidepresantai (sertralinas, fluoksetinas ir paraksetinas), taip pat kepenų funkcijos sutrikimas, galintis sukelti kardiotoksinį poveikį (vartojant terfenadiną ir astemizolį)..

III kartos antihistamininiai vaistai

Trečios kartos antihistamininiai vaistai yra aktyvūs antrosios kartos vaistų metabolitai (feksofenadinas yra aktyvus terfenadino metabolitas, norastemizolas - astemizolis, desloratadinas - loratadinas), padidina saugumo lygį. Jie slopina sisteminio alerginio uždegimo tarpininkus, įskaitant chemokinus ir citokinus, ir mažina sukibimo molekulių ekspresiją, slopina chemotaksį, superoksido radikalų susidarymą ir eozinofilų aktyvaciją; sumažinti bronchų hiperreaktyvumą. Trečiosios kartos antihistamininių vaistų vartojimas yra racionaliausias ilgalaikiam alerginių ligų gydymui (sezoninis alerginis rinitas, alerginis rinitas ištisus metus arba rinokonjunktyvitas su paūmėjimais, trunkančiais daugiau nei 2 savaites, lėtinė dilgėlinė, atopinis ir alerginis kontaktinis dermatitas)..

H2 receptorių blokatoriai, turintys antihistamininį poveikį

H2 receptorių blokatoriai (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas, nizatidinas) yra konkurencingi histamino antagonistai. Cheminiu požiūriu jie turėtų būti laikomi histamino dariniais. Reikėtų pažymėti, kad H2 receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze. Šis faktas rodo, kad sužadinus H2 receptorius histaminu, padidėja viduląstelinis cAMP, o tai padidina parietalinių ląstelių, esančių ant skrandžio gleivinės, sekrecinį aktyvumą. Be to, H2 receptorių stimuliavimas histaminu padidina širdies ritmą, širdyje pastebimas teigiamas inotropinis poveikis; lygiuosiuose arterinių kraujagyslių raumenyse sumažėja bazofilinių leukocitų ir putliųjų ląstelių tonas - slopinama degranuliacija; neutrofiliniuose leukocituose - chemotaksės slopinimas, lizosomų fermentų išsiskyrimo T-limfocituose slopinimas - citotoksinio aktyvumo slopinimas, makrofagų migraciją slopinančio veiksnio gamyba; riebaliniame audinyje - padidėja riebalų rūgščių išsiskyrimas. Veikdami skrandžio parietalinių ląstelių H2 receptorius, jie sumažina druskos rūgšties sekreciją. Mažesniu mastu jie slopina gastromukoproteino (vidinis pilies faktorius) ir pepsino sekreciją. Šie antihistamininiai vaistai turi mažai lipofiliškumo, todėl jie praktiškai nesugeba įveikti kraujo ir smegenų barjero. H2 receptorių blokatoriai naudojami kaip antisekreciniai vaistai nuo skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos, pepsinio (refliuksinio) ezofagito, erozinio gastrito, hipergastrinemijos, duodenito. Skirtingai nuo ranitidino ir famotidino, nizatidinai yra aktyvūs, ilgai veikiantys (skiriami vieną kartą per dieną) ir turi mažiau šalutinių poveikių.

H3 histamino receptorių blokatoriai

H3 receptoriai pirmiausia buvo rasti centrinės nervų sistemos histaminerginiuose neuronuose kaip presinapsiniai receptoriai, reguliuojantys histamino susidarymą ir išsiskyrimą. H3 receptoriai, kaip farmakologinio poveikio taikinys, šiandien yra mažiau svarbūs. Histamino turintys neuronai daugiausia yra užpakaliniame pagumburio srityje. Be slopinančio poveikio histamino išsiskyrimui, presinapsiniai H3 receptoriai dalyvauja reguliuojant kitų mediatorių / moduliatorių (acetilcholino, GABA, dopamino, glutamino, serotonino, norepinefrino) gamybą, todėl jie veikia kaip heteroreceptoriai. Be centrinės nervų sistemos, H3 receptoriai yra virškinimo trakte (jų stimuliacija slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, jie dalyvauja skrandžio apsauginiame efekte), širdies ir kraujagyslių sistemoje (presinapsinių H3 receptorių aktyvinimas slopina adrenerginį poveikį), viršutiniuose kvėpavimo takuose (priešuždegiminis poveikis). Tarp H3 blokatorių yra ciproksifanas, klobenpropitas, tioperamidas, klozapinas.

Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai.

Gera žinoti

  • Antitrombocitiniai vaistai - antitrombocitiniai vaistai
  • Antitrombocitinės medžiagos
  • Antidenerginiai vaistai (adrenolitikai)
  • Antianginaliniai vaistai (klasifikacija)
  • Antiaritmikai - antiaritmikai - antiaritmikai
  • Vaistai nuo aterosklerozės
  • Antibakteriniai vaistai (antimikrobiniai vaistai)
  • Vaistai nuo antihelmintikų (antihelmintikai, antihelmintikai)
  • Antihemoraginiai vaistai, hemostatiniai vaistai, hemostatiniai vaistai
  • Antihemofiliniai vaistai
  • Antihipertenziniai vaistai - hipertenziniai vaistai
  • Veterinariniai vaistai

© VetConsult +, 2015. Visos teisės saugomos. Leidžiama naudoti bet kokią svetainėje paskelbtą medžiagą, jei pateikiama nuoroda į šaltinį. Kopijuojant ar dalinai naudojant medžiagą iš svetainės puslapių, būtina pateikti tiesioginę hipersaitą, skirtą paieškos sistemoms, esančioms straipsnio paantraštėje arba pirmoje pastraipoje..

Antihistamininiai vaistai terapeuto praktikoje

Pacientai, kuriems yra ūminių alergijos apraiškų, dažnai kreipiasi pagalbos į bendrosios praktikos gydytoją ar šeimos gydytoją. Kompetentingas gydymas padeda greitai palengvinti ligos simptomus. Ateityje tokius pacientus reikėtų nukreipti pas specialistą - alergologą

Pacientai, kuriems yra ūminių alergijos apraiškų, dažnai kreipiasi pagalbos į bendrosios praktikos gydytoją ar šeimos gydytoją. Kompetentingas gydymas padeda greitai palengvinti ligos simptomus.

Ateityje tokius pacientus reikėtų nukreipti pas specialistą - alergologą, kuris atliks tyrimą, patikslins diagnozę ir parengs individualią gydymo programą. Terapeuto praktikoje gydant alerginėmis ligomis sergančius pacientus dažniausiai naudojami pirmosios eilės vaistai yra antihistamininiai vaistai.

Antihistamininiai vaistai vartojami esant klasikinėms alerginėms ligoms, tokioms kaip alerginis rinitas, žiedadulkių konjunktyvitas, buitinė, epidermio ir grybelinė etiologija. Šios grupės vaistai taip pat plačiai naudojami odos ligoms, kurias lydi niežėjimas (ūminė ir lėtinė dilgėlinė, atopinis dermatitas, kontaktinis dermatitas). Būtinai paskirkite antihistamininius vaistus nuo sunkios alergijos: angioneurozinės edemos, anafilaksinio šoko.

Kai kurie antihistamininių vaistų ypatumai leidžia išplėsti šių vaistų paskyrimo indikacijas. Pavyzdžiui, suprastinas sugeba prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą bei sąveikauti su histamino ir muskarino receptoriais, dėl to sumažėja per didelis čiaudulio centro aktyvumas pailgosiose smegenyse ir palengvėja ARVI sergančių pacientų būklė pirmosiomis ligos dienomis. Vaistas blokuoja parasimpatinę nosies liaukų stimuliaciją, mažina kraujagyslių išsiplėtimą ir transudaciją, dėl ko peršalimo metu sumažėja nosies skysčių išsiskyrimas. Priimti suprastiną dėl kvėpavimo takų infekcijos rekomenduoja PSO. Vaistas gali būti vartojamas nuo pirmo gyvenimo mėnesio..

Alerginės ligos yra plačiai paplitusios, jomis serga apie 10% pasaulio gyventojų, o šios vertės svyravimai yra reikšmingi - nuo 1 iki 50% ar daugiau skirtingose ​​šalyse, regionuose, tarp tam tikrų gyventojų grupių. Pagrindinių alerginių ligų mechanizmų tyrimas turi didelę socialinę reikšmę.

Alerginio rinito pavyzdys rodo, kas vyksta kūno audiniuose. Pagrindinis vaidmuo šiame procese priskiriamas vadinamosioms putliosioms ląstelėms, esančioms po nosies gleivine. Veikiant alergenui, asmenims, turintiems genetinį polinkį, padidėja specifinių medžiagų (antikūnų) gamyba. Antigenai ir antikūnai fiksuojami ant putliosios ląstelės, kurioje yra iki 500 histamino granulių. Ląstelė suaktyvėja ir įvyksta histamino išsiskyrimas, kuris, būdamas biologiškai aktyvi medžiaga, sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, jų pralaidumo padidėjimą, susidarant edemai ir išleidžiant didelį kiekį skysčio į išorinę aplinką. Taip pat yra liaukų, esančių nosies ertmėje, gleivių hipersekrecija. Alergija gali išsivystyti žiedadulkėms, pelėsių sporoms, gyvūnų plaukams, namų dulkėms. Atitinkamai būtina imtis priemonių pašalinti alergeną iš aplinkos (pavyzdžiui, naudojant oro valymo įrenginį); tuo pat metu daugumai pacientų reikalinga vaistų terapija, kurios metu plačiai naudojami antihistamininiai vaistai.

Histaminas buvo susintetintas 1907 m.

1909 m. Jis sugebėjo jį išgauti iš skalsių. Tyrimų serija, atlikta 1920 m. XX amžius. leido nustatyti, kad histaminas yra svarbiausias alerginių apraiškų, tokių kaip anafilaksinis šokas, rinitas, bronchinė astma, dilgėlinė, tarpininkas. Asmuo turi H1-, H2- ir H3-histamino receptoriai.

Antihistamininiai vaistai buvo pradėti tirti praėjusio amžiaus trečiojo dešimtmečio pabaigoje, o dar po 10 metų jie buvo pradėti naudoti įvairioms ligoms gydyti. H1 blokatoriai yra vaistai, tradiciškai vartojami nuo alerginių ligų. Mūsų šalyje taip pat buvo atliekamas antihistamininių vaistų sintezės tyrimas, kurį vainikavo sėkmė. M.D.Mashkovsky laboratorijoje buvo sukurta originali H grupė1-antihistamininiai vaistai, neturintys analogų - fenkarolis (hifenadinas) ir bicarfenas (INN - seksafenadinas, naujas prekinis pavadinimas gistafenas). Ši narkotikų grupė turi dvigubą veikimo mechanizmą: jie ne tik blokuoja H1-receptorių, bet taip pat suaktyvina fermentą diamino oksidazę (histaminazę), sumažindama histamino koncentraciją audiniuose.

H2-blokatoriai naudojami pepsinei opos ligai gydyti, nes jie slopina druskos rūgšties sekreciją. Devintojo dešimtmečio pradžioje. buvo atrasti3-receptoriai pirmiausia yra centrinėje nervų sistemoje.

Antihistamininių vaistų (H1 blokatorių) paskyrimo indikacijos yra sezoninis ir visus metus trunkantis alerginis rinitas, dilgėlinė, alerginis konjunktyvitas, niežtinčios dermatozės, įskaitant atopinį dermatitą. H veiksmas1-blokatorių dėl jų konkurencinio prisijungimo prie histamino receptorių. Vaistai turi skirtingą veikimo trukmę. Idealus H1 antagonistas turėtų visiškai ir greitai išnykti alerginius simptomus, išlaikyti poveikį ilgai ir nesukelti šalutinio poveikio.

Paskirkite H1-blokatorių I (žr. 1 lentelę) ir II kartos.

H1-1 kartos blokatoriai greitai absorbuojami tiek nurijus, tiek sušvirkščiant. Jų farmakologinis poveikis pasireiškia po 30 minučių. Daugelis narkotikų neaktyvioje formoje išsiskiria po 24 valandų. Ilgai vartojant, atsiranda priklausomybė ir tampa būtina pakeisti vaistą. Dauguma H1 agonistų šalutinių poveikių yra susiję su prasiskverbimu į centrinę nervų sistemą. Jie turi hipnotizuojantį poveikį. Bet jei pirmosios kartos vaistai vartojami prieš miegą, sedacijos poveikis sumažėja iki minimumo. Tačiau medicininiais tikslais kartais naudojamas hipnotizuojantis, vėmimą slopinantis ir nerimą slopinantis poveikis. Antihistamininiai vaistai skiriami prieš operaciją, siekiant užkirsti kelią judesio ligoms, esant stipriam niežėjimui. Gydymo metu būtina nutraukti alkoholio vartojimą, kuris gali sustiprinti migdomąjį poveikį. Taikant lokaliai, galima pastebėti anestezijos efektą. Be to, dauguma pirmosios kartos vaistų sukelia burnos džiūvimą. Juos reikia skirti atsargiai sergant glaukoma, prostatos adenoma.

Apskritai H1-blokatoriai yra pakankamai saugūs ir dauguma jų yra nereceptiniai vaistai.

Retai pasitaiko rimtų šalutinių reiškinių, tokių kaip galvos svaigimas, širdies plakimas, pykinimas, vėmimas ir šlapimo susilaikymas. Vaikams kartais būna paradoksalių reakcijų per daug sužadinant (pavyzdžiui, vartojant difenhidraminą).

H1 blokatorių aktyvumas yra maždaug vienodas, todėl, rinkdamiesi vaistą, jie vadovaujasi jo šalutiniais poveikiais, vartojimo patirtimi ir efektyvumu šiam pacientui. Pirmosios kartos H1 antagonistai bet kokiu atveju artimiausiu metu išliks plačiam klinikiniam naudojimui skirtų vaistų arsenale. Taip yra dėl sukauptos 50 metų šių vaistų vartojimo patirties, injekcinių vaistų, būtinų ūminėms alerginėms ligoms gydyti, prieinamumo. Be to, reikėtų atkreipti dėmesį į palyginti mažą šios grupės vaistų kainą..

Chemiškai modifikavus pirmuosius vaistus atsirado nauji vaistai su geresnėmis savybėmis.

Pažymėkime vieną įdomią kai kurių antihistamininių vaistų savybę. Jau minėjome putliųjų ląstelių, kuriose yra daug histamino granulių. Didžioji vaistų dalis veikia tik histamino receptorių lygiu, kai pati ląstelė jau yra pažeista. Nemažai vaistų turi stabilizuojantį apsauginį poveikį šios ląstelės membranai, todėl pastebimas dvigubo poveikio antialerginis poveikis. Šis mechanizmas pasireiškia, kai vaistas vartojamas kelis mėnesius, todėl pacientų, sergančių lėtinėmis alerginėmis ligomis, kategorijai reikia ilgai vartoti vadinamuosius pagrindinius vaistus (žr. 2 lentelę)..

2 lentelė H1-putliųjų ląstelių antagonistai ir stabilizatoriai

Klinikinėje praktikoje jis buvo naudojamas dešimtmečius. Vaistas turi patenkinamą klinikinį poveikį ir gerą saugumo profilį, kuris leidžia jį naudoti vaikų praktikoje. Atsižvelgdami į pagrindinį jos poveikį, pediatrai ir terapeutai dažnai skiria zaditeną lėtinėms alerginėms ligoms gydyti.

Jei atsiranda mieguistumas, vaistą būtina vartoti naktį. Svoris auga itin retai.

Dėl alerginio rinito, dilgėlinės fenistilas yra plačiai naudojamas. Be to, fenistilo paskyrimas gelio pavidalu yra skirtas vietinėms alerginėms reakcijoms, pastebėtoms, pavyzdžiui, įkandus vabzdžiams, taip pat niežuliui, kuris vargina saulės, lengvus buitinius ir pramoninius nudegimus. Vaistas vartojamas niežuliui, atsirandančiam dėl infekcinių ligų, tokių kaip tymai, raudonukės, vėjaraupiai. Reikėtų pažymėti, kad vaistas gali būti skiriamas vaikams nuo pirmo gyvenimo mėnesio. Per kelias minutes niežulys palengvėja, oda nurimsta, atsiranda vėsos pojūtis. Vaistas gerai laikosi odos, netepa drabužių dėl neriebaus ir skaidraus pagrindo.

Taigi fenistilį galima apibūdinti kaip vaistą, pasižymintį dideliu antihistamininiu aktyvumu, gebančiu greitai ir atkakliai palengvinti alergijos simptomus, ilgalaikį priešniežulinį poveikį ir gerą toleranciją. Fenistil turi platų dozavimo formų asortimentą, kuris suteikia lanksčią dozę visoms pacientų grupėms.

Nuo aštuntojo dešimtmečio pabaigos. prasidėjo antrosios kartos antihistamininių vaistų įvedimo į plačią medicinos praktiką laikotarpis. Reikėtų pažymėti jų didelį H1 receptorių blokavimo selektyvumą ir sąveikos su kitais receptoriais nebuvimą. Antialerginis poveikis prasideda po 20 minučių ir trunka ilgai - iki 24 valandų.Šie vaistai gaminami tik tablečių pavidalu. Jie naudojami 1 arba 2 kartus per dieną. Pirmosios kartos antagonistus geriau vartoti 3 kartus per dieną. Antrosios kartos preparatai nėra priklausomi, taip pat raminantys. Tai yra besąlygiški naujų įrankių pranašumai. Pacientai, kurie, pavyzdžiui, vairuoja automobilį, ir kiti, kuriems reikia išlaikyti gebėjimą suvokti ir apdoroti informaciją, be abejo, teikia pirmenybę šios kartos antihistamininiams vaistams (žr. 3 lentelę)..

Tuo pačiu metu kaupiama informacija apie šią narkotikų grupę, jų privalumus ir trūkumus..

Per pastarąjį laikotarpį paaiškėjo, kad terfenadinas, kuris yra antros kartos vaistas, turi kardiotoksinį poveikį. Iki 1990-ųjų pradžios. Buvo pranešta apie 250 aritmijos atvejų vartojant terfenadiną. Visi šie atvejai buvo išanalizuoti, nustatyti sunkinantys veiksniai, Rusijoje vaistas buvo pašalintas iš vaistinių tinklo. Dabar vidaus rinkoje pasirodė nauji, labai selektyvūs ir saugūs antihistamininiai vaistai..

Šiuo metu pasirodė farmakologiškai aktyvus terfenadino metabolitas feksofenadinas (prekiniai pavadinimai - feksadinas, telfastas). Jis sėkmingai atitinka aukščiausius reikalavimus: labai selektyviai blokuoja H1-receptoriai, tai yra, jis pasižymi dideliu afinitetu histamino receptoriams, yra raminamasis agentas, turi aukštą saugumo lygį ir neturi kardiotoksinio poveikio, skirtingai nei jo pirmtakas terfenadinas. Vaistas turi priešuždegiminį poveikį (slopina eozinofilų sukeltą uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir IgE sukeltą bazofilų aktyvaciją ir histamino išsiskyrimą). Jo didelis terapinis aktyvumas įrodytas esant lėtinei dilgėlinei, alerginiam rinokonjunktyvos sindromui, o pastaruoju metu - ir atopiniam dermatitui..

Feksofenadinas vartojamas 120 mg dozei kvėpavimo takų alergijos atveju ir 180 mg dozę odos bėrimui vieną kartą per dieną. Tam nereikia metabolizmo kepenyse, todėl jį galima naudoti pacientams, sergantiems kepenų patologija. Maisto vartojimas nemažina vaistų absorbcijos. Ilgai vartojant feksofenadiną, kumuliacinio poveikio nėra.

Sergant lėtine įvairių etiologijų dilgėline, cetirizinas (zyrtecas, cetrinas) sėkmingai vartojamas. Bet jam būdinga didesnė sedacijos tikimybė nei kitiems antrosios kartos antihistamininiams vaistams (raminamąjį poveikį galima sukurti maždaug 20% ​​pacientų, vartojančių cetiriziną terapinėmis dozėmis). Šiuo atžvilgiu vaistas stiprina alkoholio poveikį. Taip pat cetirizino nerekomenduojama vartoti asmenims, kurių profesija reikalauja ypatingo dėmesio, ir vairuojant automobilį. Vaistui būdingas greitas klinikinio poveikio pasireiškimas dėl mažo metabolizmo. Veikimo trukmė - 24 valandos. Tai neturi neigiamo poveikio širdžiai. Svarbi cetirizino savybė yra jo gebėjimas slopinti eozinofilų, pagrindinių vėlyvosios fazės alerginio atsako ląstelių, infiltraciją..

Esant alerginėms dermatozėms (dilgėlinė, atopinis dermatitas, neurodermitas, niežėjimas, alerginis kontaktinis dermatitas), ebastinas (kestinas) yra labai efektyvus, nes dėl savo lipofilinių savybių jis gerai prasiskverbia į odą. Kestinas, vartodamas 1 kartą per dieną 5 dienas, išlaiko savo veiklą 3 dienas, o tai, viena vertus, neleidžia pasikartoti simptomams atsitiktinai praleidus vaistą, kita vertus, jis leidžia jį vartoti pagal mūsų sukurtą ekonominę su pertraukomis schemą: 5 vartojimo dienos, 3 dienų pertrauka, 1-2 mėnesiams per numatomą sezoninį alerginių ligų paūmėjimą.

Desloratadinas (Erius) yra labai veiksmingas antihistamininis preparatas, turintis didelį afinitetą H1-histamino receptoriai. Įrodyta, kad Erius nesukelia anticholinerginių simptomų (burnos džiūvimas, regos sutrikimas), neveikia psichomotorinės funkcijos (įskaitant nedidina jos pažeidimo kartu vartojant alkoholį) ir nesukelia mieguistumo. Vaistas slopina daugelį tarpininkų, dalyvaujančių sisteminio alerginio uždegimo vystymesi. Erius yra plačiai naudojamas klinikinėje praktikoje gydant alerginį raganosio-junginės sindromą ir alerginį rinitą..

Iki šiol yra žinoma apie 150 antihistamininių veikliųjų vaistų, tačiau ne visi jie buvo pritaikyti alergologinėje praktikoje. Įdomi vienos antidepresantų grupės sukūrimo istorija. 1950-aisiais. buvo sintezuojami antihistamininio aktyvumo vaistai, o tolesni tyrimai parodė, kad šiems vaistams taip pat būdingas specifinis psichotropinis aktyvumas. Šie vaistai dabar yra vaistų, vartojamų depresijai gydyti, sąraše (amitriptilinas).

Sustokime ties H taikymu1-blokatoriai.

  • Alerginis rinitas gerai reaguoja į antihistamininius vaistus. Sumažėja nosies niežėjimas, čiaudulys ir gleivių sekrecija, o poveikis nosies užgulimui yra ne toks efektyvus. Reikėtų pažymėti, kad vaistai yra veiksmingesni ankstyvose ligos stadijose, kai simptomai pirmą kartą pasireiškia. Dėl kvėpavimo takų alergijos nurodoma suvartoti 10 mg kestino per parą, telfast, 120 mg arba erius. Reikėtų pažymėti, kad Erius mažina nosies užgulimą. Vietinės intranazalinės antihistamininių vaistų formos yra labai veiksmingos gydant alerginį rinitą: azelastinas (alergodilas), levokabastinas (histimetas)..

Vaistas azelastinas (alergodilas) yra ftalazinono darinys ir, kaip ir kiti II kartos antihistamininiai vaistai, jungiasi daugiausia periferinius, o ne centrinius receptorius. Jis turi platų antialerginių veiksmų spektrą. Galima įsigyti kaip nosies purškalas ir akių lašai. Terapinis Allergodil poveikis pasireiškia jau per pirmąsias 15–20 minučių po vaisto vartojimo ir trunka ilgai (nuo 10 iki 12 valandų)..

Antihistamininis levokabastinas (histimetas) yra selektyvus histamino H1 receptorių blokatorius, sukurtas specialiai vietiniam vartojimui. Histimeto veikimo trukmė trunka 12 valandų, o tai leidžia vartoti vaistą 2 kartus per dieną.

Vazomotorinio rinito atveju 1-osios kartos H1 blokatoriai yra mažiau veiksmingi, tačiau dėl M-anticholinerginio poveikio sumažina edemą ir gleivių sekreciją..

  • Ūminė dilgėlinė. H1-blokatoriai greitai sumažina bėrimus ir niežėjimą. Ypač geras rezultatas pastebimas sergant ūmine alerginės etiologijos dilgėline..
  • Su Quincke edema privaloma antihistamininio preparato (tavegilio arba suprastino) injekcija kartu su diuretikais ir gliukokortikoidais.
  • Sergant lėtine dilgėline, skiriama bazinė terapija II kartos antihistamininiais vaistais (ebastinu, cetirizinu, akrivastinu, loratadinu)..
  • Sergant toksidermija ir kontaktiniu dermatitu, antihistamininiai vaistai naudojami kaip simptominė priemonė niežuliui mažinti.
  • Išsivysčius serumo ligai ir esant dilgėlinei, skiriami ir antihistamininiai vaistai. Reikėtų pažymėti, kad jie neturi įtakos artralgijoms, karščiavimui ir visceralinėms apraiškoms..
  • Su anafilaksiniu šoku tavegilas ir suprastinas vartojami kaip kompleksinės terapijos dalis po adrenalino injekcijos ir be staigaus kraujospūdžio sumažėjimo..
  • Atsižvelgiant į kai kurių I kartos antihistamininių vaistų raminamąjį ir nerimą slopinantį poveikį, jie įtraukiami į premedikaciją prieš operacijas ir chirurgines procedūras. Dėl nerimo, autonominio hiperaktyvumo, miego sutrikimų ataraxas gerai veikė.
  • Kartais pirmosios kartos antihistamininiai vaistai skiriami siekiant išvengti judesio ligos.
  • Kartu su kitais vaistais H1 blokatoriai naudojami siekiant užkirsti kelią kraujo komponentų perpylimo komplikacijoms, atlikti rentgeno kontrasto tyrimus.
  • Priešoperaciniu laikotarpiu antihistamininiai vaistai kartu su kitais vaistais skiriami pacientams, turintiems alerginę struktūrą, kad būtų išvengta pseudoalerginių (liberalių) reakcijų atsiradimo ir geriau toleruoti chirurginį stresą. Pavyzdžiui, su polipotomija pacientams, sergantiems polipine rinusinusopatija ir gretutine bronchine astma.
  • Leiskite išsamiau apsvarstyti 1-osios kartos antihistamininių vaistų vartojimą sergant atopiniu dermatitu. Reikėtų prisiminti apie kankinantį niežėjimą, kuris labai kelia nerimą pacientams, dėl kurio nėra nė vieno paciento, kuris nevartotų šios grupės vaistų. Kai atsiranda niežėjimas, atsiranda įbrėžimai, kurie gali padidinti antrinės infekcijos tikimybę. Niežėjimas dažnai sukelia miego sutrikimus, sutrinka adaptaciniai mechanizmai. Niežėjimas iš esmės yra skausmo atitikmuo, nors jo mechanizmas iki šiol nėra visiškai suprantamas. Svarbus faktas yra tas, kad nervų galūnėse, kurios suvokia niežėjimą, yra receptorių, kurie yra jautrūs histaminui. Tai yra antihistamininių vaistų pagrindas gydant atopiniu dermatitu sergančius pacientus..

Reikėtų pažymėti ilgametę sėkmingo šių lėšų naudojimo patirtį ir alternatyvų trūkumą. Be to, antihistamininiai vaistai yra skirti kartu vartojančioms kvėpavimo takų alergijoms..

II kartos antihistamininiai vaistai taip pat mažina niežėjimą. Tiriant feksofenadiną (telfastą), dienos ir nakties niežėjimas slopinamas per vieną dieną po 60 mg vaisto vartojimo pradžios 2 kartus per dieną. Teigiamas poveikis išliko per visą gydymo laikotarpį. Jei niežėjimas išlieka net remisijos metu, galima derinti pirmosios kartos vaistus, kuriuos geriausia vartoti naktį, su naujausios kartos vaistais, skirtais dienos metu..

Susirgus alergine liga, labai svarbu kompetentingo gydytojo patarimas, kuris padės išsirinkti šiuolaikišką ir saugų antihistamininį vaistą..

J. V. Sergeevas, medicinos daktaras, profesorius
T.P.Guseva
Alergologijos ir klinikinės imunologijos institutas, Maskva

Farmakologinė grupė - H1-antihistamininiai vaistai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Pirmieji vaistai, blokuojantys H1-histamino receptoriai į klinikinę praktiką buvo įtraukti 1940-ųjų pabaigoje. Jie vadinami antihistamininiais vaistais, nes veiksmingai slopina organų ir audinių reakcijas į histaminą. Histamino H blokatoriai1-receptoriai susilpnina histamino sukeltą lygiųjų raumenų (bronchų, žarnyno, gimdos) hipotenziją ir spazmus, sumažina kapiliarų pralaidumą, užkerta kelią histamino edemos vystymuisi, sumažina hiperemiją ir niežėjimą, taigi užkerta kelią vystymuisi ir palengvina alerginių reakcijų eigą. Terminas "antihistamininiai vaistai" nevisiškai atspindi šių vaistų farmakologinių savybių spektrą, nes jie taip pat turi daugybę kitų padarinių. Iš dalies taip yra dėl struktūrinio histamino ir kitų fiziologiškai aktyvių medžiagų, tokių kaip adrenalinas, serotoninas, acetilcholinas ir dopaminas, panašumo. Todėl histamino H blokatoriai1-receptoriai vienu ar kitu laipsniu gali pasižymėti anticholinerginių ar alfa adrenoblokatorių savybėmis (anticholinerginiai vaistai savo ruožtu gali turėti antihistamininį poveikį). Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, chlorpiraminas ir kt.) Turi slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai, sustiprina bendrųjų ir vietinių anestetikų, narkotinių analgetikų poveikį. Jie naudojami nemigai, parkinsonizmui gydyti ir kaip antiemetikai. Kartu vartojamas farmakologinis poveikis gali būti nepageidaujamas. Pavyzdžiui, sedacija kartu su letargija, galvos svaigimu, sutrikusia judesių koordinacija ir sumažėjusia dėmesio koncentracija riboja tam tikrų antihistamininių vaistų (difenhidramino, chlorpiramino ir kitų pirmosios kartos atstovų) vartojimą ambulatoriškai, ypač pacientams, kurių darbui reikalingas greitas ir koordinuotas psichinis ir fizinis atsakas. Anticholinerginis poveikis daugumoje šių medžiagų sukelia gleivinės sausumą, sukelia regėjimo ir šlapinimosi pablogėjimą bei virškinimo trakto disfunkciją..

I kartos vaistai yra grįžtami konkurenciniai H antagonistai1-histamino receptoriai. Jie veikia greitai ir trumpai (skiriama iki 4 kartų per dieną). Jų ilgalaikis vartojimas dažnai silpnina terapinį veiksmingumą..

Neseniai histamino H blokatoriai1-receptoriai (II ir III kartos antihistamininiai vaistai), kuriems būdingas didelis H veikimo selektyvumas1-receptoriai (hifenadinas, terfenadinas, astemizolas ir kt.). Šie vaistai nereikšmingai veikia kitas mediatorių sistemas (cholinergines ir kt.), Nepraeina per BBB (neveikia centrinės nervų sistemos) ir nepraranda aktyvumo ilgai vartojant. Daugelis antrosios kartos vaistų nekonkurencingai jungiasi su H1-receptoriams, o gautam ligando ir receptoriaus kompleksui būdinga gana lėta disociacija, dėl kurios pailgėja terapinio veikimo trukmė (skiriama 1 kartą per dieną). Daugelio histamino H antagonistų biotransformacija1-receptoriai atsiranda kepenyse, susidarant aktyviems metabolitams. Nemažai H blokatorių1-histamino receptoriai yra aktyvūs žinomų antihistamininių medžiagų metabolitai (cetirizinas yra aktyvus hidroksizino metabolitas, feksofenadinas yra terfenadinas).

Antihistamininiai vaistai: vaistų sąrašas ir jų vartojimo ypatybės

Antihistamininiai vaistai yra grupė vaistų, blokuojančių jautrius ląstelių galus junginiui, vadinamam histaminu, taip užkertant kelią ir pašalinant jo neigiamą poveikį organizmui. Išjungdami tam tikrus receptorius iš darbo, vaistai pašalina alergijas, slopina druskos rūgšties sekreciją skrandyje ir veikia raminančiai..

Antihistamininių vaistų rūšys ir jų vartojimas

H1 blokatoriai

Šio tipo vaistai pirmiausia veikia H1 receptorius. Medicinoje jie naudojami šalinant alergines reakcijas: uždegimą, patinimą, paraudimą, bėrimus ir kt..

Skirstoma į 3 kartas:

  1. Pirmoji karta. Ši karta pasižymi mažu veikimo selektyvumu. Tai reiškia, kad lėšos veikia ne tik norimas ląsteles, bet ir kitas, taip sukeldamos daug nepageidaujamų reakcijų. Reikalauti kelių dozių per dieną. Kuo didesnė dozė, tuo mažesnis laukiamas poveikis ir daugiau šalutinių poveikių. Beveik visi vaistai sukelia mieguistumą..
  2. Antroji karta. Jie turi ilgesnį poveikį, o paraiška gali būti tik 1 kartą per dieną. Sukelti mažiau šalutinių reiškinių, įskaitant mieguistumą.
  3. Trečioji karta. Jie yra aktyvūs ankstesnės kartos metabolitai. Tai reiškia, kad šių vaistų medžiagos pradeda veikti nedelsiant, jos pirmiausia neskirstomos, kaip ir kitos. Taigi, pasireiškia didelis poveikis ir sumažėja neigiamas poveikis kepenims..

Visos kartos kreipiasi tokiomis sąlygomis:

  • alerginis rinitas ir kosulys;
  • alerginis dermatitas;
  • patinimas;
  • niežėjimas, odos bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • Quincke edema;
  • anafilaksinis šokas.

H2 blokatoriai

Šios grupės vaistai daugiausia veikia antrojo tipo receptorius. Atsakingas už druskos rūgšties skrandyje ir fermento, vadinamo pepsinu, gamybos reguliavimą - jis atsakingas už baltymų skaidymąsi.

Ypatybė: be poveikio virškinimo sistemai, jie silpnai veikia organizmo imuninius procesus ir, šiek tiek mažiau nei H1 blokatoriai, malšina uždegimą.

Jie suskirstyti į kelias kartas, kur kiekviena ankstesnė yra tobulesnė, be jokio šalutinio poveikio, o terapinio poveikio atsiradimo greitis yra didesnis. 4 ir 5 kartos Rusijoje dar neregistruotos. Pirmoji karta nutraukta dėl sunkių nepageidaujamų reiškinių.

Fondai juos pritaikė gydydami:

  • pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
  • erozijos susidarymo prevencija vartojant priešuždegiminius skausmo vaistus;
  • opiniai stemplės pažeidimai, atsiradę dėl skrandžio turinio įmetimo į jį;
  • kraujavimo virškinimo trakte prevencija vartojant tam tikrus vaistus;
  • rūgštingumo gastritas.

H3 blokatoriai

Trečiojo tipo receptoriai daugiausia būna smegenyse. Skirtingai nuo kitų vaistų, ši medžiagų grupė turi stimuliuojantį poveikį ir netgi gali pagerinti atmintį, dėmesį ir padidinti protinę veiklą..

Kol kas yra nedaug vaistų, kurie blokuoja tik šias jautrias ląstelių galūnes. Iš esmės naudojami tie vaistai, kurie neturi selektyvaus aktyvumo trečiojo tipo atžvilgiu, tačiau veikia visų tipų histaminą.

  • triukšmas ausyse;
  • klausos praradimas;
  • galvos svaigimas su pykinimu ir vėmimu.

Narkotikų sąrašas

KartaNarkotikai
H1 blokatoriai
  • suprastinas;
  • fenistilas;
  • erius
H2 blokatoriai
  • ranitidinas;
  • famotidinas.
H3 blokatoriai
  • betahistinas.

Antihistamininių vaistų vartojimo skirtingoms žmonių grupėms ypatybės

Kiekvienas amžius ir nuo tam tikrų ligų turi savo vaistus, kurie kiekvienu atveju duos tinkamą jų vartojimo efektą..

Vaikams

Tai yra speciali grupė, kuriai tik gydytojas turėtų skirti vaistus, matydamas visą situaciją..

Iki metų

Vaistai, blokuojantys 1 tipo receptorius, skiriami esant alerginėms reakcijoms: niežuliui, bėrimui, skaidriam snargliui, edemai, uždegimui. Jie skiriami lašų ar sirupų pavidalu..

Šiame amžiuje leidžiama:

  • „Fenistil“ (nuo 3 mėnesių).
  • Zodakas.
  • Erius.

Priemonės, sustabdančios 2 tipo receptorių aktyvumą, ypač retais atvejais skiriamos pirmųjų gyvenimo metų vaikams, nes jų virškinimo sistema dar nėra tobula ir jos skiriamos padidėjusiam skrandžio rūgštingumui..

Nuo vienerių iki 5 metų

H1 blokatoriai yra naudojami dilgėlinei, turinčiai alerginį konjunktyvitą, pašalinti sezoninių alergijų metu.

  • „Zyrtec“ lašai.
  • Desal tirpalas.
  • Lordestine sirupas.

Vaikystėje H2 blokatoriai ir toliau vartojami atsargiai.

Nuo 5 metų

Šiuo laikotarpiu dėl alerginių būklių vartojami visi tie patys lašai ir tirpalai, tačiau taip pat galima sujungti tabletes.

Be pirmiau minėtų vaistų, jie taip pat vartoja:

  • Suprastinas.
  • Diazolinas.
  • „Fenkarol“.
  • Suprastinex lašai.

Nėščioms ir maitinančioms motinoms

Šios kategorijos moterims draudžiama vartoti visus antihistamininius vaistus. Tik gydytojas turi teisę juos skirti ir net tada, kai kitos priemonės nedavė teigiamų rezultatų. Nėščioms moterims nebuvo oficialiai išbandytas nė vienas histamino receptorių blokatorius, įrodantis jo saugumą.

Suaugusiesiems

H1-histamino receptorių blokatoriai naudojami bet kokioms alerginėms apraiškoms. Kai kurie gydytojai pataria peršalus, kad sumažintų patinimą ir palengvintų nosies kvėpavimą, be to, jie gerai malšina ašarojimą..

Tabletės yra populiarios tarp suaugusiųjų:

  • Cetrinas.
  • Claritinas.
  • Suprastinex.
  • Allerway.

Problemoms, susijusioms su dideliu skrandžio rūgštingumu, opomis ir stemplės problemomis, skiriami H2-histamino receptorių blokatoriai. Nors šios grupės vaistai dabar yra šiek tiek pasenę, juos keičia protonų siurblio inhibitoriai..

Vyresnio amžiaus žmonėms

Pagyvenę žmonės nori produktų, įrodytų per metus:

  • Ranitidinas.
  • Famotidinas.

Senyvi pacientai, kurių smegenų funkcija sutrikusi, galvos svaigimas ir spengimas ausyse, ekspertai rekomenduoja blokuoti H3 histamino receptorius.

Farmacijos rinkoje nėra laisvai prieinamų vaistų, veikiančių tik 3 tipo receptorius. Vietoj to yra skiriami vaistai, veikiantys visus 3 tipus, pavyzdžiui, Betahistine.

Kontraindikacijos

AbsoliutusGiminaitis
  • padidėjęs jautrumas bet kokioms kompozicijoje esančioms medžiagoms;
  • sunki inkstų ir kepenų nepakankamumo forma;
  • sumažėjo skrandžio sulčių gamyba.
  • nėštumas ir žindymas;
  • ankstyva vaikystė;
  • senatvė, ypač kai yra problemų su daugeliu sistemų ir organų;
  • žemas spaudimas.

Šalutiniai poveikiai

Histamino receptorių H1 blokatoriai

Dažniausias nepageidaujamas poveikis, ypač pirmosios kartos, yra mieguistumas.

  • galvos svaigimas, galvos skausmas;
  • sausos gleivinės;
  • išmatų sutrikimai;
  • slėgio sumažėjimas;
  • kardiopalmas.

H2 histamino receptorių blokatoriai

Narkotikai, kurie turėjo labai stiprų neigiamą poveikį, Rusijoje nebuvo perregistruoti. Tai apima cimetidiną. Buvo informacijos, kad jis blogai paveikė vyrų potenciją ir širdies bei kraujagyslių sistemą..

Dažnas kitų vaistų šalutinis poveikis:

  • pykinimas Vėmimas;
  • mieguistumas;
  • lėtas širdies ritmas;
  • sausa burna;
  • regėjimo praradimas.

H3 histamino receptorių blokatoriai

Bus nurodytas tik tų vaistų, kurie veikia visas 3 jautrių ląstelių galūnes, šalutinis poveikis.

  • nemiga;
  • alerginės reakcijos;
  • silpnumas;
  • galvos skausmas.

Natūralūs antihistamininiai vaistai

Kai kurias žoleles galima užvirinti / užpilti ir gerti vietoj vaistų, jei dėl kokių nors priežasčių jų vartoti negalima. Jei patys augalai nesukelia alergijos, jie gelbėjami paprastose situacijose. Tinka naudoti:

  • linų sėklos;
  • dilgėlė;
  • ramunėlių;
  • saldymedis;
  • čiobreliai;
  • ežiuolė.

Trečios kartos antihistamininiai vaistai

Trečios kartos antihistamininiai vaistai yra patobulinti simptomų ir alergijos sukėlėjų gydymo būdai. Šiems vaistams būdingas nedidelis neigiamas poveikis, ilga veikimo trukmė ir mažesnės dozės nei jų pirmtakams. Trijų kartų antialerginiai vaistai padės pamiršti sezonines ligas.

3-os kartos antihistamininių vaistų veikimo mechanizmas

Antialerginiai vaistai yra vaistai, kurie veikia kaip natūralus histamino receptorių antagonistas. Ši medžiaga blokuoja histamino H1 receptorius, todėl pacientas sustabdo alerginių reakcijų atsiradimą.

Receptoriai skirstomi į 4 tipus:

  • H1 - yra smegenyse, raumenų virškinamojo trakto struktūroje, kraujyje;
  • H2 - yra širdies, virškinamojo trakto gleivinės, raumenų fascijose ir kremzlės audiniuose;
  • H3 - centrinėje nervų sistemoje;
  • H4 - kaulų čiulpuose, žarnyno audiniuose, užkrūčio liaukoje, blužnyje ir leukocituose.

H2 blokatoriai nėra skirstomi į kartų lygius, sintetintos medžiagos puikiai slopina nepageidaujamą histamino pasireiškimą alerginės reakcijos metu.
H3 blokatoriai, atliekami klinikiniai tyrimai.
Kuriami H4 blokatoriai.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai yra H1 blokatoriai. Naujų cheminių junginių atsiradimas vaistuose yra dėl to, kad seni vaistai visiškai blokavo histamino gamybą. Jie sulėtino sulčių gamybą skrandyje, kad normalizuotų virškinimą, susiaurino venas, arterijas ir kapiliarus ir paskatino raumenų kaulėjimą..
Histaminas reguliavo visus šiuos procesus ir kontroliavo kūno prisotinimo maistu ir gėrimais lygį, reguliavo kūno temperatūrą ir skatino poilsį miegant. Narkotikai labai gerai susidorojo su užduotimi pašalinti alergijas, tačiau be to, naujoji karta sustabdo histamino kaupimąsi putliosiose ląstelėse, veiksmingai kovoja su alergijomis be kenksmingo poveikio organizmui ir užkerta kelią ligos pasireiškimui..

3-os kartos antihistamininių vaistų sąrašas


Yra trys 3 kartos antialerginių vaistų tipai (levocetirizinas, desloratadinas, feksofenadinas), parduodami skirtingais pavadinimais:

Aktyvus dalykasPrekės ženklasGamintojo šalis
LevocetirizinasKsizalas
Suprastinex
Ceser
Eleta
„Zodak Express“
Šveicarija
Vengrija
Slovėnija
Indija
Čekų
DesloratadinasDesal
Loratekas
Lordestine
Erius
Neoklaritinas
Vengrija
Indija / Ukraina
Rusija
Belgija
Belgija
FeksofenadinasAllegra
Telfastas
„Fexofast“
Feksadinas
Feksofenas
Anglija / Ukraina
Anglija / Ukraina
Indija
Indija
Turkija

Ksizalas

Vienoje Ksizal kapsulėje yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido.
Papildomos medžiagos:

  • mikrokristalai iš celiuliozės (30 mg);
  • laktozės monohidratas (63,5 mg);
  • magnio druska ir stearino rūgštis (1,5 mg).

Rekomenduojamas vartojimo amžius yra 12+. Atsargiai ir po išankstinio gydytojo patikrinimo jie skiriami nuo šešerių metų amžiaus ir nėščioms moterims, turinčioms 7 mėnesių laikotarpį, sezoninio rinito ir dilgėlinės pasireiškimui gydyti. Dienos dozė - 1 kapsulė (5 mg).
Kontraindikuotinas:

  • padidėjęs jautrumas visiems piperazino dariniams ir papildomoms vaistinėms medžiagoms;
  • sutrikusi inkstų funkcija;
  • stipriai sumažėja gliukozės ir galaktozės absorbcija.

14 tablečių pakuotės kaina yra 450 rublių.

Eleta

Vaisto sudėtyje yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos:

  • mikrokristalai iš celiuliozės (29,8 mg);
  • laktozės monohidratas (41,0 mg);
  • natrio krakmolo glikolatas (6,8 mg);
  • kalcio dihidratas (15,0 mg);
  • povidonas (1,4 mg).

Skiriama po 1 kapsulę per dieną nuo šešerių metų amžiaus.
Nerekomenduojama žmonėms, turintiems padidėjusį jautrumą vaisto komponentams ir turintiems sutrikusią inkstų funkciją.
7 tablečių pakuotės kaina - 130 rublių, 14 tablečių - 220 rublių.

Loratekas

Kaip Loratek 5 mg desloratadino dalis.
Papildomos medžiagos:

  • mikrokristalai iš celiuliozės, laktozės;
  • natrio krakmolas;
  • talkas;
  • magnio stearino rūgšties druska.

Jis vartojamas nuo dvylikos metų, po 1 kapsulę per dieną per visą kontakto su alergenu trukmę. Alerginiams simptomams malšinti ir idiopatinei dilgėlinei gydyti.
Nerekomenduojamas padidėjus jautrumui vaistų komponentams. Vaisto kaina (10 tablečių) - nuo 615 rublių.

Erius

. 1 ml sirupo yra 0,5 mg Desloratadino.
Papildomos medžiagos:

  • propilenglikolio (100 mg);
  • sorbitolio tirpalas (150 mg);
  • citrinos rūgštis (0,5 mg);
  • natrio citrato dihidratas (1,26 mg);
  • vandens (iki 1 ml).

Vartojamas po šešių mėnesių alerginio rinito ir dilgėlinės simptomams palengvinti.
Nerekomenduojamas padidėjęs jautrumas sirupo komponentams. Sirupo kaina - nuo 580 rublių.

Allegra

Vienoje Allegra tabletėje yra 120 mg feksofenadino.
Papildomos medžiagos:

  • mikrokristalai iš celiuliozės (133 / 199,5 mg);
  • kukurūzų krakmolas (120/180 mg);
  • kroskarmeliozės natris (24/36 mg);
  • magnio druska ir stearino rūgštis (3 / 4,5 mg);
  • hipromeliozė (2,84 / 4,26 mg);
  • povidonas (0,51 / 0,765 mg).

Naudojamas idiopatinei dilgėlinei gydyti nuo 12 metų.
Nerekomenduojama jautrumui vaistų komponentams.
Vaisto kaina (180 mg) - nuo 425 rublių.

Feksofenas

. Vienoje Fexofen tabletėje yra 120 mg feksofenadino hidrochlorido.
Papildomos medžiagos:

  • kroskarmeliozės natris;
  • mikrokristalai iš celiuliozės;
  • kukurūzų krakmolas;
  • povidonas;
  • magnio stearino rūgšties druska.

Naudojamas idiopatinei dilgėlinei ir sezoniniam rinitui gydyti nuo 12 metų.
Nerekomenduojama jautrumui vaistų komponentams.
10 tablečių kaina yra 300 rublių. Jo sudėtis yra identiška vaisto "Allegra" sudėčiai, tačiau kaina yra mažesnė.

3-osios kartos antihistamininiai vaistai nuo dilgėlinės

Norint sumažinti niežėjimą ir odos paraudimą, dilgėlinei gydyti skiriami levocetirizinas ir feksofenadinas. Šie antihistamininiai vaistai pašalina pūsleles ir apsaugo nuo atkryčių.Kursas skiriamas savaitei, po 1 tabletę per dieną. Tokios priemonės yra:

  • Xyzalas (Ksizalas);
  • „Glencet“ („Glenzet“);
  • Suprastinex (Suprastinex);
  • Cezera (Tsesera);
  • L-cet (Elset);
  • „Zodac Express“ („Zodak Express“);
  • Allegra (Allegra);
  • Telfastas (Telfastas);
  • „Fexofast“ („Fexofast“);
  • Feksadinas (feksadinas);
  • Feksofenas (feksofenas).

Jei paskirti vaistai turėjo poveikį, kursas pratęsiamas iki visiško pasveikimo.

Pašalinus paraudimą ir niežėjimą, būtina atlikti išsamų kūno tyrimą, kad būtų nustatyta dilgėlinės priežastis. Pirmosios dvi antihistamininių vaistų kartos išprovokuoja vaistų sukeltą dilgėlinę. Paskutinė karta su individualia netolerancija sukelia alerginę reakciją, todėl verta vartoti vaistus esant išorinėms ligos apraiškoms.

Šalutinis 3 kartos antihistamininių vaistų poveikis


Šalutinis levocetirizino poveikis:

  • galvos skausmas;
  • burnos sausumas;
  • greitas jėgų praradimas.

Galimos neigiamos desloratadino apraiškos, kurios yra gana retos:

  • galvos svaigimas;
  • galvos skausmas;
  • pykinimo jausmas;
  • vėmimas;
  • viduriavimas;
  • tachikardija.

Šalutinis feksofenadino poveikis:

  • pykinimo jausmas;
  • vėmimas;
  • silpnumas;
  • vidurių pūtimas;
  • nevirškinimas;
  • migrena;
  • karščiavimas;
  • mieguistumas.

Trečiosios kartos antihistamininių vaistų nauda


Visi 3 kartos antihistamininiai vaistai yra pigūs. Išimtis yra vaistas "Ceser".
Tarp privalumų verta pabrėžti:

  • šalutinio poveikio dažnio ir sunkumo sumažėjimas;
  • ilgalaikis poveikis;
  • žemas narkotikų vartojimo dažnis;
  • nesukelia priklausomybės, gali būti vartojamas kartu su kitais vaistais;
  • neturi neigiamos įtakos darbui.

Kadangi pagrindinis trečiosios kartos antihistamininių vaistų akcentas yra kova su alergijomis, jie linkę greitai absorbuotis ir per trumpą laiką duoti matomų rezultatų. Verta paminėti, kad šiai grupei priklausantys vaistai, atsižvelgiant į teisingą dozavimą ir kontraindikacijas, neveikia kepenų ir inkstų organų..

Trečiosios kartos antihistamininių vaistų trūkumai


Vienas pagrindinių trūkumų yra tas, kad dauguma vaistų skiriami tik vaikams nuo 6 metų. Šie vaistai apima vaistus, kurių veikliosios medžiagos yra Levocetirizinas ir Desloratadinas. Vaikams nuo 6 metų skiriama po 1 tabletę kartą per dieną..
Feksofenadino tipo antihistamininiai vaistai leidžiami tik vaikams nuo 12 metų. Taip pat išrašė po 1 tabletę per dieną.
Nėštumo metu prieš vartodami antihistamininius preparatus, būtinai pasitarkite su gydytoju. Pirmąjį trimestrą griežtai draudžiama vartoti bet kokius antihistamininius vaistus..
Tokie vaistai kaip:

  • Levocetirizinas;
  • „Zodak Express“;
  • Feksofenadinas.

galima vartoti nuo antrojo nėštumo trimestro.
Vaistai „Erius“ ir „Telfast“ nebuvo išbandyti, todėl juos galima skirti griežtai dėl sveikatos..

Kitas trūkumas yra antihistamininių vaistų draudimas maitinti krūtimi. Vaisto komponentai gali neigiamai paveikti kūdikį per motinos pieną.
Didelis šalutinio poveikio kiekis, taip pat galimybė išsivystyti idiopatinei dilgėlinei, kol gydoma, sukelia budrumą vartojant vaistus..
Dėl veikimo greičio ir trukmės vaistai turi šalutinį poveikį, kurio nėra pirmose dviejose kartose:

  • traukuliai;
  • pykinimas;
  • nemiga;
  • galvos skausmas;
  • sausa burna;
  • pilvo skausmas.

3-os kartos antihistamininiai vaistai vaikams


Daugumą vaistų galima pradėti vartoti vaikams nuo 6 iki 12 metų. Kokią antialerginę medžiagą ir kokiomis dozėmis gali vartoti vaikai iki 6 metų, nurodo gydytojas. Reta išimtis yra Erius - tai vienintelis 3 kartų sirupas, kuris gali gydyti vaikų ligą, nebijodamas šalutinio poveikio.
Erius veikia kaip histamino kaupimosi stabilizatorius. Histamino kaupimosi išsiskyrimas tam tikrose vietose padeda palengvinti simptomus ir pagerinti vaiko savijautą. Priėmimas turi būti atliekamas kasdien tuo pačiu metu.

AmžiusDozavimas ir vartojimo dažnis
nuo 6 iki 10 mėnesių2 ml kartą per dieną
nuo 10 mėnesių iki 5 metų2,5 ml kartą per dieną
nuo 6 iki 11 metu5 ml kartą per dieną
12 metų ir vyresni10 ml kartą per dieną

Jei įprasti antialerginiai vaistai nepadeda kūdikiui susidoroti su liga, tada antihistamininiai vaistai skiriami sumažinus dozę. Juk alergija yra pavojingesnė už galimą šalutinį poveikį. Be to, vaikams alerginė reakcija vyksta greičiau ir su didesnėmis komplikacijomis. Naujausios kartos antialergenai simptomus pašalina pakankamai greitai.

3-os kartos antihistamininiai vaistai nėščioms moterims

Kai kuriuos antihistamininius vaistus galima vartoti nėštumo metu, tačiau atsargiai. Pavyzdžiui:

  • Levocetirizinas (1 tabletė 5 mg vieną kartą per parą);
  • „Zodak Express“ (1 tabletė kartą per dieną);
  • Feksofenadinas (120 arba 180 mg vieną kartą per parą, priklausomai nuo ligos).

Šiuos vaistus galima vartoti nuo antrojo nėštumo trimestro. Vaistai, kurių sudėtyje yra levocetirizino, tyrimų duomenimis, neturi mutageninio, kancerogeninio, teratogeninio poveikio. Būtent jiems skiriama alergija moterims, esančioms tokioje padėtyje.

Trečią nėštumo trimestrą antihistamininiai vaistai gali būti vartojami su mažiau baimės. Šiuo laikotarpiu aplink vaisių susidaro apsauginis barjeras, kuris sumažina kenksmingų medžiagų prasiskverbimą į placentą.
Vaistus skiria gydytojas, atsižvelgdamas į būsimos motinos ir kūdikio pavojų sveikatai - vaistas turėtų būti naudingesnis nei žalingas..
Per pirmąsias aštuonias nėštumo savaites 3-iosios kartos antihistamininių vaistų vartojimas yra glaudžiai susijęs su vaisiaus patologijų atsiradimo galimybe. Šiuo metu vaistų vartojimas yra išimtinis, jei teigiamas poveikis yra didesnis nei neigiamas.
Laktacijos metu veiklioji medžiaga patenka į motinos pieno liaukas ir neigiamai veikia kūdikio būklę maitinant..

Straipsniai Apie Maisto Alergijos