Benzilpenicilino analogai

Šiame puslapyje pateikiamas visų benzilpenicilino analogų sąrašas pagal sudėtį ir vartojimo indikacijas. Pigių analogų sąrašas, taip pat galite palyginti kainas vaistinėse.

  • Pigiausias benzilpenicilino analogas: Bicilinas-3
  • Populiariausias benzilpenicilino analogas: bicilinas-5
  • ATC klasifikacija: benzilpenicilinas
  • Veikliosios medžiagos / sudėtis: benzilpenicilinas

#vardasKaina RusijojeKaina Ukrainoje
1Bicilino-3 benzatino benzilpenicilinas, benzilpenicilinas, prokaino benzilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
8 patrinti6 UAH
2Bicilinas-5 benzatino benzilpenicilinas, benzilpenicilinas, prokaino benzilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
15 rbl8 UAH
3Fenoksimetilpenicilinas Fenoksimetilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
2200 rbl--
4Retarpenas benzatino benzilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
2400 rbl58 UAH

Skaičiuojant pigių benzilpenicilino analogų kainą, buvo atsižvelgta į mažiausią kainą, kuri buvo nustatyta vaistinių pateiktuose kainynuose.

#vardasKaina RusijojeKaina Ukrainoje
1Bicilinas-5 benzatino benzilpenicilinas, benzilpenicilinas, prokaino benzilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
15 rbl8 UAH
2Infekcilinas Benzilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
----
3Bicilino-3 benzatino benzilpenicilinas, benzilpenicilinas, prokaino benzilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
8 patrinti6 UAH
4Benzilpenicilino natrio druska Benzilpenicilino natrio druska
Kompozicijos ir indikacijos analogas
----
penkiFenoksimetilpenicilinas Fenoksimetilpenicilinas
Analogas pagal indikaciją ir taikymo būdą
2200 rbl--

Šis narkotikų analogų sąrašas yra pagrįstas labiausiai prašomų narkotikų statistika.

Visi benzilpenicilino analogai

Kompozicijos analogai ir naudojimo indikacijos

vardasKaina RusijojeKaina Ukrainoje
Benzilpenicilino natrio druska Benzilpenicilino natrio druska----
Penicilinas G Natrio druska Sandoz benzilpenicilinas--16 UAH

Aukščiau pateiktas vaistų analogų sąrašas, kuriame nurodomi benzilpenicilino pakaitalai, yra tinkamiausias, nes jie turi tą pačią veikliųjų medžiagų sudėtį ir sutampa su vartojimo indikacijomis.

Analogai pagal indikaciją ir taikymo būdą

vardasKaina RusijojeKaina Ukrainoje
Fenoksimetilpenicilinas Fenoksimetilpenicilinas2200 rbl--
Retarpenas benzatino benzilpenicilinas2400 rbl58 UAH
Infekcilinas Benzilpenicilinas----
Bicilinas-1 Bicilinas----
Bicilino-3 benzatino benzilpenicilinas, benzilpenicilinas, prokaino benzilpenicilinas8 patrinti6 UAH
Bicilinas-5 benzatino benzilpenicilinas, benzilpenicilinas, prokaino benzilpenicilinas15 rbl8 UAH

Skirtinga sudėtis gali sutapti pagal indikaciją ir taikymo būdą

vardasKaina RusijojeKaina Ukrainoje
Ampicilinas Ampicilinas16 rbl3 UAH
Amoxil--23 UAH
Amoksicilinas24 rbl16 UAH
Amozinas Amoksicilinas24 rbl--
Lem----
Ospamox amoksicilinas79 rbl25 UAH
Ospamox dt amoksicilinas--33 UAH
Flemoxin Solutab amoksicilinas138 rbl19 UAH
Hikontsil amoksicilinas--51 UAH
„Amoxil DT“--53 skubėti
„V-Mox“----
Amoxil-KMP--19 UAH
Ecobol amoksicilino trihidratas144 rbl157 UAH
Amoksicilinas Sandoz Amoksicilino trihidratas102 rbl--
Amoksicilinas-Pharma Amoksicilinas----
Flemoksinas Amoksicilinas138 rbl--
Ampiox ampicilinas, oksacilinas----
Oksacilinas Oksacilinas795 rbl--
Oksacilinas Oksacilinas----
Ampisid Sultamicillin2000 rbl36 UAH
Ampisulbino sulbaktamas, ampicilinas--41 UAH
Unazino ampicilinas, sulbaktamas--90 UAH
Bactamedas----
Amoksiklavo amoksicilinas, klavulano rūgštis48 rbl26 UAH
Amoxiclav quicktab Klavulano rūgštis, amoksicilinas160 rbl26 UAH
Amoksikombas----
„Amoxil“ - K.--22 UAH
Augmentin Klavulano rūgštis, amoksicilinas90 rbl62 UAH
Clavam amoksicilinas, klavulano rūgštis--56 UAH
Medoklavo amoksicilinas, klavulano rūgštis--78 UAH
Panklavas amoksicilinas, klavulano rūgštis232 rbl490 UAH
Rapiclavo amoksicilinas, klavulano rūgštis273 rbl--
Trifamox ibl amoksicilinas, sulbaktamas1900 rbl--
Flemoklav solutab amoksicilinas, klavulano rūgštis112 rbl18 UAH
Arlet klavulano rūgštis, amoksicilinas423 rbl--
Betaclavo amoksicilinas, klavulano rūgštis14 RUB73 UAH
Klavamitino amoksicilinas, klavulano rūgštis----
Sutarkuokite amoksiciliną, klavulano rūgštį--131 greitis
Augmentin BD amoksicilinas, klavulano rūgštis--110 UAH
„Augmentin ES“--93 UAH
Augmentin SR--165 UAH
Klavomedinis amoksicilinas, klavulano rūgštis----
Ekoklavas amoksicilinas, klavulano rūgštis75 rbl400 UAH
Clamosar amoksicilino natrio druska, kalio klavulanatas354 rbl--
Amoklav-1000 amoksicilinas, klavulano rūgštis----
Amoklav-625 amoksicilinas, klavulano rūgštis----
Abiklavo amoksicilinas, klavulano rūgštis--102 UAH
Panclav 2X amoksicilinas, klavulano rūgštis264 rbl--
Flemoklav klavulano rūgštis, amoksicilinas112 rbl--
Timentino klavulano rūgštis, tikarcilinas--661 UAH
Zopercinas, piperacilinas, tazobaktamas--272 UAH
Piperacilinas-Tazobaktamas-Teva piperacilinas, tazobaktamas----
Tazaro piperacilinas, tazobaktamas----
Tazpeno piperacilinas, tazobaktamas--243 UAH
Aurotaz-R--145 UAH
Tacilinas J piperacilinas, tazobaktamas----
„Vampilox“----
Oxamp ampicilinas, oksacilinas9 rbl--

Kaip rasti pigų brangaus vaisto analogą ?

Norėdami rasti nebrangų vaisto analogą, generinį ar sinonimą, pirmiausia rekomenduojame atkreipti dėmesį į kompoziciją, būtent į tas pačias veikliąsias medžiagas ir vartojimo indikacijas. Identiškos veikliosios vaisto sudedamosios dalys parodys, kad vaistas yra vaisto, farmaciniu požiūriu ekvivalentiško ar farmacinės alternatyvos sinonimas. Tačiau nereikėtų pamiršti ir neaktyvių panašių vaistų komponentų, kurie gali turėti įtakos saugumui ir veiksmingumui. Nepamirškite apie gydytojų patarimus, savigyda gali pakenkti jūsų sveikatai, todėl prieš vartodami bet kokius vaistus, visada pasitarkite su gydytoju.

Benzilpenicilino kaina

Žemiau esančiose svetainėse galite rasti benzilpenicilino kainas ir sužinoti apie jų prieinamumą netoliese esančioje vaistinėje

  • Benzilpenicilino kaina Rusijoje
  • Benzilpenicilino kaina Ukrainoje
  • Benzilpenicilino kaina Kazachstane
Visa informacija pateikiama tik informaciniais tikslais ir nėra priežastis savarankiškai išrašyti ar pakeisti vaistą

Penicilinai

Yra kontraindikacijų. Prieš vartodami, pasitarkite su gydytoju.

Antibakteriniai, ne antibiotikai, čia.

Galite užduoti klausimą arba palikti atsiliepimą apie vaistą (prašome, nepamirškite pranešimo tekste nurodyti vaisto pavadinimo) čia.

Veikliosios medžiagos pateikiamos abėcėlės tvarka.

Preparatai, kurių sudėtyje yra ampicilino (ampicilinas, ATC kodas J01CA01)
Dažnos išleidimo formos (daugiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
vardasIšleidimo formaPakuotė, vntGamybos šalisKaina Maskvoje, rPasiūlymai Maskvoje
Ampicilinas (ampicilinas)injekciniai milteliai 1 g buteliuke1Rusija, biochemikas9- (vidutiniškai 11) -24210↘
Ampicilinas (ampicilinas)tabletės 250mg20Rusija, kitokia7- (vidutiniškai 10) -52106↘
Ampicilinas-AKOSinjekciniai milteliai 1 g buteliuke1Rusija, AKOS9- (vidutiniškai 11) -15219↗
Ampicilino natrio druska500 mg injekciniai milteliai buteliuke1Įvairūs5- (vidutiniškai 6) -21250
Ampicilino trihidratastabletės 250mg10, 20, 24 ir 40Įvairūs7- (vidutiniškai 22) -58108↘
Ampicilino trihidrataskapsulės 250mg10, 20, 24Rusija, kitokia6- (vidutiniškai 10) -60505↗
Retai randamos ir pašalinamos išleidimo formos (mažiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
Ampicilinas (ampicilinas)500 mg injekciniai milteliai buteliuke1Rusija, kitokia6- (vidutiniškai 7) -1074↗
Ampicilinas-AKOStabletės 250mg24Rusija, sintezė12- (vidutiniškai 13) -2528↘
Ampicilinas-AKOS500mg tabletės24Rusija, sintezė7- (vidutiniškai 10) -1214↘
Zetsyl500 mg injekciniai milteliai buteliuke1Indija, „Aurobil“nene
Standacilinaskapsulės 500mg12Austrija, Biocheminene
Uppsampimilteliai peroraliniam vartojimui 250mg / 5ml 60ml1Italija, BMSnene
Preparatai, kuriuose yra ampicilino ir oksacilino derinio
Dažnos išleidimo formos (daugiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
vardasIšleidimo formaPakuotė, vntGamybos šalisKaina Maskvoje, rPasiūlymai Maskvoje
Oksampaskapsulės 250mg20Rusija, sintezė32- (vidutiniškai 58↗) -9092↘
Retai randamos ir pašalinamos išleidimo formos (mažiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
Ampiox (Ampiox)kapsulės 250mg20Rusija, Bryntsalovasnene
Ampiox natrismilteliai injekcijoms 500mg5 ir 10Rusija, Bryntsalovasnene
Oksampo natrismilteliai injekcijoms 500mg1Rusija, kitokianene
Preparatai, kurių sudėtyje yra benzilpenicilino (benzilpenicilinas, ATC kodas (ATC) J01CE01)
Dažnos išleidimo formos (daugiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
vardasIšleidimo formaPakuotė, vntGamybos šalisKaina Maskvoje, rPasiūlymai Maskvoje
Benzil-penicilino natrio druskamilteliai injekcijoms 1 mln1Rusija, kitokia4- (vidutiniškai 6) -15250↘
Preparatai, kurių sudėtyje yra benzatino benzilpenicilino (benzatino benzilpenicilinas, ATC kodas J01CE08)
Retai randamos išleidimo formos (mažiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
Bitsilinas-1milteliai injekcijoms 600 tūkstančių ir 1 milijonas 200 tūkstančių vienetų1Rusija, sintezė7- (vidutiniškai 8) -129↘
Pakartotinaimilteliai injekcijoms 2 mln. 400 tūkst. vienetų1Austrija, Biochemi9501↘
Extencillin (Extencillin)milteliai injekcijoms 600 tūkst. vienetų1Prancūzija, Rona-Poulencasnene
Extencillin (Extencillin)milteliai injekcijoms 1 mln. 200 tūkst. vienetų1Prancūzija, Rona-Poulencasnene
Preparatai, kurių sudėtyje yra benzilpenicilino ir benzatino benzilpenicilino (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilinas, ATX kodas J01CE30)
Dažnos išleidimo formos (daugiau nei 100 pasiūlymų Maskvos vaistinėse)
Bitsilinas-3milteliai injekcijoms 600 tūkst. vienetų1Rusija, sintezė1- (vidutiniškai 8) -25402↗
Bitsilinas-5milteliai injekcijoms 1mln500 tūkst. (1mln200 tūkst. + 300 tūkst.)1Rusija, sintezė5- (vidutiniškai 13) -20197↘
Retai randamos išleidimo formos (mažiau nei 100 pasiūlymų vaistinėse Maskvoje
Bitsilinas-3milteliai injekcijoms 1 mln. 200 tūkst. vienetų1Rusija, sintezė6- (vidutiniškai 12) -2277↗
Retai randamos vaistų, kurių sudėtyje yra fenoksimetilpenicilino, išsiskyrimo formos (fenoksimetilpenicilinas, kodas (ATC) J01CE02)
Retai randamos išleidimo formos (mažiau nei 100 pasiūlymų vaistinėse Maskvoje
vardasIšleidimo formaPakuotė, vntGamybos šalisKaina Maskvoje, rPasiūlymai Maskvoje
Fenoksimetilpenicilinastabletės 250mgdešimtRusija, sintezė13- (vidutiniškai 17) -3175↗

Ampicilinas - naudojimo instrukcijos. Receptinis vaistas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinė ir farmakologinė grupė:

Plataus veikimo spektro penicilinų grupės antibiotikas, sunaikintas penicilinazės.

farmakologinis poveikis

Plataus veikimo spektro pusiau sintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Turi baktericidinį poveikį, slopindamas bakterijų ląstelių sienelių sintezę.

Veikia prieš gramteigiamas aerobines bakterijas: Staphylococcus spp. (išskyrus štamus, gaminančius penicilinazę), Streptococcus spp. (įskaitant Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; gramneigiamos aerobinės bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, kai kurios Haemophilus influenzae padermės.

Jis sunaikinamas veikiant penicilinazei. Atsparus rūgštims.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, nesunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje. Išgėrus parenteraliai (i / m ir i / v), jo koncentracija kraujo plazmoje yra didelė.

Jis gerai prasiskverbia į audinius ir biologinius kūno skysčius, terapinės koncentracijos yra pleuros, pilvaplėvės ir sinovijos skysčiuose. Įsiskverbia pro placentos barjerą. Prastai prasiskverbia per smegenų ir smegenų barjerą, tačiau uždegus smegenų dangalus, BBB pralaidumas smarkiai padidėja.

30% ampicilino metabolizuojama kepenyse.

T1 / 2 - 1-1,5 valandos. Jis daugiausia išsiskiria su šlapimu, o su šlapimu susidaro labai didelė nepakitusio vaisto koncentracija. Iš dalies išsiskiria su tulžimi.

Vartojant pakartotinai, nesikaupia.

Vaisto AMPICILLIN vartojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs ampicilinui, įskaitant:

  • kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant bronchitą, plaučių uždegimą, plaučių abscesą);
  • ENT organų infekcijos (įskaitant tonzilitą);
  • tulžies takų infekcijos (įskaitant cholecistitą, cholangitą);
  • šlapimo takų infekcijos (įskaitant pielitą, pielonefritą, cistitą);
  • virškinimo trakto infekcijos (įskaitant salmoneles);
  • ginekologinės infekcijos;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
  • peritonitas;
  • sepsis, septinis endokarditas;
  • meningitas;
  • reumatas;
  • erysipelas;
  • skarlatina;
  • gonorėja.

Dozavimo režimas

Nustatykite atskirai, priklausomai nuo kurso sunkumo, infekcijos lokalizacijos ir patogeno jautrumo.

Vartojant per burną, viena dozė suaugusiesiems yra 250-500 mg, dienos dozė yra 1-3 g. Didžiausia paros dozė yra 4 g..

Vaikams vaistas skiriamas 50-100 mg / kg paros doze, vaikams, sveriantiems iki 20 kg, - 12,5-25 mg / kg..

Paros dozė yra padalinta į 4 dozes. Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir gydymo efektyvumo.

Tabletės geriamos nepriklausomai nuo valgio.

Norint paruošti suspensiją, į buteliuką su milteliais įpilama 62 ml distiliuoto vandens. Paruošta suspensija išleidžiama specialiu šaukštu, turinčiu 2 žymes: apatinė atitinka 2,5 ml (125 mg), viršutinė - 5 ml (250 mg). Suspensiją reikia gerti vandeniu.

Parenteriniam vartojimui (i / m, i / v srautas arba i / v lašėjimas), viena dozė suaugusiems yra 250-500 mg, dienos dozė yra 1-3 g; sergant sunkiomis infekcijomis, paros dozę galima padidinti iki 10 g ar daugiau.

Naujagimiams vaistas skiriamas 100 mg / kg paros doze, kitų amžiaus grupių vaikams - 50 mg / kg. Sergant sunkiomis infekcijomis, nurodytos dozės gali būti padvigubintos..

Paros dozė yra padalinta į 4-6 injekcijas, kurių intervalas yra 4-6 valandos.Švirkštimo į raumenis trukmė yra 7-14 dienų. Vartojimo į veną trukmė 5-7 dienos, po to perėjimas (jei reikia) į injekciją į raumenis.

I / m vartojimo tirpalas paruošiamas į buteliuko turinį įpilant 2 ml injekcinio vandens.

Švirkščiant į veną, viena vaisto dozė (ne daugiau kaip 2 g) ištirpinama 5-10 ml injekcinio vandens arba izotoninio natrio chlorido tirpalo ir švirkščiama lėtai per 3-5 minutes (1-2 g 10-15 minučių).... Kai viena dozė viršija 2 g, vaistas švirkščiamas į veną. Norėdami tai padaryti, viena vaisto dozė (2-4 g) ištirpinama 7,5-15 ml injekcinio vandens, tada gautas tirpalas pridedamas prie 125-250 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5-10% gliukozės tirpalo ir švirkščiamas 60-80 lašų greičiu. / min. Lašindami į veną vaikai kaip tirpiklį naudoja 5-10% gliukozės tirpalą (30-50 ml, priklausomai nuo amžiaus).

Tirpalai naudojami iškart po paruošimo..

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė, Quincke edema, niežulys, eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eritema; retais atvejais - anafilaksinis šokas.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, glositas, stomatitas, pseudomembraninis kolitas, žarnyno disbiozė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Iš kraujodaros sistemos: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė.

Su chemoterapija susijęs poveikis: burnos ertmės kandidozė, makšties kandidozė.

Kontraindikacijos dėl vaisto AMPICILLIN vartojimo

  • padidėjęs jautrumas antibiotikams iš penicilino grupės ir kitų betalaktamo grupės antibiotikų;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (vartojamas parenteraliai).

Vaisto AMPICILLIN vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu vaistą galima vartoti pagal indikacijas tais atvejais, kai nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui..

Ampicilinas išsiskiria su motinos pienu mažomis koncentracijomis. Jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Prašymas pažeidus kepenų funkciją

Parenteraliniu būdu vartoti negalima, jei yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Prašymas sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą, priklausomai nuo CC.

Vartojant vaistą didelėmis dozėmis pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, galimas toksinis poveikis centrinei nervų sistemai.

Taikymas vaikams

Vartojant per burną, vaistas skiriamas vaikams, kurių paros dozė yra 50-100 mg / kg, vaikams, sveriantiems iki 20 kg, - 12,5-25 mg / kg. Parenterališkai naujagimiams vaistas skiriamas 100 mg / kg paros doze, kitų amžiaus grupių vaikams - 50 mg / kg. Sergant sunkiomis infekcijomis, nurodytos dozės gali būti padvigubintos..

Specialios instrukcijos

Atsargiai ir tuo pačiu metu naudojant desensibilizuojančius agentus, vaistas turėtų būti skiriamas bronchų astmai, šienligei ir kitoms alerginėms ligoms gydyti..

Ampicilino vartojimo metu būtina sistemingai stebėti inkstų, kepenų funkciją ir periferinio kraujo vaizdą.

Esant kepenų nepakankamumui, vaistas turėtų būti vartojamas tik kontroliuojant kepenų funkciją.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą, priklausomai nuo CC.

Vartojant vaistą didelėmis dozėmis pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, galimas toksinis poveikis centrinei nervų sistemai.

Naudojant vaistą sepsiui gydyti, galima bakteriolizės reakcija (Jarischo-Herxheimerio reakcija).

Jei vartojant ampiciliną atsiranda alerginių reakcijų, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir paskirti desensibilizuojantį gydymą.

Susilpnėję pacientai, ilgai vartojantys vaistą, gali išsivystyti superinfekcijos, kurią sukelia ampicilinui atsparūs mikroorganizmai.

Siekiant užkirsti kelią kandidozės vystymuisi, kartu su ampicilinu reikia skirti nistatiną ar levoriną, taip pat B ir C grupės vitaminus..

Perdozavimas

Šiuo metu nėra pranešimų apie vaisto perdozavimo atvejus.

Vaistų sąveika

Probenecidas, vartojamas kartu su ampicilinu, mažina ampicilino kanalėlių sekreciją, dėl ko padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja toksinio poveikio rizika..

Ampiciliną vartojant kartu su alopurinoliu, padidėja odos bėrimo tikimybė.

Vartojant kartu su ampicilinu, estrogenų turinčių geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas sumažėja.

Kartu vartojant ampiciliną, padidėja antikoaguliantų ir antibiotikų-aminoglikozidų veiksmingumas.

Laikymo sąlygos ir laikotarpiai

B sąrašas. Vaistas turi būti laikomas sausoje, tamsioje vietoje; tabletės ir milteliai suspensijai paruošti - 15–25 ° C temperatūroje, milteliai injekciniam tirpalui paruošti - ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje. Tablečių, miltelių suspensijai ir miltelių injekciniam tirpalui paruošti tinkamumo laikas - 2 metai.

Paruoštą suspensiją reikia laikyti šaldytuve arba kambario temperatūroje ne ilgiau kaip 8 dienas. Paruošti tirpalai, skirti vartoti į raumenis ir į veną, nėra sandėliuojami.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išleidžiamas pagal receptą.

Benzilpenicilino natrio druska - naudojimo instrukcijos. Receptinis vaistas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

farmakologinis poveikis

Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Turi baktericidinį poveikį, slopindamas mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezę.

Veikia prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp., Gaminančios penicilinazę, padermės yra atsparios benzilpenicilino veikimui. Skaidosi rūgščioje aplinkoje.

Novokaino benzilpenicilino druskai, palyginti su kalio ir natrio druskomis, būdinga ilgesnė veikimo trukmė.

Farmakokinetika

Įvedus i / m, jis greitai absorbuojamas iš injekcijos vietos. Jis yra plačiai paplitęs audiniuose ir kūno skysčiuose. Benzilpenicilinas gerai prasiskverbia pro placentos barjerą, BBB su smegenų dangalų uždegimu.

T1 / 2 - 30 min. Išsiskiria su šlapimu.

Indikacijos

Benzilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų ligų gydymas: krupinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis, septicemija, pyemija, ūmus ir poūmis septinis endokarditas, meningitas, ūminis ir lėtinis osteomielitas, šlapimo ir tulžies takų infekcijos, oda, tonzilitas, pūlingas ir gleivinės, erysipelės, difterija, skarlatina, juodligė, aktinomikozė, pyoinflammatinių ligų gydymas akušerijoje ir ginekologijoje, ENT ligos, akių ligos, gonorėja, blennorėja, sifilis.

Dozavimo režimas

Individualus. Įveskite i / m, i / v, s / c, endolumbar.

Vartojant į raumenis ir į veną suaugusiesiems, paros dozė svyruoja nuo 250 000 iki 60 milijonų.Dienos dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000–100 000 V / kg, vyresniems nei 1 metų - 50 000 V / kg; jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 200 000-300 000 V / kg, sveikatos sumetimais - iki 500 000 V / kg. Vartojimo dažnis yra 4-6 kartus per dieną.

Endolumbar skiriamas priklausomai nuo ligos ir kurso sunkumo suaugusiesiems - 5000-10 000 V, vaikams - 2000-5000. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1000 U / ml greičiu. Prieš injekciją (atsižvelgiant į intrakranijinio slėgio lygį), 5-10 ml CSF pašalinama ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotikų tirpalą..

S / c benzilpenicilinas naudojamas infiltratų įpurškimui (100 000–200 000 TV 1 ml 0,25–0,5% novokaino tirpalo)..

Benzilpenicilino kalio druska naudojama tik i / m ir s / c, tomis pačiomis dozėmis kaip benzilpenicilino natrio druska.

Benzilpenicilino novokaino druska naudojama tik / m. Vidutinė terapinė dozė suaugusiesiems: vienkartinė - 300 000 V, per parą - 600 000. Vaikai iki 1 metų - 50 000–100 000 V / kg per parą, vyresni nei 1 metų - 50 000 V / kg / per parą. Vartojimo daugybė 3-4 kartus per dieną.

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar daugiau.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Poveikis dėl chemoterapijos: makšties kandidozė, burnos ertmės kandidozė.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: vartojant benzilpeniciliną didelėmis dozėmis, ypač vartojant endolumbalinę, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs reflekso jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.

Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos bėrimas, bėrimas ant gleivinės, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Pranešta apie mirtino anafilaksinio šoko atvejus.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ir kitiems penicilinų bei cefalosporinų grupės vaistams. Epilepsija sergantiems pacientams endolumbarinio vaisto vartoti draudžiama.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei numatoma gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpis turėtų būti nutrauktas žindymo laikotarpiu.

Prašymas sutrikus inkstų funkcijai

Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartoti atsargiai.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartokite pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sergantiems širdies nepakankamumu, polinkiu į alergines reakcijas (ypač su vaistų alergija), esant padidėjusiam jautrumui cefalosporinams (dėl kryžminės alergijos atsiradimo galimybės)..

Jei praėjus 3–5 dienoms nuo vartojimo pradžios, poveikis nepastebimas, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų vartojimo ar kombinuoto gydymo..

Atsižvelgiant į galimybę išsivystyti grybelių superinfekcijai, gydant benzilpenicilinu patartina skirti priešgrybelinius vaistus..

Reikėtų nepamiršti, kad benzilpenicilino vartojimas po terapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą..

Vaistų sąveika

Probenecidas sumažina tubilinį benzilpenicilino išsiskyrimą, todėl pastarojo koncentracija kraujo plazmoje padidėja, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja..

Kartu vartojant antibiotikus, turinčius bakteriostatinį poveikį (tetracikliną), benzilpenicilino baktericidinis poveikis sumažėja.

Bitsillin-5 - naudojimo instrukcijos. Receptinis vaistas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinė ir farmakologinė grupė:

Penicilino grupės antibiotikas, sunaikintas penicilinazės.

farmakologinis poveikis

Ilgai veikiančio penicilino grupės antibiotikas, kurį sunaikina penicilinazė. Veikimo mechanizmas pagrįstas peptidoglikano - ląstelės membranos mukopeptido - sintezės pažeidimu, dėl kurio slopinamas mikroorganizmo ląstelių sienos sintezė, slopinamas bakterijų augimas ir dauginimasis..

Veikia prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp. (negamina penicilinazės), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), taip pat Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Virusai, riketsija, grybai, pirmuonys, dauguma gramneigiamų bakterijų yra atsparios vaistui.

Vaistas turi ilgalaikį poveikį.

Farmakokinetika

Įvedus Biciliną-5, didelė koncentracija susidaro per pirmąsias valandas po injekcijos.

Įvedus vaikams ir suaugusiesiems 1,2–1,5 milijono vienetų dozę bicilino-5, pasiekiama 0,3 vieneto / ml terapinė koncentracija, kuri išlieka 28 dienas.

BICILLIN®-5 vartojimo indikacijos

  • infekcinių ligų, kurias sukelia patogenai, jautrūs penicilinui, gydymas (ypač tais atvejais, kai būtina sukurti ilgalaikę terapinę koncentraciją kraujyje);
  • ištisus metus suaugusiųjų ir vaikų reumatizmo prevencija.

Dozavimo režimas

Draudžiama dažniau vartoti vaistą, nei nurodyta dozavimo režime.

Suaugusiesiems vaistas skiriamas 1,5 milijono vienetų doze 1 kartą per 4 savaites.

Ikimokyklinio amžiaus vaikams skiriama 600 000 TV dozė kartą per 3 savaites, vyresniems nei 8 metų vaikams - 1,2–1,5 milijono TV kartą per 4 savaites..

Sprendimo paruošimo ir administravimo taisyklės

Bitsillin-5 suspensija paruošiama prieš pat vartojimą. Į buteliuką su vaistu įšvirkščiama 5-6 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,25-0,5% novokaino tirpalo..

Buteliuke esantis mišinys maišomas (sukant buteliuką tarp delnų), kol susidaro homogeninė suspensija (arba suspensija), kuri nedelsiant įšvirkščiama giliai į viršutinį išorinį sėdmenų kvadrantą. Po injekcijos nerekomenduojama trinti sėdmenų.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: galvos skausmas, karščiavimas, dilgėlinė, odos ir gleivinių išbėrimas, artralgija, eozinofilija, angioedema. Pranešta apie mirtino anafilaksinio šoko atvejus.

Vietinės reakcijos: galimas skausmas injekcijos vietoje.

Kontraindikacijos vartoti BICILLIN®-5

  • bronchų astma;
  • dilgėlinė;
  • šienligė;
  • padidėjęs jautrumas penicilinams.

BICILLIN®-5 vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Duomenys apie bicilino-5 vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu) nepateikti.

Taikymas vaikams

Ikimokyklinio amžiaus vaikams skiriama 600 000 TV dozė kartą per 3 savaites, vyresniems nei 8 metų vaikams - 1,2–1,5 milijono TV kartą per 4 savaites..

Specialios instrukcijos

Bicilinas-5 gali būti vartojamas tik tais atvejais, kai yra žinoma, kad pacientui nėra padidėjusio jautrumo reakcijų penicilinui, nes vaistas ilgą laiką užtikrina nuolatinį penicilino tekėjimą į kraują.

Pacientai, kuriems pasireiškė neįprastos vaisto reakcijos, turėtų būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kol šalutinis poveikis visiškai išnyks. Sunkiais atvejais skiriama tinkama terapija (atropinas 0,1% 0,5-0,6 ml, epinefrinas 0,1% 1 ml, efedrinas 5% 1 ml, kofeino natrio benzoatas 10%, amoniakas).

Perdozavimas

Šiuo metu nėra pranešimų apie Bitsillin-5 perdozavimo atvejus.

Vaistų sąveika

Vaisto Bitsillin-5 sąveika nėra aprašyta.

Laikymo sąlygos ir laikotarpiai

B sąrašas. Vaistas turi būti laikomas vėsioje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Penicilino tablečių savybės ir panaudojimas

Penicilinas yra antimikrobinis antibiotikas, skirtas žmogaus organizmo infekcinių ligų prevencijai ir kontrolei. Jis priklauso vaistų grupei, kurios tikslas yra neutralizuoti patogeninių bakterijų vystymąsi žmogaus organizme..

  • Penicilino tablečių sudėtis ir savybės
  • Pagrindiniai penicilino vaistai ir jų vartojimas
  • Fenoksimetilpenicilinas (fenoksimetilpenicilinas)
  • V-penicilinas (naudojimo instrukcijos)
  • „Ospin“ (naudojimo instrukcijos)
  • Benzilpenicilinas (natrio druska)
  • Pakartotinai (naudojimo instrukcijos)
  • Rifogal (naudojimo instrukcijos)
  • Injekcinio tirpalo paruošimas

Penicilino tablečių sudėtis ir savybės

  • kas yra penicilinas
  • penicilino rūšys

Šį preparatą 1928 m. Atsitiktinai atrado anglų mokslininkas Aleksandras Flemingas, remdamasis pelėsinio grybo Penicillium notatum sporomis. Rusijoje pirmuosius penicilino mėginius 1932 m. Paėmė biologai Ermolyeva ir Balezina.

Teigiamas poveikis pasiekiamas dėl to, kad aminopenicilano rūgštis sunaikina patogeninių bakterijų ląstelių sieneles, dėl to neleidžia jų daugintis ir jos žūva.

Penicilinų šeimos preparatai naudojami įvairioms ligoms, atsirandančioms dėl imuninės sistemos susilpnėjimo ir infekcinių bakterijų, tokių kaip stafilokokai, streptokokai, pneumokokai ir kt., Nurijimo..

Dažniausiai vartojami dviejų rūšių vaistai iš penicilinų šeimos: penicilinas G (benzilpenicilinas) ir penicilinas V (fenoksimetilpenicilinas). Benzilpenicilino grupei priklauso benzilpenicilinas ir jo analogai (retarpenas, benzilpenicilino-KMP ir benzilpenicilino natrio druska), o fenoksimetilpenicilino grupei - fenoksimetilpenicilinas ir jo analogai (Penicilinas V, Penicilinas B), Ospenicilinas. Dabar pažvelkime į kai kuriuos iš šių vaistų išsamiau..

Pagrindiniai penicilino vaistai ir jų vartojimas

  • Fenoksimetilpenicilinas
  • V-penicilinas
  • Ospinas
  • Benzilpenicilinas (natrio druska)
  • Pakartotinai
  • Rifogalas

Fenoksimetilpenicilinas (fenoksimetilpenicilinas)

Pakuotė - 10 tablečių, 1 tabletėje yra 100 mg fenoksimetilpenicilino.

Vartojimo indikacijos

Vartojamas plaučių uždegimui, bronchitui, tonzilitui, stomatitui, abscesui, furunkuliozei, skarlatinai, juodligei, difterijai, limfmazgių uždegimui, sifiliui, gonorėjai ir kitoms ligoms gydyti..

Jis greitai absorbuojamas skrandyje ir per 40-50 minučių pasiekia kraujo plazmą. Jis daugiausia išsiskiria iš organizmo su šlapimu..

Suaugusiesiems, taip pat paaugliams, vyresniems nei 14 metų, reikia gerti po 0,5-1 g 2-3 kartus per dieną 40-60 minučių prieš valgį. Vienerių metų vaikai 10-15 mg / kg vieną kartą per parą, o vaikai nuo 1 iki 6 metų - 15-20 mg / kg.

Ilgai vartojant dvi savaites, galimas alerginis šalutinis poveikis: konjunktyvitas, dilgėlinė, sąnarių skausmai. Iš virškinamojo trakto: rėmuo, viduriavimas, vėmimas, pykinimas.

Kontraindikacijos vartoti

Fenoksimetilpeniciliną reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems alerginėmis ligomis (bronchine astma, karščiavimu, diateze), taip pat kenčiantiems nuo vėmimo ir viduriavimo..

Kaina nuo 17 rublių. už 10 vnt

V-penicilinas (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Pakuotėje yra 10 tablečių, 1 tabletė po 250 arba 500 mg fenoksimetilpenicilino.

Vartojimo indikacijos

Jis vartojamas faringitui, plaučių uždegimui, infekcinėms odos ligoms, karščiavimui, stafilokokų, streptokokų ir pneumokokų sukeltoms odos eripsioms gydyti. Jis veikia kai kurias E. coli, Proteus ir Salmonella.

Taikymo būdas

Suaugusiesiems, taip pat vyresniems nei 14 metų paaugliams, reikia gerti po 500 mg du kartus per dieną 40-60 minučių prieš valgį. Vaistas vartojamas 1-2 savaites.

Remiantis naujausiais klinikiniais tyrimais, rekomenduojama didinti vaisto dozę ir vartojimo dažnumą per pirmąsias dvi dienas, tai yra, vartoti 500 mg tris kartus per dieną, o po to tęsti 500 mg 1-2 kartus per dieną per savaitę..

Šalutinis poveikis

Ilgai vartojant ir vartojant dideles vaisto dozes, gali atsirasti galvos skausmas, rėmuo, pykinimas, vėmimas ir virškinimo trakto sutrikimai..

Kontraindikacija vartoti

Kad būtų išvengta kai kurių ligų paūmėjimo, pacientai, kenčiantys nuo alergijos, inkstų nepakankamumo ir sergantys virškinimo sistemos ligomis, šį vaistą turėtų vartoti atsargiai, koreguodami dozes ir vartojimo trukmę..

Kaina yra apie 45 rubliai. už 20 vnt.

„Ospin“ (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Šis vaistas yra tablečių, granulių ir sirupo pavidalu. Tabletės vienoje pakuotėje - 20 vnt. Vienoje tabletėje yra 250 mg fenoksimetilpenicilino.

Vartojimo indikacijos

Jis naudojamas infekcinėms kvėpavimo sistemos ligoms (bronchitas, pneumonija), ausims, gerklei, nosiai (tonzilitas, faringitas, skarlatina, vidurinės ausies uždegimas), užkrėstoms žaizdoms ir nudegimams (furunkuliozė, abscesai, flegmonas)..

Taikymo būdas

Sergant lengvo ir vidutinio sunkumo infekcijomis, suaugusieji ir paaugliai nuo 14 metų vartoja po 500 mg 2–3 kartus per dieną maždaug 7–10 dienų. Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo suvartojamo maisto kiekio. 1-6 metų vaikai - 250 mg 2 kartus per parą, 6-12 metų vaikai - 500 mg du kartus per parą.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis vaisto vartojimas gali sutrikdyti virškinimo sistemą ir sukelti rėmenį, pykinimą, vėmimą ir viduriavimą, taip pat sukelti alergijos simptomus dermatito, dilgėlinės ar edemos pavidalu, todėl, atsiradus šalutiniam poveikiui, būtinai turėtumėte pasikonsultuoti su savo gydytoju dėl tolesnio vaisto vartojimo..

Kontraindikacijos vartoti

Kontraindikacija vartoti vaistą gali būti bronchinės astmos, alerginės diatezės, sunkių virškinamojo trakto ligų formų, kurias lydi rėmuo, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas, pacientams..

Benzilpenicilino grupei priklauso vaistai, gaunami biosintezės būdu, dėl kurio jie greitai sunaikinami rūgščioje skrandžio aplinkoje, todėl gaminami miltelių pavidalu ir suleidžiami į organizmą..

Benzilpenicilinas (natrio druska)

Pagaminta kaip milteliai buteliukuose. 1 buteliuke yra 1 milijonas vienetų arba 10 ml ir 500 tūkstančių vienetų arba 5 ml.

Vartojimo indikacijos

Jis vartojamas sergant plaučių uždegimu, pleuritu, endokarditu, sepsiu, meningitu, tulžies ir šlapimo takų infekcijomis, gerklės skausmu, odos infekcijomis, difterija, juodlige, skarlatina, ginekologinėmis ir ENT ligomis, sifiliu, gonorėja..

Taikymo būdas

Tirpalo pavidalo vaistas vartojamas į raumenis ir į veną. Su vidutiniu ligos sunkumu 4-6 milijonai vienetų per dieną 4 injekcijoms. Su sunkiu ligos laipsniu 10-20 milijonų vienetų per dieną.

Šalutiniai poveikiai

  • Nepageidaujamos reakcijos gali pasireikšti dilgėline, gleivinių ir odos išbėrimu, nefritu, edema, širdies ritmo sutrikimais..
  • Kontraindikacijos vartoti
  • Padidėjęs jautrumas penicilino grupės vaistams, taip pat pacientams, sergantiems epilepsija.
  • 10 ml butelio kaina yra 60 rublių.

Pakartotinai (naudojimo instrukcijos)

Pagamintas kaip injekciniai milteliai 6, 12 ir 24 ml buteliukuose.

Vartojimo indikacijos

Jis naudojamas skarlatinai, odos ligoms, ūminiam tonzilitui ir sifiliui gydyti.

Taikymo būdas

Norint išlaikyti teigiamą terapinį efektą, pirmiausia skiriami greitai įsisavinami penicilino grupės vaistai, o po to tęsiamas gydymas, skiriant vaistą pacientams kelias savaites. Vaikams: 1 injekcija po 12 ml kas 1 savaitę. Suaugusiesiems: 1 injekcija į 24 ml kas 1 savaitę.

Alerginės reakcijos galimybė.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas antibiotikams penicilinui.

Butelio kaina 24 ml 756 rub.

Vienas iš penicilino pakaitalų yra Rifogal, kuris yra ampulėse ir naudojamas injekcijoms bei injekcijoms. Tai antibiotikas, gaunamas iš grybelio Streptomyces mediterranea. Jis vartojamas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinui, ir jis neveikia kitų antibiotikų. Iš organizmo išsiskiria su tulžimi ir iš dalies su šlapimu.

Rifogal (naudojimo instrukcijos)

Išleidimo forma

Vaistas gaminamas ampulėse. Vienoje ampulėje, skiriamoje į raumenis, yra 125 arba 250 mg rifamicino (natrio druskos) ir 1 ampulėje, skiriant 500 mg į veną..

Vartojimo indikacijos

Šis vaistas vartojamas tuberkuliozei, gonorėjai, sifiliui, tulžies takų infekcijoms gydyti, tai yra ligoms, kurias sukelia stafilokokai, streptokokai ir pneumokokai..

Taikymo būdas

Rifogal galima vartoti į veną, į raumenis ir į pažeidimą, t. Y. Lokaliai. Suaugusiesiems ir vyresniems kaip 6 metų vaikams į raumenis leidžiama po 500 mg du kartus per dieną. Vaikams iki 6 metų 125 mg kas 12 valandų.

Šalutinis poveikis

Vaistą pacientai gerai toleruoja, tačiau ilgai vartojant, gali pasireikšti alerginės reakcijos, pacientams, turintiems kepenų sutrikimų, gelta požymių, taip pat viduriavimą, rėmenį, pykinimą, vėmimą..

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas rifamicino grupės vaistams, laktacija, inkstų funkcijos sutrikimas, pirmasis nėštumo laikotarpis.

Injekcinio tirpalo paruošimas

Baigdamas norėčiau pasakyti apie tai, kaip skiesti miltelius injekcijoms. Norėdami tai padaryti, naudokite novokaino, injekcinio vandens arba fiziologinio tirpalo NaCl (natrio chlorido) tirpalą. Bet koks tirpalas tinka injekcijoms į raumenis, tačiau reikia pasirūpinti, kad jis nebūtų per karštas.

Miltelių skiedimui naudojamas novokaino tirpalas, jei to reikia norint sumažinti skausmą ir deginimo pojūtį benzilpenicilino injekcijos į kūną vietoje..

Vartojant į raumenis, vaistą galima praskiesti injekciniu vandeniu ir buteliuke paimti 1,5 ml vandens 250 mg miltelių ir 500 mg 3 ml vandens..

Farmakologinė grupė - penicilinai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Penicilinai (penicilina) - grupė antibiotikų, kuriuos gamina daugelio rūšių penicilijų genties pelėsiai, veikiantys daugumą gramteigiamų, taip pat kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus (gonokokus, meningokokus ir spirochetas). Penicilinai priklauso vadinamiesiems. beta laktaminiai antibiotikai (beta laktamai).

Beta-laktamai yra didelė antibiotikų grupė, kurios molekulės struktūroje paprastai yra keturių narių beta-laktamo žiedas. Beta-laktamai yra penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai. Beta laktamai yra daugiausia klinikinėje praktikoje vartojamų antimikrobinių vaistų grupė, užimanti pirmaujančią vietą gydant daugumą infekcinių ligų.

Istorinė informacija. 1928 m. Anglų mokslininkas A. Flemingas, dirbęs Šv. Marijos ligoninėje Londone, atrado gijinių grybų žaliųjų pelėsių (Penicillium notatum) gebėjimą sukelti stafilokokų mirtį ląstelių kultūroje. Veikliąją grybelio medžiagą, pasižyminčią antibakteriniu aktyvumu, A. Flemingas pavadino penicilinu. 1940 m. Oksforde tyrėjų grupė, vadovaujama H.V. Flory ir E.B. Cheyna išskyrė reikšmingus pirmojo penicilino kiekius iš Penicillium notatum kultūros. 1942 metais iškilus Rusijos tyrėjas Z.V. Jermoljeva penicilino gavo iš Penicillium crustosum grybelio. Beveik neribotą benzilpenicilino (penicilino G) kiekį galima naudoti klinikiniam gydymui nuo 1949 m.

Penicilinų grupei priklauso natūralūs junginiai, kuriuos gamina įvairios pelėsių rūšys Penicillium, ir daugybė pusiau sintetinių. Penicilinai (kaip ir kiti beta laktamai) veikia baktericidiškai mikroorganizmus.

Dažniausios penicilinų savybės yra: mažas toksiškumas, platus dozių diapazonas, kryžminė alergija tarp visų penicilinų ir iš dalies cefalosporinų bei karbapenemų.

Antibakterinis beta laktamų poveikis yra susijęs su jų specifiniu gebėjimu sutrikdyti bakterijų ląstelių sienelės sintezę.

Ląstelių sienelė bakterijose turi standžią struktūrą, ji suteikia mikroorganizmams formą ir apsaugo juos nuo sunaikinimo. Jo pagrindas yra heteropolimeras - peptidoglikanas, susidedantis iš polisacharidų ir polipeptidų. Jo susieta tinklinė struktūra suteikia ląstelės sienelės tvirtumą. Polisacharidų sudėtyje yra amino cukrų, tokių kaip N-acetilglukozaminas, taip pat N-acetilmuramo rūgšties, kurios yra tik bakterijose. Trumpos peptidinės grandinės yra susijusios su amino cukrumi, įskaitant kai kurias L ir D aminorūgštis. Esant gramteigiamoms bakterijoms, ląstelės sienelėje yra 50-100 peptidoglikano sluoksnių, gramneigiamų - 1-2 sluoksniai.

Peptidoglikano biosintezės procese dalyvauja apie 30 bakterinių fermentų, šis procesas susideda iš 3 etapų. Manoma, kad penicilinai sutrikdo vėlyvąsias ląstelių sienelių sintezės stadijas, užkirsdami peptidinių jungčių susidarymą slopindami fermentą transpeptidazę. Transpeptidazė yra vienas iš peniciliną surišančių baltymų, su kuriais sąveikauja beta laktaminiai antibiotikai. Peniciliną surišantys baltymai - fermentai, dalyvaujantys paskutinėse bakterijų ląstelių sienelės formavimosi stadijose, be transpeptidazių, yra karboksipeptidazės ir endopeptidazės. Jų turi visos bakterijos (pavyzdžiui, Staphylococcus aureus jų yra 4, Escherichia coli - 7). Penicilinai jungiasi prie šių baltymų skirtingu greičiu ir sudaro kovalentinį ryšį. Tokiu atveju inaktyvuojasi peniciliną surišantys baltymai, sutrinka bakterijų ląstelių sienelės stiprumas ir ląstelės išyra.

Farmakokinetika. Geriamieji penicilinai absorbuojami ir pasiskirsto visame kūne. Penicilinai gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius (sinovijos, pleuros, perikardo, tulžies), kur greitai pasiekia terapinę koncentraciją. Išimtis yra smegenų skystis, vidinė akies aplinka ir prostatos sekrecija - čia penicilinų koncentracija yra maža. Penicilinų koncentracija smegenų skystyje gali būti skirtinga, atsižvelgiant į sąlygas: paprastai - mažiau nei 1% serumo, su uždegimu gali padidėti iki 5%. Terapinė koncentracija smegenų skystyje susidaro su meningitu ir vartojant vaistus didelėmis dozėmis. Penicilinai greitai pašalinami iš organizmo, daugiausia per inkstus, glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Jų pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (30–90 min.), Koncentracija šlapime yra didelė.

Yra keletas vaistų, priklausančių penicilinų grupei, klasifikacijos: pagal molekulinę struktūrą, pagal gamybos šaltinį, pagal veiklos spektrą ir kt..

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Kharkevich (2006), penicilinai yra skirstomi taip (klasifikacija pagrįsta daugeliu charakteristikų, įskaitant gamybos būdų skirtumus):

I. Biologinės sintezės būdu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenterinis vartojimas (sunaikintas rūgščioje skrandžio aplinkoje):

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

benzilpenicilinas (novokaino druska),

I.2. Vartojamas enteriniu būdu (atsparus rūgščiai):

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteriniam ir enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims):

- atsparus penicilinazei:

oksacilinas (natrio druska),

- platus veiksmų spektras:

II.2. Parenteriniam vartojimui (sunaikintas rūgščioje skrandžio aplinkoje)

- platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

II.3. Vartojamas enteriniu būdu (atsparus rūgščiai):

karbenicilinas (natrio indanilas),

Pagal I. B. pateiktą penicilinų klasifikaciją. Michailovas (2001), penicilinus galima suskirstyti į 6 grupes:

1. Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).

2. izoksazolpenicilinai (oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas).

3. Amidinopenicilinai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas).

4. Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, talamicilinas, bacampicilinas, pivampicilinas).

5. Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karfecilinas, karindacilinas, tikarcilinas).

6. Ureidopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas).

Kuriant federalinių gairių (Formulary System) VIII leidime pateiktą klasifikaciją, buvo atsižvelgta į gamybos šaltinį, veikimo spektrą ir derinį su beta laktamazėmis..

benzilpenicilinas (penicilinas G),

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V),

3. Išplėstinis spektras (aminopenicilinai):

4. Aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa:

5. Kartu su beta laktamazės inhibitoriais (apsaugotais nuo inhibitorių):

Natūralūs (natūralūs) penicilinai Ar siauro veikimo spektro antibiotikai veikia gramteigiamas bakterijas ir kokus. Biosintetiniai penicilinai gaunami iš kultūros terpės, kurioje auginamos tam tikros pelėsių padermės (Penicillium). Yra keletas natūralių penicilinų veislių, viena aktyviausių ir patvariausių iš jų yra benzilpenicilinas. Medicinos praktikoje benzilpenicilinas naudojamas įvairių druskų - natrio, kalio ir novokaino - pavidalu.

Visi natūralūs penicilinai turi panašų antimikrobinį poveikį. Natūralius penicilinus naikina beta laktamazės, todėl jie yra neveiksmingi gydant stafilokokines infekcijas, nes daugeliu atvejų stafilokokai gamina beta laktamazes. Jie daugiausia veiksmingi prieš gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant Streptococcus spp., Įskaitant Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramneigiamus kokus (Neisseria meningseitriaidis), spp., Fusobacterium spp.), spirochetos (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramneigiami organizmai paprastai yra atsparūs, išskyrus Haemophilus ducreyi ir Pasteurella multocida. Kalbant apie virusus (gripo, poliomielito, raupų ir kt. Sukėlėjai), Mycobacterium tuberculosis yra neveiksmingas amebiazės, riketsijos, grybelių, penicilinų sukėlėjas..

Benzilpenicilinas daugiausia veikia prieš gramteigiamus kokus. Benzilpenicilino ir fenoksimetilpenicilino antibakteriniai spektrai yra beveik identiški. Tačiau benzilpenicilinas yra 5–10 kartų aktyvesnis nei fenoksimetilpenicilinas prieš jautrią Neisseria spp. ir kai kurie anaerobai. Fenoksimetilpenicilinas skiriamas esant vidutinio sunkumo infekcijoms. Penicilino preparatų aktyvumą biologiškai lemia antibakterinis poveikis tam tikrai Staphylococcus aureus padermei. Veikimo vienetas (1 V) laikomas 0,5988 μg chemiškai grynos benzilpenicilino kristalinės natrio druskos aktyvumu..

Reikšmingi benzilpenicilino trūkumai yra nestabilumas beta laktamazėms (fermentinis beta laktamo žiedo skilimas beta laktamazėmis (penicilinazėmis) susidarant penicilano rūgščiai, antibiotikas praranda antimikrobinį aktyvumą), nereikšmingas įsisavinimas skrandyje (sukelia palyginti mažą injekcijos būdų poreikį) prieš daugumą gramneigiamų mikroorganizmų.

Įprastomis sąlygomis benzilpenicilino preparatai prasiskverbia į smegenų skystį, tačiau uždegus smegenų dangalus, padidėja pralaidumas per BBB.

Benzilpenicilinas, naudojamas lengvai tirpių natrio ir kalio druskų pavidalu, turi trumpalaikį poveikį - 3-4 valandas. greitai išsiskiria iš organizmo, ir tam reikia dažnai švirkšti. Atsižvelgiant į tai, medicinos praktikoje siūloma naudoti blogai tirpias benzilpenicilino (įskaitant novokaino druską) ir benzatino benzilpenicilino druskas..

Pailginto formos benzilpenicilino, arba depot-penicilinai: Bicillin-1 (benzatino benzilpenicilinui), taip pat kartu vaistai remiantis jų - Bicillin-3 (benzatino benzilpenicilinatas + benzilpenicilinatas natrio + benzilpenicilinatas Novocaine druskos + 5 benzilpenicilinatas benzathin benzathin benzatino druskos) (benzilpenicilino ) yra suspensijos, kurias galima vartoti tik į raumenis. Jie lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos, sukurdami depą raumenų audinyje. Tai leidžia ilgą laiką palaikyti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir taip sumažinti vaisto vartojimo dažnumą..

Visos benzilpenicilino druskos vartojamos parenteraliai, nes jie sunaikinami rūgščioje skrandžio aplinkoje. Iš natūralių penicilinų tik fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V) turi rūgščiai stabilių savybių, nors ir silpnai. Fenoksimetilpenicilinas nuo benzilpenicilino chemiškai skiriasi tuo, kad molekulėje fenoksimetilo grupė yra vietoj benzilo.

Benzilpenicilinas vartojamas nuo streptokokų sukeltų infekcijų, įskaitant Streptococcus pneumoniae (bendruomenės įgyta pneumonija, meningitas), Streptococcus pyogenes (streptokokinis tonzilitas, impetigo, erysipelas, skarlatina, endokarditas) ir meningokokinės infekcijos. Benzilpenicilinas yra pasirinktas antibiotikas gydant difteriją, dujų gangreną, leptospirozę ir Laimo ligą.

Bicilinai yra nurodyti visų pirma tada, kai būtina ilgą laiką palaikyti veiksmingą organizmo koncentraciją. Jie vartojami nuo sifilio ir kitų ligų, kurias sukelia blyški treponema (žiovulys), streptokokinės infekcijos (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) - ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelės, reumatas, leišmaniozė.

1957 m. 6-aminopenicilano rūgštis buvo išskirta iš natūralių penicilinų ir jos pagrindu buvo pradėti kurti pusiau sintetiniai vaistai..

6-aminopenicilano rūgštis - visų penicilinų molekulės pagrindas („penicilino šerdis“) - kompleksinis heterociklinis junginys, susidedantis iš dviejų žiedų: tiazolidino ir beta-laktamo. Šalutinis radikalas yra susijęs su beta laktamo žiedu, kuris lemia pagrindines gautos vaisto molekulės farmakologines savybes. Natūraliuose penicilinuose radikalo struktūra priklauso nuo terpės, kurioje Penicillium spp., Sudėties..

Pusiau sintetiniai penicilinai gaminami chemiškai modifikuojant prijungiant įvairius radikalus prie 6-aminopenicilano rūgšties molekulės. Taigi penicilinai buvo gauti su tam tikromis savybėmis:

- atsparus penicilinazių (beta laktamazių) veikimui;

- greitai rūgštis, veiksminga vartojant per burną;

- plataus spektro.

Izoksazolepenicilinai (izoksazolilpenicilinai, stabilūs penicilinazėje, antistafilokokiniai penicilinai). Dauguma stafilokokų gamina specifinį fermentą beta-laktamazę (penicilinazę) ir yra atsparūs benzilpenicilinui (80–90% Staphylococcus aureus padermių susidaro penicilinazę)..

Pagrindinis antistafilokokinis vaistas yra oksacilinas. Penicilinazei atsparių vaistų grupei taip pat priklauso kloksacilinas, flukloksacilinas, meticilinas, nafcilinas ir dikloksacilinas, kurie dėl didelio toksiškumo ir (arba) mažo veiksmingumo nerado klinikinio naudojimo..

Oksacilino antibakterinio poveikio spektras yra panašus į benzilpenicilino, tačiau dėl oksacilino atsparumo penicilinazei jis veikia prieš penicilinazę formuojančius stafilokokus, atsparius benzilpenicilinui ir fenoksimetilpenicilinui, taip pat atsparus kitiems antibiotikams..

Pagal aktyvumą prieš gramteigiamus kokus (įskaitant stafilokokus, kurie negamina beta-laktamazės) izoksazolepenicilinus, t. oksacilino, yra žymiai prastesni už natūralius penicilinus, todėl sergant ligomis, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs benzilpenicilinui, jie yra mažiau veiksmingi nei pastarieji. Oksacilinas nerodo aktyvumo prieš gramneigiamas bakterijas (išskyrus Neisseria spp.), Anaerobus. Šiuo atžvilgiu šios grupės vaistai nurodomi tik tais atvejais, kai yra žinoma, kad infekciją sukelia penicilinazę formuojančios stafilokokų padermės..

Pagrindiniai izoksazolepenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetikos skirtumai:

- greitas, bet ne visiškas (30–50%) absorbavimas iš virškinimo trakto. Šiuos antibiotikus galima vartoti tiek parenteraliai (i / m, i / v), tiek viduje, bet 1–1,5 valandos prieš valgį, nes jie turi mažą atsparumą druskos rūgščiai;

- didelis prisijungimo prie plazmos albumino laipsnis (90–95%) ir nesugebėjimas hemodializės metu iš organizmo pašalinti izoksazolepenicilinus;

- ne tik inkstų, bet ir kepenų išsiskyrimas, lengvo inkstų nepakankamumo atveju dozavimo režimo keisti nereikia.

Pagrindinė klinikinė oksacilino reikšmė yra stafilokokinių infekcijų, kurias sukelia penicilinui atsparios Staphylococcus aureus padermės, gydymas (išskyrus infekcijas, kurias sukelia meticilinui atsparus Staphylococcus aureus, MRSA). Reikėtų nepamiršti, kad ligoninėse dažnai pasitaiko Staphylococcus aureus padermių, atsparių oksacilinui ir meticilinui (meticilinas yra pirmasis penicilinazei atsparus penicilinas, jo vartojimas nutrauktas). Hospitalinės ir bendruomenėje įsigytos Staphylococcus aureus padermės, atsparios oksacilinui / meticilinui, paprastai yra atsparios daugeliui - jos yra atsparios visiems kitiems beta laktamams, taip pat dažnai makrolidams, aminoglikozidams, fluorochinolonams. Pasirinktas vaistas nuo MRSA infekcijų - vankomicinas ar linezolidas.

Nafcilinas yra šiek tiek aktyvesnis nei oksacilinas ir kiti penicilinui atsparūs penicilinai (bet mažiau aktyvūs nei benzilpenicilinas). Nafcilinas prasiskverbia į BBB (jo koncentracija smegenų skystyje yra pakankama stafilokokiniam meningitui gydyti), išsiskiria daugiausia su tulžimi (didžiausia tulžies koncentracija yra daug didesnė nei serume), kiek mažiau - per inkstus. Galima vartoti per burną ir parenteraliai.

Amidinopenicilinai Ar penicilinai pasižymi siauru veikimo spektru, tačiau vyrauja aktyvumu prieš gramneigiamas enterobakterijas. Amidinopenicilino preparatai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas) Rusijoje neregistruoti..

Išplėstinio spektro penicilinai

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevičius, pusiau sintetiniai plataus spektro antibiotikai skirstomi į šias grupes:

I. Vaistai, neturintys įtakos Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.

II. Vaistai, veikiantys Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksipenicilinai: karbenicilinas, tikarcilinas, karfecilinas;

- Ureidopenicilinai: piperacilinas, azlocilinas, mezlocilinas.

Aminopenicilinai - plataus veikimo spektro antibiotikai. Visus juos sunaikina gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų beta laktamazės..

Medicinos praktikoje amoksicilinas, ampicilinas yra plačiai naudojami. Ampicilinas yra aminopenicilino grupės įkūrėjas. Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, ampicilinas, kaip ir visi pusiau sintetiniai penicilinai, savo veikla yra prastesnis nei benzilpenicilinas, bet pranašesnis už oksaciliną.

Ampicilino ir amoksicilino veikimo spektrai yra panašūs. Palyginti su natūraliais penicilinais, ampicilino ir amoksicilino antimikrobinis spektras apima jautrias enterobakterijų, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae padermes; geriau nei natūralūs penicilinai nuo Listeria monocytogenes ir jautrių enterokokų.

Iš visų geriamųjų beta laktamų amoksicilinas turi didžiausią aktyvumą prieš Streptococcus pneumoniae, atsparų natūraliems penicilinams.

Ampicilinas nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančias Staphylococcus spp., Visų Pseudomonas aeruginosa padermes, daugumą Enterobacter spp., Proteus vulgaris (teigiamas indolis)..

Galimi kombinuoti vaistai, pavyzdžiui, Ampiox (ampicilinas + oksacilinas). Ampicilino ar benzilpenicilino derinys su oksacilinu yra racionalus, nes šio derinio veikimo spektras tampa platesnis.

Amoksicilino (kuris yra vienas iš geriamųjų antibiotikų) ir ampicilino skirtumas yra jo farmakokinetinis pobūdis: vartojant per burną, amoksicilinas žarnyne absorbuojamas greičiau ir geriau (75–90%) nei ampicilinas (35–50%), biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto... Amoksicilinas geriau prasiskverbia į kai kuriuos audinius, įskaitant. į bronchopulmoninę sistemą, kur jo koncentracija yra 2 kartus didesnė už koncentraciją kraujyje.

Reikšmingiausi benzilpenicilino aminopenicilinų farmakokinetikos parametrų skirtumai:

- galimybė paskirti į vidų;

- nereikšmingas prisijungimas prie plazmos baltymų - 80% aminopenicilinų lieka kraujyje laisva forma - ir geras įsiskverbimas į audinius ir kūno skysčius (sergant meningitu, koncentracija smegenų skystyje gali būti 70–95% koncentracijos kraujyje);

- kombinuotų vaistų skyrimo dažnis - 2-3 kartus per dieną.

Pagrindinės aminopenicilinų skyrimo indikacijos yra viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos, inkstų ir šlapimo takų infekcijos, virškinamojo trakto infekcijos, Helicobacter pylori (amoksicilino) likvidavimas, meningitas.

Nepageidaujamo aminopenicilinų veikimo bruožas yra „ampicilino“ bėrimas, kuris yra nealergiško pobūdžio makulopapulinis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą..

Viena iš kontraindikacijų skiriant aminopenicilinus yra infekcinė mononukleozė.

Antipseudomoniniai penicilinai

Tai apima karboksipenicilinus (karbeniciliną, tikarciliną) ir ureidopenicilinus (azlociliną, piperaciliną)..

Karboksipenicilinai Ar antibiotikai, turintys antimikrobinio poveikio spektrą, yra panašūs į aminopenicilinus (išskyrus veikimą Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilinas - pirmasis antipseudomoninis penicilinas, savo veikla yra prastesnis už kitus antipseudomoninius penicilinus. Karboksipenicilinai veikia Pseudomonas aeruginosa ir indolą teigiamai veikiančias Proteus rūšis (Proteus spp.), Atsparias ampicilinui ir kitiems aminopenicilinams. Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Nors jie turi platų veikimo spektrą, jie neaktyvūs daugumai Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes padermių. Beveik nepraeina pro BBB. Paskyrimų daugybė - 4 kartus per dieną. Antrinis mikroorganizmų atsparumas greitai vystosi.

Ureidopenicilinai - tai taip pat antipseudomoniniai antibiotikai, jų veikimo spektras sutampa su karboksipenicilinais. Aktyviausias šios grupės vaistas yra piperacilinas. Iš šios grupės vaistų medicinos praktikoje svarbą išlaiko tik azlocilinas..

Ureidopenicilinai yra aktyvesni nei karboksipenicilinai prieš Pseudomonas aeruginosa. Jie taip pat naudojami gydant Klebsiella spp. Sukeltas infekcijas..

Visus antipseudomoninius penicilinus sunaikina beta laktamazės.

Farmakokinetinės ureidopenicilinų savybės:

- vartojamas tik parenteraliai (i / m ir i / v);

- išsiskiria ne tik inkstai, bet ir kepenys;

- vartojimo dažnis - 3 kartus per dieną;

- sparčiai vystosi antrinis bakterijų atsparumas.

Dėl didelio atsparumo antipseudomoniniams penicilinams padermių atsiradimo ir pranašumų prieš kitus antibiotikus trūkumo antipseudomoniniai penicilinai praktiškai prarado savo vertę.

Pagrindinės šių dviejų antipseudomoninių penicilinų grupių indikacijos yra hospitalinės infekcijos, kurias sukelia jautrios Pseudomonas aeruginosa padermės kartu su aminoglikozidais ir fluorochinolonais..

Penicilinai ir kiti beta laktaminiai antibiotikai pasižymi dideliu antimikrobiniu aktyvumu, tačiau daugelis jų gali sukurti mikroorganizmų atsparumą.

Šis atsparumas atsiranda dėl mikroorganizmų gebėjimo gaminti specifinius fermentus - beta-laktamazes (penicilinazes), kurios sunaikina (hidrolizuoja) penicilinų beta-laktamo žiedą, o tai atima jų antibakterinį aktyvumą ir sukelia atsparių mikroorganizmų padermių vystymąsi..

Kai kurie pusiau sintetiniai penicilinai yra atsparūs beta laktamazėms. Be to, norint įveikti įgytą atsparumą, buvo sukurti junginiai, kurie sugeba negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamąjį. beta laktamazės inhibitorių. Jie naudojami kuriant nuo inhibitorių apsaugotus penicilinus.

Beta-laktamazės inhibitoriai, kaip ir penicilinai, yra beta-laktamo junginiai, tačiau jie patys turi minimalų antibakterinį poveikį. Šios medžiagos negrįžtamai prisijungia prie beta laktamazių ir inaktyvuoja šiuos fermentus, taip apsaugodamos beta laktamo antibiotikus nuo hidrolizės. Beta-laktamazės inhibitoriai aktyviausiai veikia beta-laktamazes, kurias koduoja plazmidžių genai.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai yra penicilino grupės antibiotiko ir specifinio beta laktamazių inhibitoriaus (klavulano rūgšties, sulbaktamo, tazobaktamo) derinys. Beta-laktamazės inhibitoriai nėra naudojami atskirai, tačiau vartojami kartu su beta-laktamais. Šis derinys padidina antibiotiko atsparumą ir jo aktyvumą mikroorganizmams, kurie gamina šiuos fermentus (beta laktamazes): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Dėl to penicilinui atsparios mikroorganizmų padermės tampa jautrios kombinuotam vaistui. Nuo inhibitorių apsaugotų beta laktamų antibakterinio aktyvumo spektras atitinka jų sudėtyje esančių penicilinų spektrą, skiriasi tik įgyto atsparumo lygis. Inhibitoriais apsaugoti penicilinai naudojami įvairių lokalizacijų infekcijoms gydyti ir pilvo chirurgijos profilaktikai..

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai yra amoksicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas, amoksicilinas / sulbaktamas, piperacilinas / tazobaktamas, tikarcilinas / klavulanatas. Ticarcilinas / klavulanatas pasižymi antipseudomoniniu aktyvumu ir yra aktyvus prieš Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktamas turi savo antibakterinį poveikį gramneigiamiems Neisseriaceae šeimos ir nefermentuojančių bakterijų Acinetobacter šeimai..

Penicilinų vartojimo indikacijos

Penicilinai naudojami infekcijoms, kurias sukelia jiems jautrūs patogenai. Dažniausiai jie vartojami viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms gydyti, gydant krūtinės anginą, skarlatiną, vidurinės ausies uždegimą, sepsį, sifilį, gonorėją, virškinamojo trakto infekcijas, šlapimo takų infekcijas ir kt..

Penicilinai turėtų būti vartojami tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui. Reikia prisiminti, kad vartojant nepakankamas penicilinų (taip pat kitų antibiotikų) dozes arba per anksti nutraukus gydymą, gali išsivystyti atsparios mikroorganizmų padermės (ypač natūralūs penicilinai). Jei atsiranda atsparumas, reikia tęsti gydymą kitais antibiotikais.

Penicilinų naudojimas oftalmologijoje. Oftalmologijoje penicilinai vietiškai vartojami lašinamųjų, subkonjunktyvinių ir intravitrealinių injekcijų pavidalu. Penicilinai prasiskverbia pro akių-akių barjerą. Uždegiminio proceso fone jų įsiskverbimas į vidines akies struktūras padidėja, o koncentracija jose pasiekia terapiškai reikšmingą. Taigi, lašinant į junginės maišelį, terapinė penicilinų koncentracija nustatoma ragenos stromoje; vietiškai vartojant, jos praktiškai neprasiskverbia į priekinės kameros drėgmę. Vartojant po junginės, vaistai nustatomi akies priekinės kameros ragenoje ir drėgmėje, stiklakūnyje - koncentracijos, mažesnės už gydomąją..

Aktualūs sprendimai ruošiami ex tempore. Penicilinai naudojami gydant gonokokinį konjunktyvitą (benzilpeniciliną), keratitą (ampiciliną, benzilpeniciliną, oksaciliną, piperaciliną ir kt.), Kanalikulitą, ypač sukeltą aktinomicetų (benzilpenicilino, fenoksimetilpenicilino / filacilino). ir kt.) ir kitomis akių ligomis. Be to, penicilinai naudojami siekiant užkirsti kelią infekcinėms akių vokų ir orbitos sužalojimų komplikacijoms, ypač kai svetimkūnis prasiskverbia į orbitinį audinį (ampicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas ir kt.).

Penicilinų naudojimas urologinėje praktikoje. Urologinėje praktikoje antibiotikai-penicilinai yra plačiai naudojami nuo inhibitorių apsaugotiems vaistams (natūralių penicilinų vartojimas, taip pat pusiau sintetinių penicilinų naudojimas kaip pasirinktus vaistus laikomas nepateisinamu dėl didelio uropatogeninių padermių atsparumo lygio.

Šalutinis ir toksinis penicilinų poveikis. Penicilinai turi mažiausią toksiškumą tarp antibiotikų ir platų terapinį poveikį (ypač natūralų). Dauguma rimtų šalutinių poveikių yra susiję su padidėjusiu jautrumu jiems. Alerginės reakcijos pastebimos nemažai daliai pacientų (remiantis įvairiais šaltiniais, nuo 1 iki 10%). Penicilinai labiau nei kitų farmakologinių grupių vaistai sukelia alergiją vaistams. Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų įvedus penicilinus, vėliau juos vartojant, šios reakcijos pastebimos 10–15 proc. Mažiau nei 1% žmonių, kurie anksčiau nėra patyrę tokių reakcijų, pakartotinai vartojant, atsiranda alerginė reakcija į peniciliną.

Penicilinai gali sukelti alerginę reakciją bet kokia doze ir bet kokia dozavimo forma.

Vartojant penicilinus, galimos ir tiesioginės, ir uždelstos alerginės reakcijos. Manoma, kad alerginė reakcija į penicilinus daugiausia siejama su tarpiniu jų metabolizmo produktu - penicilino grupe. Jis vadinamas dideliu antigeniniu determinantu ir susidaro nutrūkus beta laktamo žiedui. Maži antigeniniai penicilinų determinantai visų pirma yra nepakitusios penicilinų molekulės, benzilpeniciloatas. Jie susidaro in vivo, tačiau aptinkami ir paruošti paruošti penicilino tirpalus. Manoma, kad ankstyvas alergines reakcijas penicilinams daugiausia sukelia IgE antikūnai mažiems antigeniniams determinantams, uždelsti ir vėlyvieji (dilgėlinė) - paprastai IgE antikūnai dideliems antigeniniams determinantams.

Padidėjusio jautrumo reakcijas sukelia antikūnų susidarymas organizme ir dažniausiai pasireiškia praėjus kelioms dienoms po penicilino vartojimo pradžios (laikas gali svyruoti nuo kelių minučių iki kelių savaičių). Kai kuriais atvejais alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dermatitu, karščiavimu. Sunkesniais atvejais šios reakcijos pasireiškia gleivinės edema, artritu, artralgija, inkstų pažeidimais ir kitais sutrikimais. Galimas anafilaksinis šokas, bronchų spazmas, pilvo skausmas, smegenų edema ir kitos apraiškos.

Sunki alerginė reakcija yra absoliuti kontraindikacija tolesniam penicilinų vartojimui. Pacientui reikia paaiškinti, kad net nedidelis penicilino kiekis, suvalgytas su maistu ar atliekant odos testą, jam gali būti mirtinas.

Kartais vienintelis alerginės reakcijos į penicilinus simptomas yra karščiavimas (jis yra pastovus, remituojantis ar protarpinis, kartais lydimas šaltkrėčio). Karščiavimas paprastai išnyksta per 1–1,5 dienos po vaisto vartojimo, tačiau kartais jis gali išlikti kelias dienas.

Visiems penicilinams būdingas kryžminis jautrinimas ir kryžminės alerginės reakcijos. Bet kokie preparatai, kurių sudėtyje yra penicilino, įskaitant kosmetiką ir maisto produktus, gali sukelti alergiją.

Penicilinai gali sukelti įvairius nealerginius šalutinius poveikius ir toksinį poveikį. Tai apima: vartojant per burną - dirginantis poveikis, įskaitant glositas, stomatitas, pykinimas, viduriavimas; vartojant i / m - skausmas, infiltracija, aseptinė raumenų nekrozė; vartojant į veną - flebitas, tromboflebitas.

Galimas centrinės nervų sistemos refleksinio sužadinimo padidėjimas. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis: haliucinacijos, kliedesiai, sutrikęs kraujospūdžio reguliavimas, traukuliai. Priepuoliai labiau tikėtini pacientams, vartojantiems dideles penicilino dozes, ir (arba) pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija. Dėl sunkių neurotoksinių reakcijų pavojaus penicilinais negalima skirti endolumbarinės dalies (išskyrus benzilpenicilino natrio druską, kuri dėl sveikatos priežasčių skiriama ypač atsargiai)..

Gydant penicilinais, gali išsivystyti superinfekcija, burnos ertmės kandidozė, makštis, žarnyno disbiozė. Penicilinai (paprastai ampicilinas) gali sukelti su antibiotikais susijusį viduriavimą.

Vartojant ampiciliną, atsiranda „ampicilino“ bėrimas (5–10% pacientų), kartu su niežuliu ir karščiavimu. Šis šalutinis poveikis dažniau pasireiškia 5–10 dieną vartojant dideles ampicilino dozes vaikams, sergantiems limfadenopatija ir virusinėmis infekcijomis, arba kartu vartojant alopurinolį, taip pat beveik visiems pacientams, sergantiems infekcine mononukleoze..

Specifinės nepageidaujamos reakcijos, vartojant bicilinus, yra vietiniai infiltratai ir kraujagyslių komplikacijos, pasireiškiančios One sindromais (išemija ir galūnių gangrena, kai netyčia įšvirkščiama į arteriją) arba Nicolaou (plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, patekus į veną)..

Vartojant oksaciliną, galima hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas. Vartojant antipseudomoninius penicilinus (karboksipenicilinus, ureidopenicilinus), gali pasireikšti alerginės reakcijos, neurotoksiškumo simptomai, ūminis intersticinis nefritas, disbiozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija. Vartojant karbeniciliną, galimas hemoraginis sindromas. Kombinuoti vaistai, kuriuose yra klavulano rūgšties, gali sukelti ūminį kepenų pažeidimą.

Naudojimas nėštumo metu. Penicilinai prasiskverbia per placentą. Nors nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų žmonių saugumo tyrimų, penicilinai, t. apsaugotas nuo inhibitorių, plačiai vartojamas nėščioms moterims, be jokių komplikacijų.

Tiriant laboratorinius gyvūnus, kurių penicilinų dozės buvo 2–25 (skirtingiems penicilinams), viršijančios terapines, vaisingumo sutrikimų ir poveikio reprodukcinei funkcijai nebuvo nustatyta. Vartojant penicilinus gyvūnams, teratogeninių, mutageninių ar embriotoksinių savybių nenustatyta.

Remiantis visuotinai pripažintomis FDA (Maisto ir vaistų administracija) rekomendacijomis, nustatančiomis galimybę vartoti vaistus nėštumo metu, penicilino grupės vaistai pagal jų poveikį vaisiui priklauso FDA B kategorijai (gyvūnų reprodukcijos tyrimas neparodė neigiamo vaistų poveikio vaisiui, tačiau adekvatus ir nėščių moterų nėra griežtai kontroliuojamų tyrimų).

Skiriant penicilinus nėštumo metu, reikia atsižvelgti į nėštumo amžių (kaip ir bet kuriomis kitomis priemonėmis). Terapijos metu būtina griežtai stebėti motinos ir vaisiaus būklę..

Taikymas žindymo metu. Penicilinai patenka į motinos pieną. Nors nepranešta apie reikšmingas žmonių komplikacijas, slaugančios motinos, vartodamos penicilinus, gali jautrinti vaiką, keisti žarnyno mikroflorą, viduriauti, išsivystyti kandidozės ir atsirasti odos bėrimų kūdikiams..

Pediatrija. Vartojant penicilinus vaikams, nebuvo pranešta apie specifines vaikų problemas, tačiau reikia nepamiršti, kad nepakankamai išsivysčiusi naujagimių ir mažų vaikų inkstų funkcija gali sukelti penicilinų kumuliaciją (šiuo atveju padidėja neurotoksinio poveikio rizika vystantis traukuliams)..

Geriatrija. Specialių geriatrijos problemų, susijusių su penicilinais, nepranešta. Tačiau reikia nepamiršti, kad pagyvenusiems žmonėms dažniau pasireiškia su amžiumi susijęs inkstų funkcijos sutrikimas, todėl gali tekti koreguoti dozę..

Sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija. Esant inkstų / kepenų nepakankamumui, galima kumuliacija. Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui, reikia koreguoti dozę ir ilginti intervalus tarp antibiotikų injekcijų.

Penicilinų sąveika su kitais vaistais. Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, cikloseriną, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį, bakteriostatiniai antibiotikai (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) yra antagonistiniai. Derinant Pseudomonas aeruginosa penicilinus su antikoaguliantais ir antitrombocitais, reikia būti atsargiems (galima padidėjusio kraujavimo rizika). Penicilinų nerekomenduojama derinti su trombolizikais. Derinant su sulfonamidais, baktericidinis poveikis gali susilpnėti. Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą dėl estrogenų enterohepatinės cirkuliacijos pažeidimo. Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo (slopinti jo kanalėlių sekreciją). Kai ampicilinas derinamas su alopurinoliu, padidėja odos bėrimo tikimybė. Didelių benzilpenicilino kalio druskos dozių vartojimas kartu su kalį organizme sulaikančiais diuretikais, kalio papildais ar AKF inhibitoriais padidina hiperkalemijos riziką. Penicilinai yra farmaciniu požiūriu nesuderinami su aminoglikozidais.

Dėl to, kad ilgai vartojant antibiotikus, žarnyno mikroflora, gaminanti B grupės vitaminus, gali būti nuslopinta1, AT6, AT12, PP, hipovitaminozės profilaktikai pacientams patartina skirti B grupės vitaminų.

Apibendrinant reikia pažymėti, kad penicilinai yra didelė natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų grupė, turinti baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis yra susijęs su ląstelės sienos peptidoglikano sintezės pažeidimu. Poveikis atsiranda dėl to, kad inaktyvuojamas fermentas transpeptidazė, vienas iš peniciliną surišančių baltymų, esančių ant vidinės bakterijos ląstelės sienelės membranos, kuris dalyvauja vėlesniuose jo sintezės etapuose. Penicilinų skirtumai siejami su jų veikimo spektro ypatumais, farmakokinetinėmis savybėmis ir nepageidaujamo poveikio spektru..

Kelis dešimtmečius sėkmingai naudojant penicilinus, iškilo problemų, susijusių su netinkamu jų vartojimu. Taigi dažnai profilaktiškai skirti penicilinus, kuriems gresia bakterinė infekcija, yra nepagrįsta. Neteisingas gydymo režimas - neteisingai parinkus dozę (per didelę ar per mažą) ir vartojimo dažnumą, gali išsivystyti šalutinis poveikis, sumažėti veiksmingumas ir atsirasti atsparumas vaistams..

Taigi šiuo metu dauguma Staphylococcus spp. atsparus natūraliems penicilinams. Pastaraisiais metais padidėjo atsparių Neisseria gonorrhoeae padermių aptikimo dažnis.

Pagrindinis įgyto atsparumo penicilinams mechanizmas yra susijęs su beta laktamazių gamyba. Norint įveikti įgytą atsparumą, kuris yra plačiai paplitęs tarp mikroorganizmų, buvo sukurti junginiai, kurie sugeba negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamąjį. beta laktamazės inhibitoriai - klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kuriant kombinuotus (nuo inhibitorių apsaugotus) penicilinus.

Reikėtų prisiminti, kad pasirinkus vieną ar kitą antibakterinį vaistą, t. penicilinas, visų pirma turėtų būti susijęs su ligos sukėlėjo, kuris sukėlė šią ligą, jautrumu, taip pat dėl ​​to, kad nėra kontraindikacijų jo paskyrimui.

Penicilinai yra pirmieji antibiotikai, naudojami klinikinėje praktikoje. Nepaisant šiuolaikinių antimikrobinių medžiagų įvairovės, t. cefalosporinai, makrolidai, fluorochinolonai, penicilinai iki šių dienų išlieka viena iš pagrindinių antibakterinių medžiagų grupių, naudojamų gydant infekcines ligas.

Straipsniai Apie Maisto Alergijos