Antihistamininiai vaistai: vaistų sąrašas ir jų vartojimo ypatybės

Antihistamininiai vaistai yra grupė vaistų, blokuojančių jautrius ląstelių galus junginiui, vadinamam histaminu, taip užkertant kelią ir pašalinant jo neigiamą poveikį organizmui. Išjungdami tam tikrus receptorius iš darbo, vaistai pašalina alergijas, slopina druskos rūgšties sekreciją skrandyje ir veikia raminančiai..

Antihistamininių vaistų rūšys ir jų vartojimas

H1 blokatoriai

Šio tipo vaistai pirmiausia veikia H1 receptorius. Medicinoje jie naudojami šalinant alergines reakcijas: uždegimą, patinimą, paraudimą, bėrimus ir kt..

Skirstoma į 3 kartas:

  1. Pirmoji karta. Ši karta pasižymi mažu veikimo selektyvumu. Tai reiškia, kad lėšos veikia ne tik norimas ląsteles, bet ir kitas, taip sukeldamos daug nepageidaujamų reakcijų. Reikalauti kelių dozių per dieną. Kuo didesnė dozė, tuo mažesnis laukiamas poveikis ir daugiau šalutinių poveikių. Beveik visi vaistai sukelia mieguistumą..
  2. Antroji karta. Jie turi ilgesnį poveikį, o paraiška gali būti tik 1 kartą per dieną. Sukelti mažiau šalutinių reiškinių, įskaitant mieguistumą.
  3. Trečioji karta. Jie yra aktyvūs ankstesnės kartos metabolitai. Tai reiškia, kad šių vaistų medžiagos pradeda veikti nedelsiant, jos pirmiausia neskirstomos, kaip ir kitos. Taigi, pasireiškia didelis poveikis ir sumažėja neigiamas poveikis kepenims..

Visos kartos kreipiasi tokiomis sąlygomis:

  • alerginis rinitas ir kosulys;
  • alerginis dermatitas;
  • patinimas;
  • niežėjimas, odos bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • Quincke edema;
  • anafilaksinis šokas.

H2 blokatoriai

Šios grupės vaistai daugiausia veikia antrojo tipo receptorius. Atsakingas už druskos rūgšties skrandyje ir fermento, vadinamo pepsinu, gamybos reguliavimą - jis atsakingas už baltymų skaidymąsi.

Ypatybė: be poveikio virškinimo sistemai, jie silpnai veikia organizmo imuninius procesus ir, šiek tiek mažiau nei H1 blokatoriai, malšina uždegimą.

Jie suskirstyti į kelias kartas, kur kiekviena ankstesnė yra tobulesnė, be jokio šalutinio poveikio, o terapinio poveikio atsiradimo greitis yra didesnis. 4 ir 5 kartos Rusijoje dar neregistruotos. Pirmoji karta nutraukta dėl sunkių nepageidaujamų reiškinių.

Fondai juos pritaikė gydydami:

  • pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
  • erozijos susidarymo prevencija vartojant priešuždegiminius skausmo vaistus;
  • opiniai stemplės pažeidimai, atsiradę dėl skrandžio turinio įmetimo į jį;
  • kraujavimo virškinimo trakte prevencija vartojant tam tikrus vaistus;
  • rūgštingumo gastritas.

H3 blokatoriai

Trečiojo tipo receptoriai daugiausia būna smegenyse. Skirtingai nuo kitų vaistų, ši medžiagų grupė turi stimuliuojantį poveikį ir netgi gali pagerinti atmintį, dėmesį ir padidinti protinę veiklą..

Kol kas yra nedaug vaistų, kurie blokuoja tik šias jautrias ląstelių galūnes. Iš esmės naudojami tie vaistai, kurie neturi selektyvaus aktyvumo trečiojo tipo atžvilgiu, tačiau veikia visų tipų histaminą.

  • triukšmas ausyse;
  • klausos praradimas;
  • galvos svaigimas su pykinimu ir vėmimu.

Narkotikų sąrašas

KartaNarkotikai
H1 blokatoriai
  • suprastinas;
  • fenistilas;
  • erius
H2 blokatoriai
  • ranitidinas;
  • famotidinas.
H3 blokatoriai
  • betahistinas.

Antihistamininių vaistų vartojimo skirtingoms žmonių grupėms ypatybės

Kiekvienas amžius ir nuo tam tikrų ligų turi savo vaistus, kurie kiekvienu atveju duos tinkamą jų vartojimo efektą..

Vaikams

Tai yra speciali grupė, kuriai tik gydytojas turėtų skirti vaistus, matydamas visą situaciją..

Iki metų

Vaistai, blokuojantys 1 tipo receptorius, skiriami esant alerginėms reakcijoms: niežuliui, bėrimui, skaidriam snargliui, edemai, uždegimui. Jie skiriami lašų ar sirupų pavidalu..

Šiame amžiuje leidžiama:

  • „Fenistil“ (nuo 3 mėnesių).
  • Zodakas.
  • Erius.

Priemonės, sustabdančios 2 tipo receptorių aktyvumą, ypač retais atvejais skiriamos pirmųjų gyvenimo metų vaikams, nes jų virškinimo sistema dar nėra tobula ir jos skiriamos padidėjusiam skrandžio rūgštingumui..

Nuo vienerių iki 5 metų

H1 blokatoriai yra naudojami dilgėlinei, turinčiai alerginį konjunktyvitą, pašalinti sezoninių alergijų metu.

  • „Zyrtec“ lašai.
  • Desal tirpalas.
  • Lordestine sirupas.

Vaikystėje H2 blokatoriai ir toliau vartojami atsargiai.

Nuo 5 metų

Šiuo laikotarpiu dėl alerginių būklių vartojami visi tie patys lašai ir tirpalai, tačiau taip pat galima sujungti tabletes.

Be pirmiau minėtų vaistų, jie taip pat vartoja:

  • Suprastinas.
  • Diazolinas.
  • „Fenkarol“.
  • Suprastinex lašai.

Nėščioms ir maitinančioms motinoms

Šios kategorijos moterims draudžiama vartoti visus antihistamininius vaistus. Tik gydytojas turi teisę juos skirti ir net tada, kai kitos priemonės nedavė teigiamų rezultatų. Nėščioms moterims nebuvo oficialiai išbandytas nė vienas histamino receptorių blokatorius, įrodantis jo saugumą.

Suaugusiesiems

H1-histamino receptorių blokatoriai naudojami bet kokioms alerginėms apraiškoms. Kai kurie gydytojai pataria peršalus, kad sumažintų patinimą ir palengvintų nosies kvėpavimą, be to, jie gerai malšina ašarojimą..

Tabletės yra populiarios tarp suaugusiųjų:

  • Cetrinas.
  • Claritinas.
  • Suprastinex.
  • Allerway.

Problemoms, susijusioms su dideliu skrandžio rūgštingumu, opomis ir stemplės problemomis, skiriami H2-histamino receptorių blokatoriai. Nors šios grupės vaistai dabar yra šiek tiek pasenę, juos keičia protonų siurblio inhibitoriai..

Vyresnio amžiaus žmonėms

Pagyvenę žmonės nori produktų, įrodytų per metus:

  • Ranitidinas.
  • Famotidinas.

Senyvi pacientai, kurių smegenų funkcija sutrikusi, galvos svaigimas ir spengimas ausyse, ekspertai rekomenduoja blokuoti H3 histamino receptorius.

Farmacijos rinkoje nėra laisvai prieinamų vaistų, veikiančių tik 3 tipo receptorius. Vietoj to yra skiriami vaistai, veikiantys visus 3 tipus, pavyzdžiui, Betahistine.

Kontraindikacijos

AbsoliutusGiminaitis
  • padidėjęs jautrumas bet kokioms kompozicijoje esančioms medžiagoms;
  • sunki inkstų ir kepenų nepakankamumo forma;
  • sumažėjo skrandžio sulčių gamyba.
  • nėštumas ir žindymas;
  • ankstyva vaikystė;
  • senatvė, ypač kai yra problemų su daugeliu sistemų ir organų;
  • žemas spaudimas.

Šalutiniai poveikiai

Histamino receptorių H1 blokatoriai

Dažniausias nepageidaujamas poveikis, ypač pirmosios kartos, yra mieguistumas.

  • galvos svaigimas, galvos skausmas;
  • sausos gleivinės;
  • išmatų sutrikimai;
  • slėgio sumažėjimas;
  • kardiopalmas.

H2 histamino receptorių blokatoriai

Narkotikai, kurie turėjo labai stiprų neigiamą poveikį, Rusijoje nebuvo perregistruoti. Tai apima cimetidiną. Buvo informacijos, kad jis blogai paveikė vyrų potenciją ir širdies bei kraujagyslių sistemą..

Dažnas kitų vaistų šalutinis poveikis:

  • pykinimas Vėmimas;
  • mieguistumas;
  • lėtas širdies ritmas;
  • sausa burna;
  • regėjimo praradimas.

H3 histamino receptorių blokatoriai

Bus nurodytas tik tų vaistų, kurie veikia visas 3 jautrių ląstelių galūnes, šalutinis poveikis.

  • nemiga;
  • alerginės reakcijos;
  • silpnumas;
  • galvos skausmas.

Natūralūs antihistamininiai vaistai

Kai kurias žoleles galima užvirinti / užpilti ir gerti vietoj vaistų, jei dėl kokių nors priežasčių jų vartoti negalima. Jei patys augalai nesukelia alergijos, jie gelbėjami paprastose situacijose. Tinka naudoti:

  • linų sėklos;
  • dilgėlė;
  • ramunėlių;
  • saldymedis;
  • čiobreliai;
  • ežiuolė.

Antihistamininiai vaistai - Antihistamininiai vaistai - Antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai (iš graikų kalbos žodžio Anti- - prieš + histos - audinys + lotyniškas Aminum - aminas) yra specifinė antialerginių vaistų grupė, kurios farmakologinis poveikis yra H receptorių blokada (H kilęs iš žodžio histaminas, histaminas). Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai. Yra keletas receptorių tipų: H1, H2 ir H3.

H1 receptoriai yra lygiuosiuose bronchų, žarnų, arterijų, venų, kapiliarų, širdies raumenyse ir centrinės nervų sistemos neuronuose. H2 receptoriai yra parietinėse ląstelėse, esančiose ant skrandžio gleivinės, lygiųjų arterijų raumenų, centrinės nervų sistemos neuronuose, širdyje, miometriume, putliosiose ląstelėse, bazofiliniuose ir neutrofiliniuose leukocituose, T-limfocituose, riebaliniame audinyje. H3 receptorių yra centrinės nervų sistemos, širdies ir kraujagyslių sistemos, virškinamojo trakto, viršutinių kvėpavimo takų neuronuose.

Antihistamininių vaistų klasifikacija

Antihistamininiai vaistai, blokuojantys H1 receptorius (H1-histamino blokatoriai), tokiu būdu pašalinant arba sumažinant tokio tipo histamino veikimą (žr. Histaminas), pavyzdžiui, padidinant bronchų, žarnų, gimdos lygiųjų raumenų tonusą; kraujospūdžio sumažėjimas (iš dalies) padidėjęs kapiliarų pralaidumas vystantis edemai; niežulys ir hiperemija, kai odą vartoja intradermiškai arba odoje atsiranda endogeninių histamino šaltinių. Šį poveikį daugiausia sukelia betarpiškos alerginės reakcijos, kurias lydi ūminio išsiskyrimo simptomai: alerginis rinitas (žr. Alergija, Anafilaksija), dilgėlinė, angioneurozinė edema, vabzdžių įkandimai, alerginės reakcijos į vaistus, alergija maistui, serumo ligos, garų dermatozės. (pseudo) alerginės reakcijos.

Šiandien rinkoje yra trys vaistų kartos: I, II, III grupės antihistamininiai vaistai.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Antihistamininių vaistų grupės - I kartos antihistamininiai vaistai (20-ojo amžiaus 40-tieji metai) - neselektyvūs receptorių blokatoriai, veikimas trunka 4–8 valandas: difenhidraminas, difenhidraminas, prometazinas (pipolfenas, diprazinas), suprastinas (chlorpiraminas), diazolinas (mebhidrolinas), tavegilas (klemastinas), sechifenadinas (fenkarolis), ciprofentadinas (peritolis), ketotifeno (zaditeno) dimetindinas ir klemastinas - iki 12 valandų, mebhidrolinas - iki 24 valandų. Jie blokuoja M-cholinerginius receptorius periferiniuose audiniuose, dėl ko sumažėja egzokrininių liaukų sekrecija, padidėja sekreto klampa, įsk. bronchų, burnos ertmės gleivinės sausumas, sumažėjęs virškinamojo trakto judrumas ir šlapimo takų tonusas, padidėjęs akispūdis, sutrikusios akomodacijos ir padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis. Gali atsirasti antiemetinis ir antiparkinsoninis poveikis, o kai kurie antihistamininiai vaistai pasižymi antidopaminu, antitussive ir anksiolitiniu poveikiu. Šalutinis antihistamininių vaistų poveikis iš virškinimo trakto gali pasireikšti pykinimu, vėmimu, viduriavimu, sumažėjusiu ar padidėjusiu apetitu. Nepageidaujamų reakcijų dažnis mažėja vartojant antihistamininius vaistus su maistu. Antihistamininiai vaistai blokuoja centrinės nervų sistemos H1 receptorius, prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą, mieguistumą, rodo sedaciją, sumažina psichomotorinį aktyvumą, padidina apetitą, parodo nuovargio jausmą, sutrinka judesių koordinacija, sumažėja mokymosi gebėjimai ir susikaupimas. Dažniausiai sedaciją sukelia difenhidramino grupės vaistai (difenhidraminas). Raminamasis antihistamininių vaistų poveikis sustiprėja veikiamas alkoholio ir kitų centrinę nervų sistemą slopinančiai veikiančių medžiagų: neuroleptikų, raminamųjų, raminamųjų ir kitų vaistų. Naudojant antihistamininius preparatus, dažnai galima išsiaiškinti tokius požymius kaip spengimas ausyse, galvos svaigimas, apatija, nuovargis, sumažėjęs regėjimo aštrumas, diplopija, nervingumas, nemiga, drebulys. Ilgai vartojant antihistamininius preparatus, jų efektyvumas (priklausomybė) mažėja. Pirmosios kartos antihistamininių vaistų nerekomenduojama skirti per pirmuosius 3 nėštumo mėnesius pacientams, sergantiems glaukoma, bronchine astma, gerybine prostatos hiperplazija, taip pat vyresnio amžiaus pacientams. Svarbus trūkumas yra šių vaistų paskyrimas kelis kartus per dieną..

2-os kartos antihistamininiai vaistai

Antros kartos antihistamininiai vaistai (XX a. 80-tieji metai) - terfenadinas (trexilas), astemizolas (gismanolis), loratadinas (klaritinas), astemizolas, akrivastinas, cetirizinas, ebastinas - išsiskiria tuo, kad nėra raminamojo poveikio, įtakos cholino ir serotonino receptoriams, sąveika vartojant psichotropinius vaistus ir alkoholį, priklausomybę vartojant ilgai, taip pat didelį afinitetą H1 receptoriams. Prisirišimas prie receptorių yra ilgalaikis ir nekonkurencingas. Šie vaistai skiriami 1-2 kartus per dieną. Tačiau terfenadinas ir astemizolas turi reikšmingą šalutinį poveikį - poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (skilvelinės aritmijos su Q-T intervalo pailgėjimu EKG, tachikardija išsivysto dėl kalio kanalų, kontroliuojančių miokardo membranų repoliarizaciją, blokavimo). Visi II kartos antihistamininiai vaistai (išskyrus cetiriziną ir akrivastiną) yra provaistiniai vaistai, kurių poveikį lemia aktyvūs metabolitai, kurie susidaro kepenyse, naudojant citochromo P450 sistemos fermentą CYP 3A4. Jie turėtų būti vartojami kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja tos pačios fermentų sistemos: makrolidų grupės antibiotikai (eritromicinas, klaritromicinas, oleandomicinas, azitromicinas), priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas), H2 receptorių blokatoriai cimetidinas, kai kurie proksiaritminiai vaistai (disocaritminiai vaistai)., antidepresantai (sertralinas, fluoksetinas ir paraksetinas), taip pat kepenų funkcijos sutrikimas, galintis sukelti kardiotoksinį poveikį (vartojant terfenadiną ir astemizolį)..

III kartos antihistamininiai vaistai

Trečios kartos antihistamininiai vaistai yra aktyvūs antrosios kartos vaistų metabolitai (feksofenadinas yra aktyvus terfenadino metabolitas, norastemizolas - astemizolis, desloratadinas - loratadinas), padidina saugumo lygį. Jie slopina sisteminio alerginio uždegimo tarpininkus, įskaitant chemokinus ir citokinus, ir mažina sukibimo molekulių ekspresiją, slopina chemotaksį, superoksido radikalų susidarymą ir eozinofilų aktyvaciją; sumažinti bronchų hiperreaktyvumą. Trečiosios kartos antihistamininių vaistų vartojimas yra racionaliausias ilgalaikiam alerginių ligų gydymui (sezoninis alerginis rinitas, alerginis rinitas ištisus metus arba rinokonjunktyvitas su paūmėjimais, trunkančiais daugiau nei 2 savaites, lėtinė dilgėlinė, atopinis ir alerginis kontaktinis dermatitas)..

H2 receptorių blokatoriai, turintys antihistamininį poveikį

H2 receptorių blokatoriai (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas, nizatidinas) yra konkurencingi histamino antagonistai. Cheminiu požiūriu jie turėtų būti laikomi histamino dariniais. Reikėtų pažymėti, kad H2 receptoriai yra susiję su adenilato ciklaze. Šis faktas rodo, kad sužadinus H2 receptorius histaminu, padidėja viduląstelinis cAMP, o tai padidina parietalinių ląstelių, esančių ant skrandžio gleivinės, sekrecinį aktyvumą. Be to, H2 receptorių stimuliavimas histaminu padidina širdies ritmą, širdyje pastebimas teigiamas inotropinis poveikis; lygiuosiuose arterinių kraujagyslių raumenyse sumažėja bazofilinių leukocitų ir putliųjų ląstelių tonas - slopinama degranuliacija; neutrofiliniuose leukocituose - chemotaksės slopinimas, lizosomų fermentų išsiskyrimo T-limfocituose slopinimas - citotoksinio aktyvumo slopinimas, makrofagų migraciją slopinančio veiksnio gamyba; riebaliniame audinyje - padidėja riebalų rūgščių išsiskyrimas. Veikdami skrandžio parietalinių ląstelių H2 receptorius, jie sumažina druskos rūgšties sekreciją. Mažesniu mastu jie slopina gastromukoproteino (vidinis pilies faktorius) ir pepsino sekreciją. Šie antihistamininiai vaistai turi mažai lipofiliškumo, todėl jie praktiškai nesugeba įveikti kraujo ir smegenų barjero. H2 receptorių blokatoriai naudojami kaip antisekreciniai vaistai nuo skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos, pepsinio (refliuksinio) ezofagito, erozinio gastrito, hipergastrinemijos, duodenito. Skirtingai nuo ranitidino ir famotidino, nizatidinai yra aktyvūs, ilgai veikiantys (skiriami vieną kartą per dieną) ir turi mažiau šalutinių poveikių.

H3 histamino receptorių blokatoriai

H3 receptoriai pirmiausia buvo rasti centrinės nervų sistemos histaminerginiuose neuronuose kaip presinapsiniai receptoriai, reguliuojantys histamino susidarymą ir išsiskyrimą. H3 receptoriai, kaip farmakologinio poveikio taikinys, šiandien yra mažiau svarbūs. Histamino turintys neuronai daugiausia yra užpakaliniame pagumburio srityje. Be slopinančio poveikio histamino išsiskyrimui, presinapsiniai H3 receptoriai dalyvauja reguliuojant kitų mediatorių / moduliatorių (acetilcholino, GABA, dopamino, glutamino, serotonino, norepinefrino) gamybą, todėl jie veikia kaip heteroreceptoriai. Be centrinės nervų sistemos, H3 receptoriai yra virškinimo trakte (jų stimuliacija slopina druskos rūgšties išsiskyrimą skrandyje, jie dalyvauja skrandžio apsauginiame efekte), širdies ir kraujagyslių sistemoje (presinapsinių H3 receptorių aktyvinimas slopina adrenerginį poveikį), viršutiniuose kvėpavimo takuose (priešuždegiminis poveikis). Tarp H3 blokatorių yra ciproksifanas, klobenpropitas, tioperamidas, klozapinas.

Sinonimai: antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai, antihistamininiai vaistai.

Gera žinoti

  • Antitrombocitiniai vaistai - antitrombocitiniai vaistai
  • Antitrombocitinės medžiagos
  • Antidenerginiai vaistai (adrenolitikai)
  • Antianginaliniai vaistai (klasifikacija)
  • Antiaritmikai - antiaritmikai - antiaritmikai
  • Vaistai nuo aterosklerozės
  • Antibakteriniai vaistai (antimikrobiniai vaistai)
  • Vaistai nuo antihelmintikų (antihelmintikai, antihelmintikai)
  • Antihemoraginiai vaistai, hemostatiniai vaistai, hemostatiniai vaistai
  • Antihemofiliniai vaistai
  • Antihipertenziniai vaistai - hipertenziniai vaistai
  • Veterinariniai vaistai

© VetConsult +, 2015. Visos teisės saugomos. Leidžiama naudoti bet kokią svetainėje paskelbtą medžiagą, jei pateikiama nuoroda į šaltinį. Kopijuojant ar dalinai naudojant medžiagą iš svetainės puslapių, būtina pateikti tiesioginę hipersaitą, skirtą paieškos sistemoms, esančioms straipsnio paantraštėje arba pirmoje pastraipoje..

Farmakologinė grupė - H1-antihistamininiai vaistai

Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Pirmieji vaistai, blokuojantys H1-histamino receptoriai į klinikinę praktiką buvo įtraukti 1940-ųjų pabaigoje. Jie vadinami antihistamininiais vaistais, nes veiksmingai slopina organų ir audinių reakcijas į histaminą. Histamino H blokatoriai1-receptoriai susilpnina histamino sukeltą lygiųjų raumenų (bronchų, žarnyno, gimdos) hipotenziją ir spazmus, sumažina kapiliarų pralaidumą, užkerta kelią histamino edemos vystymuisi, sumažina hiperemiją ir niežėjimą, taigi užkerta kelią vystymuisi ir palengvina alerginių reakcijų eigą. Terminas "antihistamininiai vaistai" nevisiškai atspindi šių vaistų farmakologinių savybių spektrą, nes jie taip pat turi daugybę kitų padarinių. Iš dalies taip yra dėl struktūrinio histamino ir kitų fiziologiškai aktyvių medžiagų, tokių kaip adrenalinas, serotoninas, acetilcholinas ir dopaminas, panašumo. Todėl histamino H blokatoriai1-receptoriai vienu ar kitu laipsniu gali pasižymėti anticholinerginių ar alfa adrenoblokatorių savybėmis (anticholinerginiai vaistai savo ruožtu gali turėti antihistamininį poveikį). Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, chlorpiraminas ir kt.) Turi slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai, sustiprina bendrųjų ir vietinių anestetikų, narkotinių analgetikų poveikį. Jie naudojami nemigai, parkinsonizmui gydyti ir kaip antiemetikai. Kartu vartojamas farmakologinis poveikis gali būti nepageidaujamas. Pavyzdžiui, sedacija kartu su letargija, galvos svaigimu, sutrikusia judesių koordinacija ir sumažėjusia dėmesio koncentracija riboja tam tikrų antihistamininių vaistų (difenhidramino, chlorpiramino ir kitų pirmosios kartos atstovų) vartojimą ambulatoriškai, ypač pacientams, kurių darbui reikalingas greitas ir koordinuotas psichinis ir fizinis atsakas. Anticholinerginis poveikis daugumoje šių medžiagų sukelia gleivinės sausumą, sukelia regėjimo ir šlapinimosi pablogėjimą bei virškinimo trakto disfunkciją..

I kartos vaistai yra grįžtami konkurenciniai H antagonistai1-histamino receptoriai. Jie veikia greitai ir trumpai (skiriama iki 4 kartų per dieną). Jų ilgalaikis vartojimas dažnai silpnina terapinį veiksmingumą..

Neseniai histamino H blokatoriai1-receptoriai (II ir III kartos antihistamininiai vaistai), kuriems būdingas didelis H veikimo selektyvumas1-receptoriai (hifenadinas, terfenadinas, astemizolas ir kt.). Šie vaistai nereikšmingai veikia kitas mediatorių sistemas (cholinergines ir kt.), Nepraeina per BBB (neveikia centrinės nervų sistemos) ir nepraranda aktyvumo ilgai vartojant. Daugelis antrosios kartos vaistų nekonkurencingai jungiasi su H1-receptoriams, o gautam ligando ir receptoriaus kompleksui būdinga gana lėta disociacija, dėl kurios pailgėja terapinio veikimo trukmė (skiriama 1 kartą per dieną). Daugelio histamino H antagonistų biotransformacija1-receptoriai atsiranda kepenyse, susidarant aktyviems metabolitams. Nemažai H blokatorių1-histamino receptoriai yra aktyvūs žinomų antihistamininių medžiagų metabolitai (cetirizinas yra aktyvus hidroksizino metabolitas, feksofenadinas yra terfenadinas).

H2-histamino receptorių blokatorių galimybės šiuolaikinėje gastroenterologijoje

B lokatoriai H 2 -histamino receptoriai gastroenterologijoje buvo naudojami nuo 1970 m., kai buvo sintezuotas pirmasis šios grupės vaistas - cimetidinas. H atsiradimas 2 -blokatoriai sukėlė revoliuciją gastroenterologijoje. Jų naudojimas pagrįstas gebėjimu veiksmingai slopinti druskos rūgšties gamybą, veikiant 2 tipo histamino receptorius, esančius dugno ir skrandžio kūno parietinėse ląstelėse [1]. Tai leidžia vartoti vaistus vadinamosioms nuo rūgšties priklausomoms ligoms, įskaitant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinę opą, lėtinį gastritą, duodenitą, simptominius viršutinio virškinamojo trakto erozinius ir opinius pažeidimus (GIT), gastroezofaginio refliukso ligą (GERL)., ūminis ir lėtinis pankreatitas [2, 3]. Šiuo metu yra susintetintos penkios H blokatorių kartos 2 -histamino receptoriai, kurie dėl molekulinės cheminės struktūros skirtumų skiriasi daugeliu farmakodinaminių ir farmakokinetinių parametrų [1]:
• I karta - cimetidinas
• II karta - ranitidinas
• III karta - famotidinas
• IV karta - nizatidinas
• V karta - roksatidinas
Blokatoriai H 2 -histamino receptoriai skiriasi šiomis savybėmis:
• veiksmo selektyvumas, t.y. gebėjimas sąveikauti tik su 2 tipo histamino receptoriais ir neveikti 1 tipo receptorių;
• veikla, t pagal rūgšties gamybos slopinimo laipsnį;
• lipofiliškumas, t.y. gebėjimas ištirpti riebaluose ir prasiskverbti į ląstelių membranas į audinius. Tai savo ruožtu lemia sisteminį veikimo pobūdį ir vaistų poveikį kitiems organams;
• tolerancija ir šalutinių reiškinių dažnis;
• sąveika su citochromo P-450 sistema, kuri lemia kitų vaistų metabolizmo greitį kepenyse;
• esant abstinencijos sindromui.
Lyginant šiuos parametrus, trečiosios kartos vaistas famotidinas pasirodė esąs sėkmingiausias klinikinės praktikos požiūriu, cimetidinas - prasčiausiai [4, 5]. Reikšmingus cimetidino trūkumus lemia jo mažas selektyvumas ir didelis lipofiliškumas, kuris kartu lemia didelį daugelio organų ir audinių šalutinių reiškinių dažnį: širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo, endokrininės sistemos ir centrinės nervų sistemos (CNS), hematologinius ir imunologinius sutrikimus ir kt. vyrai dažnai patiria potencijos pažeidimą, susijusį su androgenų sintezės slopinimu, gali atsirasti ginekomastija, dėl vaisto poveikio prolaktino sintezei. Cimetidinas slopina alkoholio dehidrogenazės aktyvumą kepenyse, todėl alkoholio vartotojams jo vartojimas yra ribotas.
Kita nepageidaujamų reiškinių grupė 2 -pirmosios kartos blokatoriai siejami su jų sąveika su citochromo P-450 sistema ir daugelio vaistų metabolizmo kepenyse slopinimu: kumarino grupės antikoaguliantai, tricikliai antidepresantai, benzodiazepinai, difeninas, teofilinas, propranololis ir kt..
Visi neigiami veiksmo aspektai yra maksimaliai išreikšti cimetidinu, vidutiniškai ar nereikšmingai ranitidinu ir praktiškai nėra famotidine. Nors nizatidinas ir roksatidinas yra vėlesnės kartos vaistai, praktiškai jie mažai skiriasi nuo famotidino ir neturi reikšmingų pranašumų prieš jį. Nesant šalutinio poveikio ir vaistų sąveikos, pagrindinis druskos rūgšties sintezės slopinimo veiksmas optimaliai pasireiškia famotidine.
Šiuo metu cimetidinas ir, kiek mažiau, ranitidinas jau yra istorija, praeinantis su rūgštimi susijusių ligų gydymo etapas. Tik famotidinas turi praktinę reikšmę..
Famotidino savybės ir pranašumai, palyginti su kitais H 2 -blokatorius lemia tai, kad jis:
• labai selektyvus;
• veiksmingas vartojant vieną kartą per parą po 40 mg, tuo tarpu druskos rūgšties sekrecijos slopinimo laipsnis per 24 valandas yra 90%;
• lėtai grįžtamas, nesukelia nutraukimo sindromo;
• turi didelę veikimo trukmę (iki 12 valandų);
• nesąveikauja su citochromo P-450 sistema, neveikia kitų vaistų metabolizmo;
• nesumažina alkoholio dehidrogenazės aktyvumo kepenyse;
• labai hidrofiliškas ir nelipofilus, todėl neprasiskverbia į audinius ir nesąveikauja su H 2 -receptoriai kituose organuose, dėl to šalutinių reiškinių dažnis yra ne didesnis kaip 0,8%;
• neturi antiandrogeninio poveikio, nesukelia impotencijos;
• nedidina prolaktino kiekio, nesukelia ginekomastijos.
Taigi didesnis aktyvumas ir veikimo trukmė, rimto šalutinio poveikio nebuvimas ir poveikis įvairioms organizmo fermentų sistemoms daro famotidiną pasirinktu vaistu gastroenterologijoje, palyginti su kitais šios grupės vaistais..
Tačiau šiuo metu lyginamosios H charakteristikos 2 -blokatoriai nebėra tokie reikšmingi. Daug svarbiau palyginti klinikines H galimybes 2 -blokatorių, pirmiausia famotidino ir protonų siurblio inhibitorių (PPI), ir nustatant kiekvienos iš šių grupių vietą gydant su rūgštimi susijusias ligas.
Nors famotidinas yra prastesnis už PPI pagal stiprumą ir antisecretory poveikio trukmę, tuo pačiu metu jis turi keletą savybių, kurių trūksta PPI, o tai lemia jo pranašumus, palyginti su pastaraisiais daugelyje klinikinių situacijų. Taigi, be pagrindinio veiksmo - druskos rūgšties sekrecijos slopinimo, famotidinas turi galimybę slopinti pepsino sintezę, skatinti kraujo tekėjimą skrandžio gleivinėje, sustiprinti gleivių susidarymą ir prostaglandinų sintezę, taip pat gali skatinti proliferacinius procesus skrandžio epitelyje. Taigi famotidinas ne tik sumažina skrandžio sulčių agresyvias savybes, bet ir pagerina gleivinės trofizmą, t. atkuria pusiausvyrą tarp agresyvių ir apsauginių veiksnių [1, 6].
Vaistas "Kvamatel" (famotidinas, Gedeonas Richteris) yra plačiai žinomas Rusijoje. Naujausi tyrimai parodė, kad kvamatelis turi dar vieną unikalų poveikį, kurio trūksta PSI - jis yra aktyvus antioksidantas [7]. Šios savybės leidžia maksimaliai sėkmingai vartoti famotidiną trofinės genezės skrandžio ir dvylikapirštės žarnos eroziniuose ir opiniuose pažeidimuose kartu su oksidaciniu stresu..
Kadangi famotidinas, skirtingai nuo PPI (išskyrus rabeprazolą), nesąveikauja su citochromo P-450 sistema ir neturi įtakos kitų vaistų metabolizmui kepenyse, jis gali būti plačiai vartojamas pacientams, turintiems sudėtingų patologijų, kuriems reikalingas gydymas skirtingomis vaistų grupėmis. Tai pirmiausia taikoma pacientams, sergantiems širdies ir plaučių patologijomis, kuriems dažnai būna trofiniai skrandžio pažeidimai..
Famotidinas dėl antisecretory poveikio veiksmingai ir greitai malšina skausmą ir gydo opinius opos defektus. Taigi, išgėrus 40 mg kvamatelio 1 kartą per parą, 60–72% pacientų pilvo skausmas išnyksta iki 1-osios gydymo savaitės pabaigos [2, 8]. Komplikuota dvylikapirštės žarnos opa vartojant kvamatelį randama po 2 savaičių 45–55% atvejų, po 4 savaičių - 92% atvejų [2, 5, 6 8]. Tačiau opos gydymas yra skirtas ne tik tiesioginiam opos randėjimui, bet ir siekiant sumažinti visišką Helicobacter pylori (HP) išnaikinimo recidyvų ir komplikacijų dažnį [9, 10]. Šiuolaikinėje gastroenterologijoje PSI užima pirmaujančias vietas likvidavimo terapijos schemose gydant su Helicobacter susijusias ligas, visų pirma skrandžio opą ir dvylikapirštės žarnos opą, nes jos turi ryškesnį ir ilgalaikį antisekrecinį poveikį. Šie režimai yra gerai išvystyti ir 80–90% atvejų juos išnaikina [6, 10, 11–13]. H 2 -blokatoriai, skirti HP išnaikinti, nenaudojami. Anksčiau siūlomi ranitidino ir famotidino išnaikinimo režimai nebuvo pakankamai išvystyti ir pasirodė neveiksmingi. Tačiau reikia pažymėti, kad šių režimų veiksmingumas iš tikrųjų nebuvo tirtas ir kontroliuojami tyrimai nebuvo atlikti. Šia proga yra tik keli nekontroliuojami tyrimai, kurie nėra lyginami pagal famotidino dozes ir vartojimo trukmę [4, 8]. Todėl negalima vienareikšmiškai kalbėti apie jų efektyvumą..
Su rūgštimi susijusių ligų palaikomoji terapija taip pat priklauso kvamatelio kompetencijai. Šiuo metu galima ginčytis dėl jo tikslingumo pacientams, sergantiems opa. Manoma, kad jei HP bus išnaikinta, liga ir jos komplikacijos neturėtų kartotis, todėl palaikomojo gydymo nereikia. Nors palaikomojo gydymo indikacijos dabar žymiai susiaurėjo, vis dėlto galima išskirti kelias pacientų grupes, kurioms to reikia. Jie apima:
• pacientai, turintys opų, kurių eiga yra komplikuota, ir kontraindikacijos operacijai;
• pacientai, turintys opą, kurios eiga dažnai pasikartoja ar yra sudėtinga, neišnaikinant HP;
• simptominiai virškinamojo trakto eroziniai ir opiniai pažeidimai su nuolat veikiančiu žalingu veiksniu [nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), steroidų, aterosklerozės, koronarinės širdies ligos (ŠKL), lėtinės nespecifinės plaučių ligos (CNPD), uremijos ir kt. Suvartojimas]..
Visais šiais atvejais gleivinės pažeidimų prevencija gali būti vykdoma tiek vartojant visą 40 mg kvamatelio dozę, tiek mažesnėmis 20 ir 10 mg dozėmis (quamatel-mini), atsižvelgiant į konkrečią situaciją. Ilgalaikis famotidino vartojimas neturi neigiamo poveikio organizmui.
Tais atvejais, kai ilgalaikis gydymas nėra būtinas arba nebuvo atliekamas, tačiau atsirado opos paūmėjimo požymių, patartina vartoti famotidiną terapine doze kaip vadinamąją terapiją, kai atsiranda pirmieji atkryčio simptomai.
Famotidinas yra gerai žinomas kaip veiksminga priemonė simptominiams eroziniams ir opiniams pokyčiams viršutiniame virškinimo trakte. Vaistas gali būti vartojamas tiek gydant po 40 mg per parą vienos ar dvigubos dozės pavidalu, tiek profilaktiškai vartojant 20 ir 10 mg paros dozę. Simptominius pažeidimus lydi gleivinės trofizmo pažeidimas. Teigiama, kad Kvamatel turi galimybę padidinti atsparumą ir pagerinti apsaugines savybes [1]. Išeminių, toksinių, hepatogeninių ir kitų sužalojimų atveju dėl dvigubo vaisto veikimo jis tampa optimalus jų korekcijai. Šiais atvejais pirmenybė teikiama kvamateliui, o ne PSI, kurie neturi įtakos gleivinės trofizmui..
Gydant GERL, padėtis buvo artima opos atveju. PSI užima pagrindinę vietą gydymo schemose [14]. Tai pirmiausia liečia endoskopiškai teigiamą GERL stadiją, t. refliuksinis ezofagitas, kurio metu iškart parenkama efektyviausia priemonė [14-16]. Tuo pačiu metu, remiantis paskutinės konferencijos Genvalyje rekomendacijomis dėl pradinės ir ilgalaikės GERL terapijos bei dėl endoskopiškai neigiamos GERD (NERD) 2 -blokatoriai monoterapijos forma (arba kartu su prokinetika) gali būti naudojami kaip pagrindinė gydymo rūšis (patvirtinta 46 ir 47 „Genval“ konferencijose), ir tik tuo atveju, jei ji neveiksminga, pacientams skiriami PSI [14-16]. NERD atveju famotidinas vartojamas didesne doze - 60–80 mg per parą vidutiniškai 8–12 savaičių, o paskui, sėkmingo gydymo atveju, kaip palaikomoji terapija - 20 ir 10 mg per parą, arba kaip pareikalavusį gydymą. Ilgalaikė famotidino terapija yra ekonomiškesnė už gydymą PPI.
H inhibitoriai 2 -histamino receptoriai Europoje daug dažniau naudojami kaip pirmosios pagalbos terapija arba terapija pagal pareikalavimą be išankstinio tyrimo, kai pacientams pasireiškia įvairūs dispepsiniai simptomai. Taigi, pasak K. Bodgerio ir kt., N 2 -blokatoriai Didžiojoje Britanijoje 69,2% atvejų vartojami panašiems į opas, refliuksui panašūs simptomai - 20,7%, nespecifiniai simptomai - 42,5% atvejų.
Ūminį ir lėtinį pankreatitą taip pat galima tam tikru mastu priskirti prie rūgščių susijusioms ligoms. Kasos sekrecijos stimuliavimas atliekamas, inter alia, naudojant cholinerginius ir humoralinius mechanizmus, įskaitant sekretiną ir cholecistokininą [17–19]. Pastarosios (pirmiausia sekretininės) tarpininkaujamos druskos rūgštimi ir rūgštinant dvylikapirštę žarną. Aktyvios rūgšties gamybos slopinimas, taip pat H pagalba 2 -blokatoriai, mažina sekretino ir cholecistokinino sintezę ir netiesiogiai slopina kasos sekreciją. Dėl to atsiranda kasos funkcinis poilsis, sumažėja latakų ir audinių slėgis ir sumažėja pilvo skausmo sindromas. Klausimas įtraukti H 2 -blokatoriai pankreatitu sergančių pacientų gydymo komplekse buvo ne kartą aptarti, tačiau kontroliuojami tyrimai šiuo klausimu nebuvo atlikti [19, 20].
Klinikiniai tyrimai parodė, kad parenterinis Quamatel (20 mg du kartus per dieną į veną) vartojimas konservatyvių ūminio ir lėtinio pankreatito gydymo priemonių komplekse gali greitai sustabdyti skausmą arba sumažinti jo intensyvumą [21]. Reikšmingiausi rezultatai pasiekiami pirmąją gydymo savaitę, t. pačiu ūmiausiu ligos vystymosi laikotarpiu. Kompleksinės terapijos su kvamateliu veiksmingumas sergant pankreatitu yra 70,4%, o tai yra žymiai daugiau nei standartinio komplekso be kvamatelio rezultatai (60%). Labai svarbus gydymo kvamateliu pranašumas yra gebėjimas perpus (nuo 10 iki 5 dienų) sumažinti analgetikų, įskaitant narkotinius, vartojimo trukmę ir sumažinti jų vartojimo dažnumą [21]..
Parametriniam vartojimui skirtos kvamatelio dozavimo formos yra vaisto vartojimas kritinėse situacijose arba kai gerti negalima. Paprastai kvamatelis leidžiamas į veną po 20 mg 2 kartus per dieną, tačiau, jei reikia, jis gali būti vartojamas 3 kartus arba kaip nepertraukiama intraveninė infuzija..
Parametrinio kvamatelio vartojimo indikacijos yra šios:
• ūminės stresinės opos;
• eroziniai ir opiniai bet kokios genezės viršutinio virškinamojo trakto pažeidimai, komplikuoti kraujavimu arba gresiant jo vystymuisi;
• ūminis pankreatitas arba skausminga lėtinio pankreatito forma;
• komplikuotos GERL formos (stemplės striktūros), kai neįmanoma vartoti geriamųjų vaistų;
• neįmanoma gerti kitomis situacijomis (koma, vėmimas, kaukolės operacijos, intratrachealinė nejautra)..
Kvamatelis parenteralinės formos, esant opai su nuolatiniu skausmo sindromu ir kraujavimo grėsme, skausmą malšina per 2-3 dienas [2, 22]. Stabdant kraujavimą iš virškinimo trakto, teigiamas poveikis, kai kvamatelis buvo įtrauktas į kompleksinį gydymą, buvo pastebėtas 87% atvejų [12, 22–24]. Kvamatel taip pat padeda išvengti kraujavimo pasikartojimo. Vaisto veiksmingumas grindžiamas tuo, kad slopinant skrandžio sekreciją, užkertamas kelias krešulių lizei, susidaro palankios sąlygos gydyti opas ir taip sumažėja pakartotinio kraujavimo rizika [22]..
Nėra rimtų kontraindikacijų vartoti famotidiną. Šio vaisto negalima skirti asmenims, turintiems padidėjusį jautrumą H 2 -blokatoriai, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai, vaisto dozę reikia sumažinti perpus.
Atsižvelgdami į tai, kas išdėstyta pirmiau, galime apibendrinti famotidino (kvamatelio) paskyrimo indikacijas:
• simptominiai virškinimo trakto eroziniai ir opiniai pažeidimai (gydymas ir profilaktika):
- įtemptas (su dideliais nudegimais, nušalimais, galvos smegenų traumomis ir operacijomis, miokardo infarktu);
- trofinis (aterosklerozė, išeminė širdies liga, lėtinė plaučių liga, kraujotakos nepakankamumas, uremija, alkoholizmas);
- endokrininės sistemos (Zollingerio-Ellisono sindromas, hiperparatiroidizmas);
- vaistiniai (NVNU, steroidiniai hormonai);
- hepatogeninis;
- sergant ūmine leukemija.
• Esant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opai (kaip palaikomoji priemonė nuo recidyvo).
• Aspiracinės pneumonijos prevencija taikant intratrachėjinę anesteziją.
• GERL (gydymas ir profilaktika).
• Ūminis ir lėtinis pankreatitas.
• Kraujavimo iš virškinimo trakto sustabdymas ir prevencija.
• Gydymas pagal pareikalavimą (esant dispepsiniams simptomams be išankstinio tyrimo).
Taigi famotidinas yra veiksminga priemonė nuo įvairių nuo rūgščių priklausančių stemplės, skrandžio, dvylikapirštės žarnos, pankreatito ligų gydymui ir profilaktikai. Tai ypač patrauklu kainos / efektyvumo požiūriu. Nepaisant to, kad egzistuoja galingesni rūgšties susidarymo inhibitoriai - PPI, famotidino niša išlieka gana plati. Šiuo metu šią kvamatelio nišą galima išplėsti, vaisto arsenale pasirodžius naujai vaisto formai - kvamatela-mini 10 mg doze ilgalaikiam palaikomajam gydymui ir įvairių nuo rūgščių priklausomų ligų profilaktikai..

Literatūra
1. Leonova M.V., Belousov Yu.B. H 2 -blokatoriai gastroenterologinėje praktikoje, Gedeonas Richteris. M., 1996 m.
2. Belousova E.A. Kvamatel yra naujas veiksmingas vaistas gydant erozinius ir opinius viršutinio virškinamojo trakto pažeidimus. Farmacija 1996; 3:46.
3. Truchmanovas A.S. Naujausi duomenys apie stemplės refliukso ligą. Konservatyvaus gydymo sėkmė. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1997; 1: 39–41.
4. Dobrilla G, De Pretis G, Piazzi L ir kt. Famotidino ir ranitidino vartojimo prieš miegą, vartojant trumpalaikį dvylikapirštės žarnos opos, palyginimas. Scand J Gastroenterol 1987; 22: 21–8.
5. Reynolds JC ir kt. Ar famotidino kulno dvylikapirštės žarnos opa gali greičiau atsikratyti skausmo nei ranitidinas. Gastroenterologija 1992; 102, (4, 2 p.): 151.
6. Chorbinskaya S., Gasilin V., Bulgakov S. Šiuolaikiniai vaistai nuo opos ir jų sąveika su kitais vaistais. Glaxo Wellcome, M., 1998 m.
7. Khomeriki S.G., Khomeriki N.M. Paslėpti N klinikinio taikymo aspektai 2 -blokatoriai. „Pharmateca 2002“; 9: 9-16.
8. Khomeriki N., Khomeriki S. Kvamatel gydant pepsinę opos ligą, susijusią su HP. Gydytojas 1998; 9: 6–7.
9. Ivaškinas V.T. Helicobacter pylori: biologinės savybės, patogenezė, išnaikinimo perspektyvos. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1997; 1: 21–5.
10. Isakovas V.A. Mastrichto susitarimo pagrindai. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1997; 5: 106-8.
11. Kalinin AV Pepsinės opos liga nuo patogenezės iki gydymo. „Pharmateca 2002“; 9: 64-73.
12. Lapina T.L. Protonų siurblio inhibitoriai gydant antihelicobacter. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1997; 5: 97-100.
13. Lapina T.L. Protonų siurblio inhibitoriai: nuo farmakologinių savybių iki klinikinės praktikos. „Pharmateca 2002“; 9: 3-8.
14. 15. Dent J, Fendrick A, Fennerty M ir kt. Žarnynas 1999; 44 (2 papildymas): 51.
15. Kalininas A.V. Gastroezofaginio refliukso liga: diagnozė, terapija, profilaktika. „Pharmateca 2003“; 7: 45-5.
16. Lazebnik LB, Vasiliev Yu.V., Grigoriev P.Ya. ir kita su rūgštimi susijusių ligų terapija. Eksperimentuokite. ir pleištas. gastroenterolis. 2003 m. 4: 1-15.
17. Korotko G.F. Kasos sekrecijos reguliavimas. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1999; IX (4): 6-15.
18. Chey WY. Neurohumoralinė egzokrininės kasos kontrolė. Dabartinė nuomonė apie gastroenterologiją 1995; 11 (5): 389-96.
19. „Forsmark CE“, „Toskes PP“. Lėtinis pankreatitas. Dabartinė nuomonė apie gastroenterologiją 1995; 11 (5): 407-13.
20. Chazanovas A.I. Lėtinio pankreatito gydymas. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1997; VII (2): 87-92.
21. Belousova E.A., Zlatkina A.R., Lobakov A.I., Filizhanko V.N. Kvamatelio veiksmingumas gydant ūminį ir lėtinį pankreatitą. Nacionalinio kongreso „Žmogus ir medicina“ medžiaga 1998 m.
22. Nikiforovas P.A., Bazarova M.A., Nikitina S.A. H ir H taikymas 2 -blokatoriai gydant kraujavimą iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų ir jų vystymosi prevenciją. RMJ 2001; 3 (2): 74-5.
23. Zatevachinas I.I., Ščegolevas L.A., Titkovas B.E. Famotidinas gydant chirurginius pacientus, kuriems yra nuo rūgščių priklausomos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos ligos. Užaugo. zhurn. gastroenterolis, hepatolis, koloproktolis. 1999; 4: 84-7.
24. Loginovas A.F., Kalininas A.V., Morozas E.V. Kvamatelio injekcinės formos vartojimo pagrindas ir metodai gydant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas, komplikuotas kraujavimu. P. 98–100.

Histamino receptorių blokatoriai

Histamino receptorių blokatoriai

(sinonimai: histamino antagonistai, histamino blokatoriai)

vaistai, kurie pašalina histamino fiziologinį poveikį, blokuodami jam jautrių ląstelių receptorius.

Klinikinėje praktikoje blokatoriai naudojami dviem iš trijų žinomų histamino receptorių (receptorių) tipų:1- ir H2-histamino blokatoriai. Farmakologija H3-receptoriai c.ns. ir tariamą jų sąveikos su panaudotu r. nepakankamai ištirta.

H1-histamino blokatoriai yra skirtingų cheminių grupių vaistai, tarp jų, visų pirma, etanolaminai (dimenhidrinatas, difenhidraminas, klemastinas); etilendiaminai (chlorpiraminas); tetrahidrokarbolinai (dimebonas, mebhidrolinas); fenotiazinai (prometazinas); alkilamino (dimetindeno), chinuklidino (kvifenadino, sevifenadino), ftalazinono (azelastino) ir kt. dariniai.1-receptoriai, dauguma naujos ar antros kartos vaistų (ypač akrivastinas, astemizolas, klemastinas, loratadinas, terfenadinas, cetirizinas, ebastinas) yra nekonkurencingi histamino antagonistai, stipriai jungiasi su H1-receptorių, o tai paaiškina didesnį jų antihistamininio poveikio sunkumą ir trukmę.

N blokada1-receptoriai apsaugo nuo bronchų spazmo, kurį sukelia histaminas ir hiperemija, edema ir niežėjimas, kurie atsiranda vystantis alerginei reakcijai. Todėl H vartojimo indikacijos1-histamino blokatoriai pirmiausia yra alerginės ligos (ypač pasireiškiančios I tipo alerginėmis reakcijomis) ir įvairios būklės, lydimos histamino išsiskyrimo audiniuose: šienligė, alerginis rinitas, dilgėlinė, reakcijos į vabzdžių įkandimus, angioedema, niežtinčios dermatozės, egzema, reakcijos į kraujo perpylimą., rentgeno kontrastinių medžiagų, vaistų ir kt. įvedimas. Be to, individualus H1-histamino blokatoriai turi papildomą farmakologinį poveikį, į kurį atsižvelgiama kliniškai naudojant B. r. Taigi, dimebonas, sekvencenadinas, ciproheptadinas pasižymi antiserotonino poveikiu, todėl jiems pirmenybė teikiama niežtinčioms dermatozėms; fenotiazino dariniai turi α-adrenergines blokavimo savybes; daug N1-histamino blokatoriai, ypač pirmosios kartos, pasižymi tiek periferinių (padedančių susilpninti alergines reakcijas), tiek centrinio poveikio (skverbiantis į BBB) anticholinerginių medžiagų savybėmis; jie sustiprina poveikį c.ns. alkoholio, migdomųjų ir daugelio raminamųjų medžiagų, ir jie patys, priklausomai nuo dozės, slopina c.s., kurie išplėtė jų vartojimo kaip raminamųjų ir net migdomųjų (difenhidramino) indikacijas, taip pat antiemetikus, ypač sergant Menjero liga, nėščių moterų vėmimą, orą jūros liga (dimensijos hidratas). difenhidraminas kartu su centriniu slopinančiu vaistu taip pat turi vietinį anestezijos poveikį; kaip ir prometazinas, tai yra dalis anestezijoje naudojamų lytinių mišinių.

Perdozavus N1-pastebimi histamino blokatoriai, veikiantys centrinę nervų sistemą, mieguistumas, mieguistumas, raumenų distonija, galimi traukuliai, kartais padidėjęs jaudrumas (ypač vaikams), miego sutrikimai; anticholinerginis poveikis gali pasireikšti burnos džiūvimu, padidėjusiu akispūdžiu, regos sutrikimais, sutrikusiu virškinamojo trakto judrumu, tachikardija. ūmiai apsinuodijus difenhidraminu ar prometazinu, ypač ryškus anticholinerginis poveikis; dažnai būna haliucinacijos, psichomotorinis sujaudinimas, traukuliai, išsivysto soporinė būsena ar koma (ypač apsinuodijus alkoholiu), ūmus kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių nepakankamumas..

Šalutinis poveikis H1-histamino blokatoriai ir jų vartojimo kontraindikacijos yra nustatomos pagal specifinių vaistų savybes. Fondai, reikšmingai veikiantys c.s.s. (difenhidraminas, fenotiazino dariniai, oksatomidas ir kt.) nėra skiriami asmenims, tęsiantiems veiklą, kuriai reikia skirti dėmesio ir išlaikyti reakcijos greitį. Gydymo vaistais, slopinančiais c.s., alkoholio vartojimas neįtrauktas, o patikslinama tuo pačiu metu vartojamų antipsichozinių, migdomųjų ir raminamųjų vaistų dozė. Daugeliui antrosios kartos vaistų (astemizolas, terfenadinas ir kt.) Būdingas aritmogeninis poveikis širdžiai, susijęs su QT intervalo pailgėjimu EKG; jie yra draudžiami asmenims, kuriems iš pradžių pailgėja QT intervalas dėl skilvelių tachiaritmijos grėsmės su galima staigia mirtimi. Vaistai, turintys pastebimą anticholinerginį poveikį, yra uždaryti uždaro kampo glaukomai. Beveik visi H1-histamino blokatorių moterims vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Išleidimo formos ir trumpas pagrindinės N aprašymas1-histamino blokatoriai pateikti žemiau.

Azelastinas (alergodilas) - 0,05% tirpalas (akių lašai); nosies purškalas (1 mg / ml) 10 ml buteliuke. Be pagrindinio veiksmo, jis blokuoja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Jis vartojamas vietiškai nuo alerginio konjunktyvito (po 1 lašą į kiekvieną akį 3-4 kartus per dieną) ir rinito atveju (po 1 įkvėpimą kiekvienoje nosies kanale 1-2 kartus per dieną). Šalutinis poveikis: vietinis gleivinės sausumas, kartumas burnoje.

Astemizolas (asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemiz) - 5 ir 10 mg tabletės; suspensija (1 mg / ml), skirta gerti, 50 ir 100 ml buteliukuose. Mažai prasiskverbia per BBB ir beveik neparodo anticholinerginių savybių. Po absorbcijos jis metabolizuojamas kepenyse, susidarant aktyviam metabolitui - desmetilastemizolui; išsiskiria daugiausia su tulžimi; T1/2 astemizolis pasiekia 2 dienas, desmetilastemizolis - 9-13 dienas. kai kurie makrolidai ir priešgrybeliniai vaistai gali sumažinti astemizolo apykaitos greitį. Priskirkite pacientams, vyresniems nei 12 metų, per burną 10 mg 1 kartą per dieną. (didžiausia dozė - 30 mg per parą), vaikams nuo 6 iki 12 metų 5 mg per parą, vaikams nuo 2 iki 6 metų - tik suspensijos pavidalu, kurio dozė yra 0,2 mg / 1 kg kūno svorio 1 kartą per dieną..; gydymo trukmė yra iki 7 dienų. Perdozavimas ir šalutinis poveikis: nemiga, emociniai sutrikimai, parestezija, traukuliai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, QT intervalo pailgėjimas EKG, skilvelių tachiaritmijos; ilgai vartojant, galima padidinti kūno svorį. Kontraindikacijos: amžius iki 2 metų; pailgėjęs Q-T intervalas dėl ekg, hipokalemija; sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai; nėštumas ir žindymo laikotarpis; kartu vartojami ketokonazolas, intrakonazolas, mikozolonas, eritromicinas, chininas, antiaritminiai ir kiti vaistai, galintys pailginti Q-T intervalą.

„Dimebon“ - 2,5 mg (vaikams) ir 10 mg tabletės. Struktūra artima mebhidrolinui; papildomai pasižymi antiserotonino savybėmis; turi raminamąjį ir vietinį anestezijos poveikį. Paskirkite suaugusiesiems po 10-20 mg iki 3 kartų per dieną. per 7-12 dienų.

Dimenhidrinatas (anauzinas, dedalonas, dramilas, emedilas ir kt.) - 50 mg tabletės - kompleksinė difenhidramino (difenhidramino) druska su chlorteofilinu. Turi ryškų centrinį, ypač antiemetinį poveikį. Jis daugiausia naudojamas oro ir jūros ligos, Menjero ligos, įvairios kilmės vėmimo priepuolių prevencijai ir palengvinimui. Paskirkite suaugusiesiems per burną prieš valgį, 50-100 mg pusvalandį prieš lipant į lėktuvą ar laivą ir terapiniais tikslais ta pačia doze nuo 4 iki 6 kartų per dieną. Tokiu atveju galimas anticholinerginis poveikis (burnos džiūvimas, akomodacijos sutrikimai ir kt.), Pašalinamas sumažinus vaisto dozę.

Dimetindenas (fenistilas) - 0,1% tirpalas (lašai, skirti vartoti per burną); retard tabletės 2,5 mg; retard 4 mg kapsulės; 0,1% gelis mėgintuvėliuose, skirtas tepti pažeistas odos vietas. Išskyrus H1-histamino blokavimas, manoma, kad veikia antikininas; turi ryškų antiedematinį ir niežėjimą sukeliantį poveikį, pasižymi silpnomis raminamosiomis ir anticholinerginėmis savybėmis (vartojant gali būti mieguistumas, burnos džiūvimas). Viduje pacientams, vyresniems nei 12 metų, skiriama 1 mg (20 lašų) iki 3 kartų per dieną, arba retard tabletės 2 kartus per dieną arba retard kapsulės 1 kartą per dieną; paros dozė vaikams iki 1 metų yra 3-10 lašų, ​​nuo 1 iki 3 metų - 10-15 lašų, ​​nuo 3 iki 12 metų - 15-20 lašų (padalijus į 3 dalis). Gelis naudojamas 2-4 kartus per dieną.

Difenhidraminas (aledrilas, alerginas, amidrilas, benadrilas, difenhidraminas ir kt.) - tabletės po 20, 25, 30 ir 50 mg; 1% tirpalas ampulėse ir 1 ml švirkštų mėgintuvėliuose; „Lazdelės“ (po 50 mg) ant polietileno pagrindo, dedamos į nosies angas dėl alerginio rinito; 5, 10, 15 ir 20 mg žvakučių. Slegia c.ns., turi ryškų anticholinerginį aktyvumą, įsk. vegetacinėse ganglijose. Be alerginių ligų, jis papildomai vartojamas kaip migdomasis ir vėmimą mažinantis agentas (ypač sergant Menjero sindromu), taip pat chorėjoje ir kaip lytinių mišinių dalis, skirta premedikacijai anesteziologijoje. Suaugusiems žmonėms, kaip antialerginiams vaistams, skiriama 30-50 mg 1–3 kartus per dieną; didžiausia paros dozė 250 mg; į veną (lašinamas) ir į raumenis švirkščiamas po 20-50 mg. Vaikai: iki 1 metų - 2-5 mg; nuo 2 iki 5 metų - 5-15 mg; nuo 6 iki 12 metų amžiaus - 15-30 mg vienai dozei. Suaugusiesiems, kaip migdomosioms tabletėms, skiriama 50 mg nakties metu. Kontraindikacijos: uždaro kampo glaukoma, status astma, pyloroduodenalinės stenozės, obstrukciniai šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimai, įsk. su prostatos hipertrofija.

Kvifenadinas (fenkarolis) - tabletės po 10 (vaikų praktikai), 25 ir 50 mg. Be N blokados1-histamino receptorius, sumažina laisvo histamino kiekį audiniuose, aktyvindama diamino oksidazę. Mažai prasiskverbia per BBB ir terapinėmis dozėmis neturi pastebimo raminamojo ir anticholinerginio poveikio. Paskirkite viduje po valgymo (dėl dirginančio poveikio gleivinėms) vyresniems nei 12 metų asmenims, 25-50 mg 2-4 kartus per dieną; vaikai iki 3 metų - 5 mg, nuo 3 iki 7 metų - 10 mg 1-2 kartus per dieną, nuo 7 iki 12 metų - 10-15 mg 2-3 kartus per dieną. Vaistas yra gerai toleruojamas; kartais pastebima burnos džiūvimas ir dispepsiniai sutrikimai, kurie išnyksta sumažinus dozę.

Klemastinas (angistanas, rivtagilas, tavegilas, tavistas), mecloprodino fumaratas, - 1 mg tabletės; geriamasis sirupas (0,1 mg / ml); 0,1% tirpalas 2 ml ampulėse, skiriamas į raumenis arba į veną (lėtai, per 2-3 minutes). Parodo raminančias ir anticholinergines savybes; dekongestantinis ir niežėjimą sukeliantis vienos dozės poveikis alergijai trunka 12–24 valandas. Skirkite 2 kartus per dieną. viduje pacientams, vyresniems nei 12 metų, 1-2 mg (didžiausia paros dozė suaugusiems 6 mg), vaikams nuo 6 iki 12 metų - 0,5-1 mg; parenteraliai suaugusiems - 2 mg, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 25 μg / kg.

Levokabastinas (histimetas) - 0,05% tirpalas 4 ml buteliukuose (akių lašai) ir 10 ml buteliukuose aerozolio pavidalu, skirtas vartoti į nosį. Jis vartojamas nuo alerginio konjunktyvito (po 1 lašą į kiekvieną akį 2–4 kartus per dieną) ir nuo rinito (po 2 injekcijas į kiekvieną nosies kanalą 2 kartus per dieną). Rezorbcinio efekto praktiškai nėra; galimas laikinas vietinis gleivinės dirginimas.

Loratadinas (klaritinas, lomilanas) - 10 mg tabletės; suspensijos ir sirupo (1 mg / ml) buteliukuose. Paskirkite viduje 1 kartą per dieną: suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau kaip 30 kg, 10 mg. Šalutinis poveikis: padidėjęs nuovargis, burnos džiūvimas, pykinimas.

Mebhidrolinas (diazolinas, insidinas, omerilas) - 50 ir 100 mg tabletės, 10 mg / ml sirupas. Mažai prasiskverbia per BBB, todėl praktiškai neslopina c.s.s. (lengvas raminamasis poveikis); pasižymi anticholinerginėmis savybėmis. Priskirkite žodžiu suaugusiesiems ir vyresniems nei 10 metų vaikams po 100-300 mg per parą (1-2 priėmimas), vaikams iki 10 metų - 50-200 mg per parą. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip difenhidramino (difenhidramino).

Oksatomidas (skardinė) - 30 mg tabletės. Be N blokados1-histamino receptorius, slopina alergijos ir uždegimo mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Slegia c.s. Paskirkite suaugusiesiems po 30-60 mg (vyresnio amžiaus - 30 mg) 2 kartus per dieną; vaikai, sveriantys 15-35 kg, - 15 mg vieną kartą per parą, vaikai, sveriantys daugiau kaip 35 kg, - 30 mg / per parą. (1 arba 2 dozėmis). Šalutinis poveikis: mieguistumas, silpnumas, nuovargis, burnos džiūvimas, diskinezija (vaikams), padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjęs apetitas, padidėjus svoriui (vartojant didelėmis dozėmis). Kontraindikacijos: amžius iki 6 metų, vaiko nėštumas ir žindymas, aktyvios ligos ir funkcinis kepenų nepakankamumas, kartu vartojami vaistai, slopinantys c.n.s..

Prometazinas (alerganas, diprazinas, pipolfenas ir kt.) - 25 mg tabletės; 2,5% tirpalas 2 ml (50 mg) ampulėse, skiriamas į raumenis arba į veną. Reikšmingai veikia c.n.s. (raminamasis ir antiemetinis poveikis, kūno temperatūros sumažėjimas), turi α-adrenolitinį, taip pat anticholinerginį (periferinį ir centrinį) poveikį. Be alerginių ligų, jis vartojamas menjero ligai (sindromui), jūros ir oro ligoms, chorėjai, encefalitui, psichozei ir neurozėms su susijaudinimo ir miego sutrikimais, anesteziologijoje kaip lytinių mišinių daliai - anestezijos stiprinimui, taip pat analgetikų ir vietinių anestetikų veikimui. Paskirkite suaugusiesiems po 12,5-25 mg 2-4 kartus per dieną (didžiausia paros dozė yra 500 mg); parenteraliai (skubiosioms indikacijoms prieš ir po operacijos) skiriama 50 mg (didžiausia paros dozė yra 250 mg). 2–12 mėnesių vaikai. viduje paskirti 5-7,5 mg 2-4 kartus per dieną, nuo 1 metų iki 6 metų - 7,5-12,5 mg 2-4 kartus per dieną, nuo 6 iki 14 metų - 25 mg 2 4 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: mieguistumas, rečiau psichomotorinis nerimas, fotofobija, ekstrapiramidiniai sutrikimai; padidėjusi kūno temperatūra, ortostatinė arterinė hipotenzija (vartojant į veną); burnos džiūvimas, dispepsiniai sutrikimai; ilgai naudojant - nuosėdos lęšiuke ir akių ragenoje, menstruacijų sutrikimai, gliukozės apykaita, lytinė funkcija. Kontraindikacijos: feochromocitoma, arterinė hipotenzija; uždaro kampo glaukoma, obstrukciniai šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimai, įsk. su prostatos hipertrofija, pyloroduodenalinė stenozė; nėštumas ir vaiko žindymo laikotarpis; kartu vartojant MAO inhibitorius.

Sevifenadinas (bicarfenas) - 50 mg tabletės. Be to, blokuoja serotoniną S1-receptoriai, kurie su niežtinčiomis dermatozėmis pasireiškia ryškiu antipruriticiniu poveikiu. Paskirkite po valgio suaugusiems po 50-100 mg 2-3 kartus per dieną 3-4 dienas (kai pasiekiamas didžiausias efektas), tada pereikite prie palaikomosios dozės - 50 mg 2 kartus per dieną. Tolerancija vaistui yra tokia pati kaip kvifenadino.

Setastinas (loderix, loridex) - 1 mg tabletės. Struktūra yra arti tavegilo; papildomai pasižymi antiserotonino savybėmis; prasiskverbia į BBB, turi raminamąjį, migdomąjį ir anticholinerginį poveikį. Priskirkite suaugusiems 1-2 mg 2-3 kartus per dieną (didžiausia paros dozė yra 6 mg). Specialios kontraindikacijos: sunkūs kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimai.

Terfenadinas (bronalas, histadinas, karadonelis, tamagonas, teridinas, tofrinas, trexilas) - 60 ir 120 mg tabletės, sirupas arba suspensija (6 mg / ml), skirti gerti. Vaisto metabolizmą kepenyse gali slopinti makrolidai ir kai kurie priešgrybeliniai vaistai. Praktiškai jokio poveikio c.n.s; sugeba pailginti Q-T intervalą ekg, sukelti skilvelių tachiaritmijas su staigios mirties tikimybe; ilgai vartojant, galima padidinti kūno svorį. 2 kartus per dieną paskirkite pacientams, vyresniems nei 12 metų, 60 mg, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 30 mg vienai dozei. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir astemizolo.

Feniraminas (Avil) - 25 mg tabletės; geriamasis sirupas (pediatrijoje); injekcinis tirpalas (22,75 mg / ml) 2 ml ampulėse. Jis turi raminamąjį ir anticholinerginį poveikį. Paprastai skiriama 2–3 kartus per dieną suaugusiesiems skiriant 25 mg, 12–15 metų paaugliams - 12,5–25 mg, vaikams - 7,5–15 mg. kontraindikacijos yra tokios pačios kaip difenhidramino.

Chlorpiraminas (Suprastinas) - 25 mg tabletės; 2% tirpalas į raumenis arba į veną 1 ml ampulėse. Kalbant apie poveikį c.ns., periferiniam, anticholinerginiam ir šalutiniam poveikiui, jis artimas difenhidraminui. Viduje suaugusiesiems skiriama 25 mg 3-4 kartus per dieną. Esant sunkioms alerginėms ir anafilaksinėms reakcijoms, parenteraliai vartojama 1-2 ml 2% tirpalo. kontraindikacijos yra tokios pačios kaip difenhidramino.

Cetirizinas (alersetas, zyrtekas, cetrinas) - 10 mg tabletės; 1% tirpalas (lašai peroraliniam vartojimui) 10 ml buteliukuose; 0,1% suspensija, skirta gerti 30 ml buteliukuose. Be N blokados1-histamino receptorius, slopina eozinofilų migraciją ir mediatorių išsiskyrimą, susijusį su „vėlyva“ (ląsteline) alerginės reakcijos stadija. Terapinėmis dozėmis praktiškai neveikia c.ns. ir neturi anticholinerginio poveikio. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams skiriama gerti po 10 mg per parą. (1-2 dozėmis); vaikai nuo 2 iki 6 metų - 5 mg (10 lašų) 1 kartą per dieną arba 2,5 mg 2 kartus per dieną; vaikams nuo 6 iki 12 metų - 10 mg per parą. (dviem žingsniais).

Ciproheptadinas (peritolis) - 4 mg tabletės; sirupo (0,4 mg / ml). Turi raminamąjį, anticholinerginį ir stiprų antiserotonino poveikį, turintį ryškų priešniežulinį poveikį; sužadina apetitą; slopina somatotropino hipersekreciją akromegalijoje ir AKTH Itsenko-Kušingo sindrome. Jis vartojamas tiek alerginėms ligoms (ypač esant niežtinčioms dermatozėms), tiek migrenai, anoreksijai, taip pat kaip kompleksinio bronchinės astmos gydymo dalis, hron. pankreatitas. Paskirkite suaugusiems po 2–4 mg 3 kartus per dieną arba vieną kartą (sergant migrena); didžiausia paros dozė yra 32 mg. paros dozė vaikams nuo 2 iki 12 metų yra maždaug 1 mg kiekvienais vaiko gyvenimo metais. Perdozavus vaikus, galimas nerimas, haliucinacijos, ataksija, traukuliai, hipertermija, veido hiperemija, midriazė, kolapsas, koma; suaugusiesiems - letargija, virstanti stuporu, koma; galimas psichomotorinis sujaudinimas, traukuliai, retai - hipertermija. Kontraindikacijos daugiausia susijusios su anticholinerginiu poveikiu (glaukoma, prostatos hipertrofija ir kt.), Kuris sustiprėja tuo pat metu vartojant triciklinius antidepresantus. Vaistas neskiriamas pacientams, kurie ir toliau atlieka darbus, reikalaujančius dėmesio sutelkimo ir greitų reakcijų.

H2-histamino blokatoriai daugiausia naudojami gastroenterologijoje kaip priemonė slopinti skrandžio sekrecinę veiklą, nors histaminas H2-receptorių taip pat yra miokarde, kraujagyslėse, T-limfocituose, putliųjų ląstelių, c.n..

Yra blokatorių H2-1-osios kartos (cimetidinas), 2-osios (nizatidinas, ranitidinas ir kt.) ir 3-iosios kartos (famotidinas) histamino receptoriai. Užblokuoti H2-parietalinių (parietalinių) skrandžio ląstelių histamino receptoriai, jie žymiai sumažina jų bazinę ir maisto, histamino, pentagastrino ir kofeino stimuliuojamą sekreciją. Acetilcholino (karbocholino) stimuliuojama sekrecija jų įtakoje mažėja mažiau, o cimetidinas jos praktiškai nekeičia, nes neturi anticholinerginio poveikio. Didinant pH skrandyje, H2-histamino blokatoriai sumažina pepsino aktyvumą ir apskritai sumažina pepsinio faktoriaus vertę susidarant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms ir erozijoms, skatinant jų gijimą..

vartojimo indikacijos H2-histamino blokatoriai: skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (paūmėjimo fazėje, sudėtinga eiga, taip pat paūmėjimų profilaktikai), Zollingerio-Ellisono sindromas, refliuksinis ezofagitas, ūminis ir lėtinis (paūmėjimo fazėje) pankreatitas, erozinis gastritas ir duodenitas (duodenitas) h., atsirandantys gydant gliukokortikoidais), ūmus kraujavimas iš viršutinio virškinamojo trakto; vadinamojo Mendelssohno sindromo profilaktika - rūgštinio skrandžio turinio siekimas bendrosios nejautros ar gimdymo metu.

Paskirdamas H2-viduje esančius histamino blokatorius, juos reikia gerti likus mažiausiai 1 valandai, prieš vartojant neįsisavinamus antacidinius vaistus, kurie apsaugo nuo jų absorbcijos (antacidiniai vaistai) (jei pastarieji naudojami kompleksiškai gydant).

Šalutinis poveikis dažniau pasireiškia virškinimo sistemoje (burnos džiūvimas, skonio sutrikimai, pykinimas, vidurių pūtimas, viduriavimas, kartais vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, cholestazės požymiai). Taip pat yra galvos skausmas, galvos svaigimas, laikini psichikos sutrikimai, leukocito- ir trombocitopenija. Cimetidinas slopina citochromo P-450 ir daugybės kitų mikrosomų kepenų fermentų, dalyvaujančių metabolizuojant ir inaktyvuojant įvairias medžiagas, įskaitant t. kai kurie vaistai (pavyzdžiui, netiesioginiai antikoaguliantai, difeninas, teofilinas, diazepamas), kurie vartojami įprastomis dozėmis gali sukelti jų „perdozavimo“ pasireiškimus. Šis vaistas stimuliuoja prolaktino sekreciją, slopina vitamino B absorbciją12, lemiantis jo trūkumą, jis turi antiandrogeninį poveikį; ilgai vartojant, galima ginekomastija (tokį poveikį daro ir nizatidinas), vyrų impotencija. Vartojant ranitidiną ir famotidiną, galima dezorientacija, agresyvumas ir haliucinacijos. Be to, ranitidinas gali padidinti akispūdį pacientams, sergantiems glaukoma, sulėtinti atrioventrikulinį laidumą ir slopinti širdies stimuliatorių automatizmą, sukeliantį bradikardiją, kartais asistoliją; buvo pranešta apie alopecijos atvejus vartojant famotidiną.

Kontraindikacijos: amžius iki 7 metų, nėštumas ir vaiko žindymo laikotarpis, reikšmingi kepenų ir inkstų pažeidimai, širdies nepakankamumas, vienu metu vartojami citostatikai.

Pagrindinio N išsiskyrimo formos ir dozės2-histamino blokatoriai pateikti žemiau.

Nizatidinas (aksidas) - 150 ir 300 mg kapsulės; koncentratas injekcijoms į veną po 100 mg 4 ml buteliukuose. Gydant pepsinės opos ligos paūmėjimą, geriamasis vaistas skiriamas 150 mg 2 kartus per dieną arba 300 mg 1 kartą per naktį; profilaktikos tikslais - 150 mg 1 kartą per naktį. Infuzijai į veną 100 mg vaisto (4 ml) praskiedžiama 50 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% gliukozės tirpalo ir švirkščiama 15 minučių 3 kartus per dieną; nuolatinei infuzijai (10 mg / h greičiu) 300 mg vaisto (12 ml) praskiedžiama 150 ml šių tirpalų.

Ranitidinas (Acidex, Atsilok-E, Bezacid, Histak, Zantak, Raniberl, Ranitin, Ranisan, Ulkosan ir kt.) - 150 ir 300 mg tabletės; 1% ir 2,5% tirpalai, skirti vartoti į raumenis arba į veną po 5 ir 2 ml ampules (po 50 mg). Vaisto vartojimas ir dozės suaugusiesiems, sergantiems pepsine opa, yra tokie patys kaip nizatidino; sergant Solingerio-Ellisono sindromu, pradinė geriamoji dozė yra 150 mg 3 kartus per parą ir gali būti padidinta iki 600–900 mg per parą. Mendelssohno sindromo profilaktikai skiriama 150 mg prieš naktį ir 150 mg 2 valandas prieš anestezijos įvedimą; prasidėjus gimdymui - 150 mg kas 6 valandas. Ūminio kraujavimo iš virškinimo trakto metu vaistas vartojamas į veną arba į raumenis, 50 mg kas 6-8 valandas. 2 mg / kg kūno svorio (bet ne daugiau kaip 300 mg per parą) greičiu..

Roksatidinas (Roxan) - 75 ir 150 mg tabletės. Sergant pepsine opa ir refliuksiniu ezofagitu, suaugusiems žmonėms skiriama per burną 75 mg 2 kartus per dieną arba 150 mg 1 kartą naktį. Ilgai vartojant, gali sumažėti libido. Vaistas nerekomenduojamas vaikams.

Famotidinas (antodinas, blokacidas, gastrosidinas, kvamatelis, lecedilas, topcidas, ulfamidas, ulceranas, famonitas, famozanas, famocidas) - 20 ir 40 mg tabletės; liofilizuota sausa 20 mg infuzinė medžiaga buteliukuose su pridedamu tirpikliu. Pepsinei opai ir refliuksiniam ezofagitui gydyti skiriama 20 mg 2 kartus per parą arba 40 mg 1 kartą naktį; su Solingerio-Ellisono sindromu - 20-40 mg kas 6 valandas (didžiausia paros dozė 480 mg). Vartojant į veną, buteliuko turinys praskiedžiamas 5-10 ml, lašinant - 100 ml ir 0,9% natrio chlorido tirpalu. Vaistas nerekomenduojamas vaikams.

Cimetidinas (belemetas, histodilas, neutronormas, primametas, simesanas, tagametas ir kt.) - 200, 400 ir 800 mg tabletės; retard tabletės 350 mg; 10% tirpalas 2 ml ampulėse (200 mg). Pepsinei opai gydyti suaugusieji skiriami po 400 mg 2 kartus per dieną arba 800 mg 1 kartą naktį; su Solingerio-Ellisono sindromu ir ryškiomis refliuksinio ezofagito apraiškomis - 400 mg 4 kartus per dieną (valgio metu ir naktį). Vaikams ir paaugliams paros dozė nustatoma 20 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 1600 mg (3-4 dozėmis). Mendelssohno sindromo profilaktikai operacijos išvakarėse per burną skiriama 400 mg vaisto ir lėtai švirkščiama į raumenis arba į veną 1-2 valandas prieš anestezijos įvedimą 5 mg / kg kūno svorio doze..

Straipsniai Apie Maisto Alergijos