ANTIHISTAMININIAI PREPARATAI: Nuo difenhidramino iki Telfasto

Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia vaistus, blokuojančius H1-histamino receptorius, o vaistai, veikiantys H2-histamino receptorius (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir kt.), Vadinami H2-histamino blokatais.

Istoriškai terminas „antihistamininiai vaistai“ reiškia vaistus, blokuojančius H1-histamino receptorius, o vaistai, veikiantys H2-histamino receptorius (cimetidinas, ranitidinas, famotidinas ir kt.), Vadinami H2-histamino blokatoriais. Pirmieji naudojami alerginėms ligoms gydyti, antrieji naudojami kaip antisekretorinės priemonės.

Histaminas, šis svarbiausias įvairių fiziologinių ir patologinių procesų organizme tarpininkas, buvo chemiškai susintetintas 1907 m. Vėliau jis buvo izoliuotas iš gyvūnų ir žmogaus audinių (Windaus A., Vogt W.). Dar vėliau buvo nustatytos jo funkcijos: skrandžio sekrecija, neuromediatorių funkcija centrinėje nervų sistemoje, alerginės reakcijos, uždegimas ir kt. Beveik po 20 metų, 1936 m., Buvo sukurtos pirmosios antihistamininio aktyvumo medžiagos (Bovet D., Staub A.). Ir jau 60-aisiais buvo įrodytas organizmo receptorių nevienalytis histaminas ir nustatyti trys jų potipiai: H1, H2 ir H3, kurie skiriasi savo struktūra, lokalizacija ir fiziologiniu poveikiu, atsirandančiais dėl jų aktyvacijos ir blokados. Nuo šio laiko prasideda aktyvus įvairių antihistamininių vaistų sintezės ir klinikinių tyrimų laikotarpis..

Daugybė tyrimų parodė, kad histaminas, veikdamas kvėpavimo sistemos receptorius, akis ir odą, sukelia būdingus alergijos simptomus, o antihistamininiai vaistai, selektyviai blokuodami H1 tipo receptorius, sugeba jų išvengti ir sulaikyti..

Dauguma naudojamų antihistamininių vaistų turi keletą specifinių farmakologinių savybių, apibūdinančių juos kaip atskirą grupę. Tai apima šiuos poveikius: niežulį mažinantis, dekongestantas, antispazminis, anticholinerginis, antiserotoninas, raminamasis ir vietinis anestetikas, taip pat histamino sukelto bronchų spazmo prevencija. Kai kuriuos jų lemia ne histamino blokada, o struktūrinės ypatybės.

Antihistamininiai vaistai blokuoja histamino poveikį H1 receptoriams konkurenciniu slopinimu, o jų afinitetas šiems receptoriams yra daug mažesnis nei histamino. Todėl šie vaistai nesugeba išstumti histamino, prisijungusio prie receptoriaus, jie blokuoja tik neužimtus ar išleistus receptorius. Atitinkamai H1 blokatoriai yra efektyviausi užkirsti kelią betarpiškoms alerginėms reakcijoms, o įvykus reakcijai jie neleidžia išsiskirti naujoms histamino porcijoms..

Pagal jų cheminę struktūrą dauguma jų priskiriami riebaluose tirpiems aminams, kurių struktūra yra panaši. Branduolį (R1) žymi aromatinė ir (arba) heterociklinė grupė ir jis yra susietas azoto, deguonies arba anglies molekule (X) su amino grupe. Branduolys lemia antihistamininio aktyvumo sunkumą ir kai kurias medžiagos savybes. Žinant jo sudėtį, galima numatyti vaisto stiprumą ir jo poveikį, pavyzdžiui, gebėjimą prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą..

Yra keletas antihistamininių vaistų klasifikacijų, nors nė viena jų nepriimtina. Pagal vieną populiariausių klasifikacijų, antihistamininiai vaistai pagal sukūrimo laiką skirstomi į pirmosios ir antrosios kartos vaistus. Pirmosios kartos vaistai taip pat vadinami raminamaisiais (dėl dominuojančio šalutinio poveikio), priešingai nei neraminantys antrosios kartos vaistai. Šiuo metu įprasta skirti trečią kartą: ji apima iš esmės naujus vaistus - aktyvius metabolitus, kurie, be didžiausio antihistamininio aktyvumo, rodo, kad nėra raminamojo poveikio ir kardiotoksinio poveikio, būdingo antrosios kartos vaistams (žr. Lentelę)..

Be to, pagal jų cheminę struktūrą (priklausomai nuo X jungties) antihistamininiai vaistai yra suskirstyti į kelias grupes (etanolaminai, etilendiaminai, alkilaminai, alfakarbolino dariniai, chinuklidinas, fenotiazinas, piperazinas ir piperidinas)..

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai (raminamieji). Visi jie lengvai tirpsta riebaluose, be H1-histamino, taip pat blokuoja cholinerginius, muskarininius ir serotonino receptorius. Būdami konkurenciniai blokatoriai, jie grįžtamai jungiasi prie H1 receptorių, todėl vartojamos gana didelės dozės. Joms būdingiausios šios farmakologinės savybės..

  • Raminamąjį poveikį lemia tai, kad dauguma pirmosios kartos antihistamininių vaistų, lengvai tirpstantys lipiduose, gerai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą ir jungiasi prie smegenų H1 receptorių. Galbūt jų raminamasis poveikis yra centrinių serotonino ir acetilcholino receptorių blokavimas. Pirmosios kartos raminamojo poveikio pasireiškimo laipsnis įvairiems vaistams ir skirtingiems pacientams skiriasi nuo vidutinio sunkumo iki sunkaus ir sustiprėja, kai jis derinamas su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais. Kai kurie vartojami kaip migdomieji vaistai (doksilaminas). Retai vietoj sedacijos atsiranda psichomotorinis sujaudinimas (dažniau vaikams skiriant vidutines terapines dozes, o suaugusiems - dideles toksines dozes). Dėl raminamojo poveikio daugelio vaistų negalima naudoti atliekant dėmesį reikalaujantį darbą. Visi pirmosios kartos vaistai sustiprina raminamųjų ir migdomųjų vaistų, narkotinių ir ne narkotinių analgetikų, monoaminooksidazės ir alkoholio inhibitorių poveikį..
  • Anksiolitinis poveikis, būdingas hidroksizinui, gali būti susijęs su aktyvumo slopinimu tam tikrose centrinės nervų sistemos subkortikinio regiono srityse.
  • Atropino tipo reakcijos, susijusios su vaistų anticholinerginėmis savybėmis, būdingiausios etanolaminams ir etilendiaminams. Pasireiškia burnos ir nosies ryklės džiūvimu, šlapimo susilaikymu, vidurių užkietėjimu, tachikardija ir regos sutrikimais. Šios savybės užtikrina aptartų lėšų efektyvumą nealerginiam rinitui gydyti. Tuo pačiu metu jie gali padidinti obstrukciją sergant bronchine astma (dėl padidėjusio skreplių klampumo), sukelti glaukomos paūmėjimą ir sukelti šlapimo pūslės obstrukciją esant prostatos adenomai ir kt..
  • Antiemetinis ir antipumpuojantis poveikis taip pat tikriausiai siejamas su centriniu vaistų anticholinerginiu poveikiu. Kai kurie antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, prometazinas, ciklizinas, meclizinas) mažina vestibuliarinių receptorių stimuliaciją ir slopina labirinto funkciją, todėl gali būti naudojami judėjimo ligoms gydyti.
  • Daugelis H1-histamino blokatorių sumažina parkinsonizmo simptomus, kuriuos lemia centrinis acetilcholino poveikio slopinimas.
  • Antitussive poveikis yra būdingiausias difenhidraminui, jis realizuojamas tiesiogiai veikiant kosulio centrą pailgosiose smegenyse..
  • Antiserotonino poveikis, būdingas pirmiausia ciproheptadinui, lemia jo vartojimą migrenoje.
  • α1 blokuojantis poveikis periferiniam kraujagyslių išsiplėtimui, ypač būdingas fenotiazinų grupės antihistamininiams vaistams, jautriems asmenims gali laikinai sumažinti kraujospūdį..
  • Vietinis anestetikas (panašus į kokainą) yra būdingas daugumai antihistamininių vaistų (atsiranda dėl natrio jonų membranų pralaidumo sumažėjimo). Difenhidraminas ir prometazinas yra stipresni vietiniai anestetikai nei novokainas. Tuo pačiu metu jie turi sisteminį panašų į chinidiną poveikį, pasireiškiantį ugniai atsparios fazės pailgėjimu ir skilvelinės tachikardijos išsivystymu..
  • Tachifilaksija: antihistamininio aktyvumo sumažėjimas ilgai vartojant, patvirtinantis poreikį keisti vaistus kas 2-3 savaites.
  • Reikėtų pažymėti, kad pirmosios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi nuo antrosios kartos per trumpą ekspozicijos trukmę ir gana greitai pasireiškia klinikinis poveikis. Daugelis jų yra parenterinės formos. Visa tai, kas išdėstyta pirmiau, taip pat maža kaina lemia plačią antihistamininių vaistų naudojimą šiandien..

Be to, daugelis aptariamų savybių leido „seniems“ antihistamininiams vaistams užimti savo nišą gydant tam tikras patologijas (migreną, miego sutrikimus, ekstrapiramidinius sutrikimus, nerimą, judesio ligas ir kt.), Nesusijusias su alergijomis. Daugybė pirmosios kartos antihistamininių vaistų yra sudėtinių vaistų, vartojamų peršalus, dalis - raminamieji, migdomieji ir kiti komponentai..

Dažniausiai naudojami chlorpiraminas, difenhidraminas, klemastinas, ciproheptadinas, prometazinas, fenkarolis ir hidroksizinas.

Chlorpiraminas (Suprastinas) yra vienas iš plačiausiai naudojamų raminamųjų antihistamininių vaistų. Jis turi reikšmingą antihistamininį poveikį, periferinį anticholinerginį ir vidutinį antispazminį poveikį. Veiksminga daugeliu atvejų sezoniniam ir daugiamečiam alerginiam rinokonjunktyvitui, Quincke edemai, dilgėlinei, atopiniam dermatitui, egzemai, įvairių etiologijų niežuliui gydyti; parenteraline forma - ūminėms alerginėms būklėms, kurioms reikalinga skubi pagalba, gydyti. Suteikia platų terapinių dozių spektrą. Nesikaupia kraujo serume, todėl ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Suprastinui būdingas greitas poveikis ir trumpas veikimo laikotarpis (įskaitant šalutinį). Šiuo atveju chloropiraminas gali būti derinamas su raminančiais H1 blokatoriais, kad pailgėtų antialerginio poveikio trukmė. Šiuo metu „Suprastin“ yra vienas iš perkamiausių antihistamininių vaistų Rusijoje. Tai objektyviai susiję su įrodytu aukštu efektyvumu, jo klinikinio poveikio kontroliuojamumu, įvairių vaistų formų, įskaitant injekcinių, prieinamumu ir mažomis sąnaudomis..

Difenhidraminas, mūsų šalyje geriausiai žinomas kaip difenhidraminas, yra vienas iš pirmųjų sintetintų H1 blokatorių. Jis turi gana didelį antihistamininį aktyvumą ir sumažina alerginių ir pseudoalerginių reakcijų sunkumą. Dėl reikšmingo anticholinerginio poveikio jis turi kosulį slopinantį, vėmimą slopinantį poveikį ir tuo pačiu metu sukelia gleivinės sausumą, šlapimo susilaikymą. Dėl savo lipofiliškumo difenhidraminas suteikia ryškų raminamąjį poveikį ir gali būti naudojamas kaip migdomoji priemonė. Jis turi reikšmingą vietinį anestezijos poveikį, dėl kurio jis kartais naudojamas kaip alternatyva novokaino ir lidokaino netoleravimui. Difenhidraminas pateikiamas įvairiomis dozavimo formomis, įskaitant parenteraliniam vartojimui, o tai nulėmė jo plačią naudojimą skubios terapijos metu. Tačiau daugeliui šalutinių reiškinių, pasekmių nenuspėjamumui ir poveikiui centrinei nervų sistemai reikia didesnio dėmesio ją naudojant ir, jei įmanoma, naudojant alternatyvias priemones..

Klemastinas (tavegilas) yra labai veiksmingas antihistamininis preparatas, savo poveikiu panašus į difenhidraminą. Jis pasižymi dideliu anticholinerginiu aktyvumu, tačiau mažiau - prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Jis taip pat egzistuoja injekcine forma, kuri gali būti naudojama kaip papildoma priemonė nuo anafilaksinio šoko ir angioneurozinės edemos, alerginių ir pseudoalerginių reakcijų prevencijai ir gydymui. Tačiau žinomas padidėjęs jautrumas klemastinui ir kitiems panašios cheminės struktūros antihistamininiams vaistams..

Ciproheptadinas (peritolis) kartu su antihistamininiu preparatu turi reikšmingą antiserotonino poveikį. Šiuo atžvilgiu jis dažniausiai naudojamas kai kurioms migrenos formoms, dempingo sindromui, kaip apetito didinimo priemonei, esant įvairios kilmės anoreksijai. Ar pasirinktas vaistas nuo dilgėlinės peršalimo.

Prometazinas (pipolfenas) - ryškus poveikis centrinei nervų sistemai nulėmė jo naudojimą sergant Menjero sindromu, chorėja, encefalitu, jūros liga ir oro liga, kaip antiemetiku. Anesteziologijoje prometazinas naudojamas kaip lytinių mišinių komponentas anestezijai stiprinti..

Kvifenadinas (fenkarolis) - turi mažiau antihistamininio aktyvumo nei difenhidraminas, tačiau jis taip pat pasižymi mažesniu prasiskverbimu per kraujo ir smegenų barjerą, o tai lemia mažesnį jo raminamųjų savybių sunkumą. Be to, fenkarolis ne tik blokuoja histamino H1 receptorius, bet ir sumažina histamino kiekį audiniuose. Gali būti naudojamas vystant kitų raminamųjų antihistamininių vaistų toleranciją.

Hidroksizinas (ataraxas) - nepaisant antihistamininio aktyvumo, jis nėra naudojamas kaip antialerginis agentas. Jis vartojamas kaip anksiolitinis, raminamasis, raumenis atpalaiduojantis ir niežulį mažinantis vaistas.

Taigi pirmosios kartos antihistamininiai vaistai, veikiantys tiek H1, tiek kitus receptorius (serotonino, centrinius ir periferinius cholinerginius receptorius, a-adrenerginius receptorius), turi skirtingą poveikį, kuris nulėmė jų vartojimą daugeliu sąlygų. Bet šalutinio poveikio sunkumas neleidžia jų laikyti pirmojo pasirinkimo vaistais gydant alergines ligas. Jų vartojimo patirtis leido sukurti vienakrypčius vaistus - antrosios kartos antihistamininius preparatus.

Antros kartos antihistamininiai vaistai (neraminantys). Skirtingai nuo ankstesnės kartos, jie beveik neturi raminamojo ir anticholinerginio poveikio, tačiau skiriasi veikimo H1 receptoriams selektyvumu. Tačiau jiems kardiotoksinis poveikis buvo pastebėtas nevienodai..

Dažniausios jų yra šios savybės.

  • Didelis specifiškumas ir didelis afinitetas H1 receptoriams, nedarant poveikio cholino ir serotonino receptoriams.
  • Greitas klinikinio poveikio atsiradimas ir veikimo trukmė. Pailgėjimas gali būti pasiektas dėl didelio prisijungimo prie baltymų, vaisto ir jo metabolitų kaupimosi organizme ir uždelsto išsiskyrimo.
  • Minimalus sedacija vartojant vaistus terapinėmis dozėmis. Tai paaiškinama silpnu kraujo ir smegenų barjero perėjimu dėl šių fondų struktūrinių ypatumų. Kai kuriems ypač jautriems asmenims gali pasireikšti lengvas mieguistumas, o tai retai yra narkotikų vartojimo nutraukimo priežastis.
  • Tachifilaksijos trūkumas vartojant ilgai.
  • Gebėjimas blokuoti širdies raumens kalio kanalus, kurie yra susiję su QT intervalo pailgėjimu ir širdies ritmo sutrikimais. Šio šalutinio poveikio rizika padidėja, kai antihistamininiai vaistai derinami su priešgrybeliniais vaistais (ketokonazolu ir intrakonazolu), makrolidais (eritromicinu ir klaritromicinu), antidepresantais (fluoksetinu, sertralinu ir paroksetinu), vartojant greipfrutų sultis, taip pat pacientams, kuriems yra sunkių sunkumų..
  • Parenterinių formų trūkumas, tačiau kai kurios iš jų (azelastinas, levokabastinas, bamipinas) yra vietinės formos.

Žemiau pateikiami antrosios kartos antihistamininiai vaistai, turintys jiems būdingiausių savybių..

Terfenadinas yra pirmasis antihistamininis vaistas, neturintis slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai. Jo sukūrimas 1977 m. Buvo atliktas tiriant histamino receptorių tipus ir esamų H1 blokatorių struktūros bei veikimo ypatybes, ir tai buvo naujos antihistamininių vaistų kartos kūrimo pradžia. Šiuo metu terfenadino vartojama vis rečiau, o tai susiję su padidėjusiu gebėjimu sukelti mirtinas aritmijas, susijusias su QT intervalo pailgėjimu (torsade de pointes)..

Astemizolas yra vienas ilgiausiai veikiančių vaistų šioje grupėje (jo aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas yra iki 20 dienų). Jam būdingas negrįžtamas prisijungimas prie H1 receptorių. Praktiškai nėra raminamojo poveikio, nesąveikauja su alkoholiu. Kadangi astemizolas turi uždelstą poveikį ligos eigai, ūmaus proceso metu jo vartojimas yra nepraktiškas, tačiau jis gali būti pateisinamas sergant lėtinėmis alerginėmis ligomis. Kadangi vaistas gali kauptis organizme, padidėja rimtų širdies ritmo sutrikimų, kartais mirtinų, rizika. Dėl šių pavojingų šalutinių poveikių astemizolo pardavimas JAV ir kai kuriose kitose šalyse buvo sustabdytas.

Akrivastinas (Semprex) yra vaistas, turintis didelį antihistamininį aktyvumą, turintis minimalų raminamąjį ir anticholinerginį poveikį. Jo farmakokinetikos bruožas yra mažas medžiagų apykaitos greitis ir kumuliacijos nebuvimas. Akrivastinas yra tinkamiausias tais atvejais, kai nereikia greito antialerginio gydymo dėl greito efekto ir trumpalaikio veikimo, kuris leidžia lanksčiai dozuoti.

Dimetendenas (fenistilas) yra arčiausiai pirmosios kartos antihistamininių vaistų, tačiau nuo jų skiriasi daug mažesniu raminamuoju ir muskarininiu poveikiu, didesniu antialerginiu aktyvumu ir veikimo trukme..

Loratadinas (klaritinas) yra vienas perkamiausių antrosios kartos vaistų, kuris yra gana suprantamas ir logiškas. Jo antihistamininis aktyvumas yra didesnis nei astemizolo ir terfenadino, nes stipriau jungiasi prie periferinių H1 receptorių. Vaistas neturi raminančio poveikio ir nesustiprina alkoholio poveikio. Be to, loratadinas praktiškai nesąveikauja su kitais vaistais ir neturi kardiotoksinio poveikio..

Šie antihistamininiai vaistai yra vietiniai preparatai ir skirti vietinėms alergijos apraiškoms palengvinti.

Levokabastinas (histimetas) vartojamas akių lašų pavidalu nuo histamino priklausomam alerginiam konjunktyvitui gydyti arba kaip alerginio rinito purškalas. Taikant lokaliai, jis į sisteminę kraujotaką patenka nedaug ir neturi nepageidaujamo poveikio centrinei nervų bei širdies ir kraujagyslių sistemai..

Azelastinas (alergodilas) yra labai veiksminga priemonė alerginiam rinitui ir konjunktyvitui gydyti. Azelastinas, vartojamas kaip nosies purškalas ir akių lašai, praktiškai neturi sisteminio poveikio.

Kitas vietinis antihistamininis preparatas - gelio pavidalo bamipinas (soventolis) yra skirtas naudoti esant alerginiams odos pažeidimams, kuriuos lydi niežėjimas, vabzdžių įkandimai, medūzų nudegimai, nušalimai, saulės nudegimai ir lengvi terminiai nudegimai..

Trečios kartos antihistamininiai vaistai (metabolitai). Jų esminis skirtumas yra tai, kad jie yra ankstesnės antihistamininių vaistų kartos aktyvūs metabolitai. Jų pagrindinis bruožas yra nesugebėjimas paveikti QT intervalą. Šiuo metu yra du vaistai - cetirizinas ir feksofenadinas.

Cetirizinas (zyrtekas) yra labai selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas. Tai aktyvus hidroksizino metabolitas, turintis daug mažiau išreikštą raminamąjį poveikį. Cetirizinas organizme beveik nemetabolizuojamas, jo šalinimo greitis priklauso nuo inkstų funkcijos. Jo būdingas bruožas yra didelis gebėjimas prasiskverbti į odą ir, atitinkamai, veiksmingumas pasireiškiant odos alergijoms. Cetirizinas nei eksperimente, nei klinikoje neparodė jokio širdies ritmo sutrikimo, kuris iš anksto nustatė metabolitinių vaistų praktinio vartojimo sritį ir nulėmė naujo vaisto - feksofenadino - sukūrimą..

Feksofenadinas (Telfastas) yra aktyvus terfenadino metabolitas. Feksofenadinas organizme nevyksta transformacijų ir jo kinetika nesikeičia, kai sutrinka kepenų ir inkstų veikla. Jis nevykdo jokios vaistų sąveikos, neturi raminamojo poveikio ir neturi įtakos psichomotorinei veiklai. Šiuo atžvilgiu vaistas yra patvirtintas vartoti asmenims, kurių veiklai reikia skirti daugiau dėmesio. Feksofenadino poveikio QT vertei tyrimas parodė, kad tiek eksperimente, tiek klinikoje visiškas kardiotropinio poveikio nebuvimas vartojant dideles dozes ir ilgai vartojant. Be to, kad ši priemonė yra kuo saugesnė, ji parodė gebėjimą palengvinti simptomus gydant sezoninį alerginį rinitą ir lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Taigi farmakokinetikos ypatybės, saugumo pobūdis ir didelis klinikinis veiksmingumas daro feksofenadiną šiuo metu perspektyviausiu antihistamininiu preparatu..

Taigi, gydytojo arsenale yra pakankamai antihistamininių vaistų, turinčių įvairių savybių. Tačiau reikia atsiminti, kad jie tik simptomiškai palengvina alergijas. Be to, atsižvelgiant į konkrečią situaciją, galite vartoti ir skirtingus vaistus, ir įvairias jų formas. Taip pat svarbu gydytojui prisiminti antihistamininių vaistų saugumą..

1, 2 ir 3 kartos antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, kurios slopina laisvo histamino veikimą. Kai alergenas patenka į organizmą, histaminas išsiskiria iš jungiamojo audinio putliųjų ląstelių, kurios yra organizmo imuninės sistemos dalis. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežėjimą, patinimą, bėrimus ir kitas alergines apraiškas. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1-os kartos antihistamininiai vaistai

Jie pasirodė 1936 m. Ir toliau naudojami. Šie vaistai užmezga grįžtamąjį ryšį su H1 receptoriais, o tai paaiškina didelių dozių poreikį ir aukštą vartojimo dažnį..

Pirmosios kartos antihistamininiams vaistams būdingos šios farmakologinės savybės:

sumažinti raumenų tonusą;

turėti raminamąjį, migdomąjį ir anticholinerginį poveikį;

sustiprinti alkoholio poveikį;

turi vietinį anestezijos poveikį;

suteikti greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4–8 valandų) gydomąjį poveikį;

ilgalaikis vartojimas sumažina antihistamininių preparatų aktyvumą, todėl kas 2-3 savaites lėšos keičiamos.

Didžioji dalis pirmosios kartos antihistamininių vaistų tirpsta riebaluose, gali praeiti per smegenų kraujotaką ir prisijungti prie smegenų H1 receptorių, o tai paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris sustiprėja pavartojus alkoholio ar psichotropinių vaistų. Vaikams vartojant vidutines terapines dozes, o suaugusiems - labai toksiškas, galima pastebėti psichomotorinį sujaudinimą. Dėl raminamojo poveikio pirmosios kartos antihistamininiai vaistai neskiriami asmenims, kurių veiklai reikia skirti daugiau dėmesio..

Šių vaistų anticholinerginės savybės sukelia į atropiną panašias reakcijas, tokias kaip tachikardija, nosiaryklės ir burnos ertmės sausumas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas ir regos sutrikimas. Šios savybės gali būti naudingos sergant sloga, tačiau jos gali sustiprinti kvėpavimo takų obstrukciją, kurią sukelia bronchinė astma (padidėjęs skreplių klampumas), paūminti prostatos adenomą, glaukomą ir kitas ligas. Tuo pačiu metu šie vaistai turi vėmimą slopinantį ir siurbimą mažinantį poveikį, mažina parkinsonizmo pasireiškimą.

Nemažai šių antihistamininių vaistų yra įtraukti į kombinuotus vaistus, vartojamus nuo migrenos, peršalimo, judesio ligos arba turinčius raminamąjį ar migdomąjį poveikį..

Išsamus šalutinis poveikis, vartojant šiuos antihistamininius vaistus, rečiau vartojamas alerginėms ligoms gydyti. Daugelis išsivysčiusių šalių uždraudė juos įgyvendinti.

Difenhidraminas

Difenhidraminas skiriamas nuo šienligės, dilgėlinės, jūros ligos, oro ligos, vazomotorinio rinito, bronchinės astmos, nuo alerginių reakcijų, kurias sukelia vaistų (pvz., Antibiotikų) vartojimas, gydant pepsinę opą, dermatozes ir kt..

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių, pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Difenhidraminas turi vėmimą slopinantį ir kosulį slopinantį poveikį, turi vietinį anestezijos poveikį, todėl netoleravimo atveju jis yra alternatyva novokainui ir lidokainui.

Trūkumai: vaisto vartojimo pasekmių nenuspėjamumas, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Tai gali sukelti šlapimo susilaikymą ir sausas gleivines. Šalutinis poveikis apima raminamąjį ir migdomąjį poveikį..

Diazolinas

Diazolinas turi tas pačias indikacijas vartoti kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau skiriasi nuo jų poveikio ypatumais.

Privalumai: lengvas raminamasis poveikis leidžia jį naudoti ten, kur nepageidautina daryti slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai.

Minusai: dirgina virškinamojo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, šlapinimosi sutrikimus, mieguistumą, sulėtina psichines ir motorines reakcijas. Yra informacijos apie toksinį vaisto poveikį nervinėms ląstelėms.

Suprastinas

Suprastinas skiriamas sezoniniam ir lėtiniam alerginiam konjunktyvitui, dilgėlinei, atopiniam dermatitui, Quincke edemai, įvairių etiologijų niežuliui, egzemai gydyti. Jis vartojamas parenteraliniu pavidalu esant ūminėms alerginėms būklėms, kurioms reikia skubios priežiūros..

Privalumai: jis nesikaupia kraujo serume, todėl net ir ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo pastebimas greitas gydomasis poveikis.

Suvart: šalutinis poveikis - mieguistumas, galvos svaigimas, reakcijų slopinimas ir kt. - yra, nors ir ne toks ryškus. Terapinis poveikis yra trumpalaikis, norint jį pailginti, Suprastin yra derinamas su H1 blokatoriais, kurie neturi raminamųjų savybių.

Tavegil

Tavegil injekcijų pavidalu vartojamas angioneurozinei edemai, taip pat anafilaksiniam šokui gydyti, kaip profilaktinį ir terapinį vaistą nuo alerginių ir pseudoalerginių reakcijų..

Privalumai: turi ilgesnį ir stipresnį antihistamininį poveikį nei difenhidraminas ir turi švelnesnį raminamąjį poveikį.

Trūkumai: tai gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinantį poveikį.

„Fenkarol“

Fenkarolis skiriamas, kai atsiranda priklausomybė nuo kitų antihistamininių vaistų..

Privalumai: turi silpną raminamųjų savybių sunkumą, neturi ryškiai slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai, yra mažai toksiškas, blokuoja H1 receptorius, geba sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Minusai: mažesnis antihistamininis aktyvumas, palyginti su difenhidraminu. Fenkarol vartojamas atsargiai esant virškinamojo trakto, širdies ir kraujagyslių sistemos bei kepenų ligoms.

2-os kartos antihistamininiai vaistai

Jie turi pranašumų, palyginti su pirmosios kartos vaistais:

nėra raminančio ir anticholinerginio poveikio, nes šie vaistai neperžengia kraujo ir smegenų barjero, tik kai kuriems žmonėms pasireiškia vidutinis mieguistumas;

protinė veikla, fizinis aktyvumas nenukenčia;

vaistų veikimas pasiekia 24 valandas, todėl jie vartojami kartą per dieną;

jie nėra priklausomi, todėl juos galima skirti ilgą laiką (3–12 mėnesių);

nustojus vartoti vaistus, gydomasis poveikis trunka apie savaitę;

vaistai nėra adsorbuojami su maistu virškinimo trakte.

Bet antrosios kartos antihistamininiai vaistai turi skirtingą kardiotoksinį poveikį, todėl juos vartojant stebima širdies veikla. Jų draudžiama vartoti vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kenčiantiems nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų..

Kardiotoksinio poveikio atsiradimas paaiškinamas 2-os kartos antihistamininių vaistų gebėjimu blokuoti kalio širdies kanalus. Rizika padidėja, kai šie vaistai vartojami kartu su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, geriant greipfrutų sultis ir jei pacientui yra sunkių kepenų veiklos sutrikimų..

Claridol ir Clarisens

Klaridolis vartojamas sezoniniam ir cikliniam alerginiam rinitui, dilgėlinei, alerginiam konjunktyvitui, Quincke edemai ir daugeliui kitų alerginės kilmės ligų gydyti. Jis susidoroja su pseudoalerginiais sindromais ir alergija vabzdžių įkandimams. Įtraukta į visapusiškas niežtinčių dermatozių gydymo priemones.

Privalumai: Klaridolis pasižymi niežuliu, antialerginiu, eksudaciniu poveikiu. Vaistas sumažina kapiliarų pralaidumą, apsaugo nuo edemos vystymosi, pašalina lygiųjų raumenų spazmą. Tai neturi įtakos centrinei nervų sistemai, neturi anticholinerginio ir raminamojo poveikio.

Minusai: kartais, išgėrę Claridol, pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Klarotadinas

Klarotadine yra veikliosios medžiagos loratadino, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kuriam jis turi tiesioginį poveikį, leidžiantį išvengti nepageidaujamo poveikio, būdingo kitiems antihistamininiams vaistams. Vartojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminė lėtinė ir idiopatinė dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginiai vabzdžių įkandimai, niežtinčios dermatozės..

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Trūkumai: nepageidaujamos Clarodin vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, drebulys, vaiko sujaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos nugalėjimas gali pasireikšti kosuliu, bronchų spazmu, sinusitu ir panašiomis apraiškomis.

Lomilanas

Lomilan skirtas sezoniniam ir nuolatiniam alerginiam rinitui (rinitui), alerginės kilmės odos bėrimams, pseudoalergijoms, reakcijoms į vabzdžių įkandimus, alerginiam akies obuolio gleivinės uždegimui..

Privalumai: Lomilan sugeba palengvinti niežėjimą, sumažinti lygiųjų raumenų tonusą ir eksudato (specialaus skysčio, atsirandančio uždegiminio proceso metu) gamybą, užkirsti kelią audinių edemai po pusvalandžio po vaisto vartojimo. Didžiausias efektyvumas pasireiškia po 8–12 valandų, tada mažėja. Lomilan neturi priklausomybės ir neturi neigiamos įtakos nervų sistemos veiklai.

Minusai: šalutinės reakcijos yra retos, pasireiškiančios galvos skausmu, nuovargio ir mieguistumo jausmu, skrandžio gleivinės uždegimu, pykinimu..

LauraHexal

LoraGeksal rekomenduojama vartoti ištisus metus ir sezoninio alerginio rinito, konjunktyvito, niežtinčių dermatozių, dilgėlinės, Quincke edemos, alerginių vabzdžių įkandimų ir įvairių pseudoalerginių reakcijų atveju..

Privalumai: vaistas neturi nei anticholinerginio, nei centrinio poveikio, jo vartojimas neturi įtakos paciento dėmesiui, psichomotorinėms funkcijoms, darbingumui ir psichinėms savybėms.

Suvart: LauraHeksal paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kartais tai sukelia nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą, kepenų funkcijos sutrikimus..

Claritinas

Klaritine yra veikliosios medžiagos - loratadino, kuris blokuoja H1-histamino receptorius ir apsaugo nuo histamino, bradikinino ir serotonino išsiskyrimo. Antihistamininių preparatų veiksmingumas trunka parą, o terapinis - po 8–12 valandų. Claritinas skiriamas gydyti alerginį rinitą, alergines odos reakcijas, maisto alergijas ir lengvą astmą..

Privalumai: didelis efektyvumas gydant alergines ligas, vaistas nesukelia priklausomybės, mieguistumo.

Suvart: šalutinio poveikio atvejai yra reti, jie pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, sujaudinimu, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu..

Rupafinas

Rupafinas turi unikalią veikliąją medžiagą rupatadiną, kuriam būdingas antihistamininis aktyvumas ir selektyvus poveikis H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas sergant lėtine idiopatine dilgėline ir alerginiu rinitu..

Privalumai: Rupafinas veiksmingai gydo pirmiau minėtų alerginių ligų simptomus ir neveikia centrinės nervų sistemos.

Minusai: nepageidaujamos vaisto vartojimo pasekmės - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Tai gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir kaulų bei virškinimo sistemas, taip pat medžiagų apykaitą ir odą..

„Zyrtec“

Zyrtec yra konkurencingas hidroksizino metabolito histamino antagonistas. Vaistas palengvina eigą ir kartais užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi. Zyrtec riboja mediatorių išsiskyrimą, sumažina eozinofilų, bazofilų, neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas nuo alerginio rinito, bronchinės astmos, dilgėlinės, konjunktyvito, dermatito, karščiavimo, niežulio, angioneurozinės edemos..

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, sumažina kapiliarų pralaidumą, pašalina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi anticholinerginio ir antiserotonino poveikio.

Minusai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, migreną, mieguistumą, alergines reakcijas.

Kestinas

Kestinas blokuoja histamino receptorius, kurie padidina kraujagyslių pralaidumą, sukelia raumenų spazmus ir sukelia alerginę reakciją. Jis vartojamas alerginiam konjunktyvitui, rinitui ir lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti.

Privalumai: vaistas veikia valandą po vartojimo, gydomasis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų Kestin vartojimas leidžia išlaikyti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Sedacijos beveik niekada nerandama.

Suvart: Kestin vartojimas gali sukelti nemigą, pilvo skausmus, pykinimą, mieguistumą, asteniją, galvos skausmą, sinusitą, burnos džiūvimą..

Nauji antihistamininiai vaistai, 3 karta

Šios medžiagos yra provaistiniai vaistai, o tai reiškia, kad patekusios į organizmą, iš pradinės formos jos virsta farmakologiškai aktyviais metabolitais..

Visi 3 kartos antihistamininiai vaistai neturi kardiotoksinio ir raminamojo poveikio, todėl juos gali vartoti žmonės, kurių veikla susijusi su didele dėmesio koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius, taip pat turi papildomą poveikį alerginėms apraiškoms. Jie pasižymi dideliu selektyvumu, neįveikia kraujo ir smegenų barjero, todėl jiems nebūdingos neigiamos centrinės nervų sistemos pasekmės, nėra šalutinio poveikio širdžiai.

Papildomas poveikis skatina 3-os kartos antihistamininių vaistų vartojimą ilgalaikiam daugumos alerginių pasireiškimų gydymui.

Gismanalas

Gismanal skiriamas kaip gydomoji ir profilaktinė priemonė nuo šienligės, alerginių odos reakcijų, įskaitant dilgėlinę, alerginį rinitą. Vaisto poveikis pasireiškia per 24 valandas ir maksimaliai pasiekia po 9-12 dienų. Jo trukmė priklauso nuo ankstesnės terapijos.

Privalumai: vaistas praktiškai neturi raminančio poveikio, nepadidina migdomųjų ar alkoholio vartojimo efekto. Tai taip pat neturi įtakos vairavimo gebėjimams ar protinei veiklai..

Minusai: Gismanal gali sukelti padidėjusį apetitą, sausas gleivines, tachikardiją, mieguistumą, aritmiją, pailginti QT intervalą, palpitaciją, žlugimą..

Trexil

„Trexil“ yra greitai veikiantis selektyviai aktyvus H1 receptorių antagonistas, gaunamas iš butirofenono, kuris chemine struktūra skiriasi nuo analogų. Jis vartojamas nuo alerginio rinito, siekiant palengvinti jo simptomus, alergines dermatologines apraiškas (dermatografiją, kontaktinį dermatitą, dilgėlinę, atoninę egzemą), astmą, atoninį ir išprovokuotą fizinį krūvį, taip pat kartu su ūmiomis alerginėmis reakcijomis į įvairius dirgiklius..

Privalumai: nėra raminančio ir anticholinerginio poveikio, jokio poveikio psichomotorinei veiklai ir žmogaus savijautai. Vaistas yra saugus vartoti pacientams, sergantiems glaukoma ir prostatos sutrikimais.

Suvart: viršijus rekomenduojamą dozę, pastebėta silpna sedacijos apraiška, taip pat virškinimo trakto, odos ir kvėpavimo takų reakcijos..

Telfastas

Telfastas yra labai veiksmingas antihistamininis preparatas, kuris yra terfenadino metabolitas, todėl jis labai panašus į histamino H1 receptorius. Telfastas jungiasi prie jų ir blokuoja juos, užkertant kelią jų biologinėms apraiškoms kaip alerginiams simptomams. Putliųjų ląstelių membranos stabilizuojasi ir histamino išsiskyrimas iš jų mažėja. Vartojimo indikacijos yra Quincke edema, dilgėlinė, šienligė..

Privalumai: neturi raminamųjų savybių, neveikia reakcijų greičio ir dėmesio koncentracijos, širdies funkcijos, nėra priklausomas, labai veiksmingas nuo alerginių ligų simptomų ir priežasčių.

Suvart: retos vaisto vartojimo pasekmės yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, dusulys, anafilaksinė reakcija, odos paraudimas yra labai retas.

Feksadinas

Vaistas vartojamas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti, pasireiškiant šienligei: niežulys, čiaudulys, rinitas, akių gleivinės paraudimas, taip pat lėtinei idiopatinei dilgėlinei ir jos simptomams gydyti: niežulys, paraudimas..

Privalumai - vartojant vaistą nepasireiškia antihistamininiams vaistams būdingi šalutiniai poveikiai: regos sutrikimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, neigiamas poveikis širdies raumens darbui. Vaisto galima įsigyti be recepto be recepto; pagyvenusiems žmonėms, pacientams, inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimams dozės koreguoti nereikia. Vaistas veikia greitai, išlaikydamas savo poveikį visą dieną. Vaisto kaina nėra per didelė, ją gali įsigyti daugybė žmonių, kenčiančių nuo alergijos.

Trūkumai - po kurio laiko galima priklausomybė nuo vaisto veikimo, ji turi šalutinį poveikį: dispepsija, dismenorėja, tachikardija, galvos skausmas ir galvos svaigimas, anafilaksinės reakcijos, skonio iškrypimas. Gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų.

„Fexofast“

Vaistas skiriamas sezoninio alerginio rinito atsiradimui, taip pat lėtinei dilgėlinei.

Privalumai - vaistas greitai absorbuojamas, per valandą po vartojimo pasiekia norimą lygį, šis poveikis tęsiasi visą dieną. Jo priėmimas nereikalauja apribojimų žmonėms, kurie valdo sudėtingus mechanizmus, vairuoja transporto priemones, nesukelia sedacijos. Fexofast išleidžiamas be recepto, jo kaina yra prieinama ir yra labai efektyvi..

Trūkumai - kai kuriems pacientams vaistas suteikia tik laikiną palengvėjimą, o ne visiškai atsigauna nuo alergijos apraiškų. Jis turi šalutinį poveikį: patinimas, padidėjęs mieguistumas, nervingumas, nemiga, galvos skausmas, silpnumas, padidėję alergijos simptomai niežėjimo, odos bėrimo pavidalu..

Levocetirizinas-Teva

Vaistas skiriamas simptominiam šienligės (pollinozės), dilgėlinės, alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito gydymui su niežuliu, ašarojimu, junginės hiperemija, dermatoze su bėrimu ir bėrimais, angioneurozine edema..

Privalumai - Levocytirizin-Teva greitai parodo savo veiksmingumą (po 12-60 minučių), o dienos metu jis apsaugo nuo išvaizdos ir susilpnina alerginių reakcijų eigą. Vaistas greitai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas yra 100%. Jis gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui ir skubiam sezoninių alergijos paūmėjimų gydymui. Galima gydyti vaikus nuo 6 metų.

Trūkumai - turi tokį šalutinį poveikį kaip mieguistumas, dirglumas, pykinimas, galvos skausmas, svorio padidėjimas, tachikardija, pilvo skausmas, Quincke edema, migrena. Vaisto kaina yra gana didelė.

Ksizalas

Vaistas vartojamas simptominiam tokiems šienligės ir dilgėlinės pasireiškimams gydyti, pvz., Niežuliui, čiauduliui, junginės uždegimui, rinorėjai, Quincke edemai, alerginėms dermatozėms..

Privalumai - Ksizal turi ryškų antialerginį dėmesį, yra labai veiksminga priemonė. Tai apsaugo nuo alergijos simptomų atsiradimo, palengvina jų eigą, neturi raminamojo poveikio. Vaistas veikia labai greitai, išlaikydamas savo poveikį dieną nuo vartojimo momento. Ksizal gali būti naudojamas vaikams nuo 2 metų gydyti; jis yra dviejų dozavimo formų (tablečių, lašų), tinkamų naudoti pediatrijoje. Jis pašalina nosies užgulimą, lėtinės alergijos simptomai greitai nutrūksta, neturi toksinio poveikio širdžiai ir centrinei nervų sistemai

Trūkumai - produktas gali turėti tokį šalutinį poveikį: burnos džiūvimas, nuovargis, pilvo skausmas, odos niežėjimas, haliucinacijos, dusulys, hepatitas, mėšlungis, raumenų skausmas..

Erius

Vaistas skirtas sezoniniam šienligei, alerginiam rinitui, lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti, pasireiškiant tokiais simptomais kaip akių ašarojimas, kosulys, niežėjimas, nosiaryklės gleivinės patinimas..

Privalumai - Erius ypač greitai veikia alergijos simptomus, gali būti naudojamas gydyti vaikus nuo vienerių metų, nes jis turi aukštą saugumo laipsnį. Gerai toleruojamas tiek suaugusiųjų, tiek vaikų, jis yra kelių dozavimo formų (tablečių, sirupo), o tai labai patogu naudoti pediatrijoje. Jį galima vartoti ilgą laiką (iki metų), nesukeliant priklausomybės (atsparumo jai). Patikimai palengvina alerginės reakcijos pradinės fazės pasireiškimus. Po gydymo kurso jo poveikis trunka 10-14 dienų. Perdozavimo simptomų nepastebėta net penkiskart padidinus Erius dozę.

Trūkumai - gali pasireikšti šalutinis poveikis (pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas, tachikardija, vietiniai alerginiai simptomai, viduriavimas, hipertermija). Vaikams dažniausiai būna nemiga, galvos skausmas, karščiavimas.

Desal

Šis vaistas skirtas tokiems alergijos pasireiškimams kaip alerginis rinitas ir dilgėlinė, pasižymintis niežuliu ir odos bėrimais, gydyti. Vaistas malšina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, niežėjimas nosyje ir gomuryje, ašarojimas.

Privalumai - Desal apsaugo nuo edemos atsiradimo, raumenų spazmo, sumažina kapiliarų pralaidumą. Vaisto vartojimo poveikis gali būti pastebimas po 20 minučių, jis trunka dieną. Viena vaisto dozė yra labai patogu, dvi jo išsiskyrimo formos yra sirupas ir tabletės, kurių vartojimas nepriklauso nuo maisto. Kadangi Desal vartojamas vaikams gydyti nuo 12 mėnesių, reikalinga vaisto sirupo forma. Vaistas yra toks saugus, kad net 9 kartus didesnė dozė nesukelia neigiamų simptomų..

Trūkumai - kartais gali pasireikšti šalutinio poveikio simptomai, tokie kaip nuovargis, galvos skausmas, burnos gleivinės sausumas. Be to, pasireiškia tokie šalutiniai poveikiai kaip nemiga, tachikardija, haliucinacijų atsiradimas, viduriavimas, hiperaktyvumas. Galimas alerginis šalutinis poveikis: niežėjimas, dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Antihistamininiai vaistai 4 kartos - ar jie egzistuoja?

Visi reklamos kūrėjų teiginiai, kad narkotikų prekės ženklai laikomi „ketvirtosios kartos antihistamininiais vaistais“, yra ne kas kita, kaip reklamos triukas. Šios farmakologinės grupės nėra, nors rinkodaros specialistai nurodo ne tik naujai sukurtus, bet ir antrosios kartos vaistus..

Oficialioje klasifikacijoje nurodomos tik dvi antihistamininių vaistų grupės - tai pirmosios ir antrosios kartos vaistai. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijos produktuose yra „H1 trečios kartos histamino blokatoriai ".

Antihistamininiai vaistai vaikams

Vaikų alerginėms apraiškoms gydyti naudojami visų trijų kartų antihistamininiai vaistai..

1-osios kartos antihistamininiai vaistai skiriasi tuo, kad greitai parodo gydomąsias savybes ir išsiskiria iš organizmo. Jie yra reikalingi ūminėms alerginių reakcijų apraiškoms gydyti. Jie skiriami trumpais kursais. Veiksmingiausi iš šios grupės laikomi Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Nemaža šalutinių reiškinių dalis lemia šių vaistų vartojimo sumažėjimą nuo vaikų alergijos.

2-osios kartos antihistamininiai vaistai sedacijos nesukelia, jie veikia ilgiau ir dažniausiai vartojami kartą per dieną. Nedaug šalutinių poveikių. Tarp šios grupės vaistų Ketotifenas, Fenistilas, Tsetrinas vartojami vaikų alergijos apraiškoms gydyti..

Trečios kartos antihistamininiai vaistai vaikams apima Gismanal, Terfen ir kitus. Jie naudojami lėtiniams alerginiams procesams, nes jie ilgą laiką gali būti organizme. Nėra šalutinio poveikio.

Naujesni vaistai yra Erius.

1 karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;

2 karta: neigiamas poveikis širdžiai ir kepenims;

3 karta: neturi, rekomenduojama naudoti nuo 3 metų.

Vaikams antihistamininiai vaistai gaminami tepalų (alerginių reakcijų ant odos), lašų, ​​sirupų ir tablečių pavidalu..

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmąjį nėštumo trimestrą draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antruoju atveju jie skiriami tik kraštutiniais atvejais, nes nė viena iš šių priemonių nėra visiškai saugi..

Natūralūs antihistamininiai vaistai, tarp kurių yra vitaminų C, B12, pantoteno, oleino ir niacino, cinko, žuvų taukų, gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų..

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tačiau dėl jų vartojimo taip pat reikia susitarti su gydytoju..

4 geriausi natūralūs antihistamininiai vaistai

Kai kuriais atvejais galite pasinaudoti šiomis priemonėmis, kurios gali slopinti histamino gamybą organizme..

Dilgėlė. Dilgėlė pasižymi antihistamininėmis savybėmis. Įrodyta, kad užšaldyti džiovintų dilgėlių milteliai padeda pašalinti alergijos simptomus. Eksperimente su šia medžiaga dalyvavo 69 žmonės. Iš jų 58% pacientų pastebėjo reikšmingą savijautos pagerėjimą. Teigiamas poveikis buvo pasiektas per parą suvartojant 300 mg dilgėlių [1].

Kvercetinas. Kvercetinas yra antioksidantas, žinomas dėl priešuždegiminių savybių. Jo yra kai kuriuose maisto produktuose, pavyzdžiui, svogūnuose ir obuoliuose. Mokslininkai domisi kvercetino gebėjimu sumažinti alerginių reakcijų sunkumą [2]. Jie atliko eksperimentą su žiurkėmis. Remiantis jo rezultatais, padaryta išvada, kad kvercetinas gali sumažinti alerginio rinito ir uždegimo intensyvumą kvėpavimo sistemoje [3]. Alergikams galite įsigyti kvercetino papilduose arba tiesiog vartoti maisto produktus, kuriuose gausu šio antioksidanto..

Bromelainas. Bromelainas yra fermentas, randamas dideliais kiekiais ananasuose. Yra įrodymų, kad tai padeda sumažinti alergijos simptomų intensyvumą. Kad poveikis būtų teigiamas, rekomenduojama 3 kartus per dieną vartoti po 400–500 mg šios medžiagos [1]. Arba galite paprasčiausiai praturtinti savo mitybą ananasais, kurie užfiksuoja šios medžiagos kiekio rekordą..

Vitaminas C. Vitaminas C yra įvairiuose maisto produktuose. Šis antioksidantas turi savybių slopinti alerginės reakcijos simptomus. Vitaminas C yra netoksiškas, jo vartojimas vidutinėmis dozėmis nepakenkia žmogaus organizmui. Todėl jį galima saugiai naudoti kaip antihistamininį vaistą. Alergantams rekomenduojama vitamino C dozė yra 2 g [1].

Maistas, padedantis kovoti su alergija

Norint susidoroti su alergijomis, nereikia tuštinti vaistinės lentynų. Kartais pakanka sumažinti kontaktą su alergenu ir praturtinti savo meniu produktais, turinčiais antihistamininių savybių. Teisinga dieta kartu su fiziniu aktyvumu padės imuninei sistemai atsispirti išorinės aplinkos išpuoliams.

Kalbant apie antioksidantus papildų pavidalu, jų reikia vartoti tik pasitarus su specialistu. Šias medžiagas geriausia gauti iš maisto. Taigi jie bus absorbuoti 100%.

Natūralus daugiamečio alerginio rinito gydymas
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Kvercetinas slopina histamino H1 receptoriaus transkripcijos reguliavimą slopindamas baltymų kinazės C - α / ekstraląstelinio signalo reguliuojamos kinazės / poli (ADP-ribozės) polimerazės-1 signalo kelią HeLa ląstelėse.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Kvercetino ir izokvercitrino priešuždegiminis poveikis eksperimentinei pelių alerginei astmai
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Apie gydytoją: 2010–2016 m Elektrostalio miesto centrinio medicinos-sanitarinio skyriaus Nr. 21 terapinės ligoninės praktikas. Nuo 2016 metų ji dirba diagnostikos centre Nr. 3.

Brangių vaistų nuo alergijos analogai

Mokslininkai vis dar kovoja su alergijos priežastimis. Mokslininkai iš Australijos nustatė ryšį tarp maisto alergijos ir vitamino D trūkumo, o jų kolegos iš Anglijos teigia, kad kalta „sterilumas“ - geriau kuo greičiau supažindinti vaiką su nauju maistu, kad ateityje organizmas nesuklaidintų jo alergenu, pavyzdžiui, žemės riešutų sviestu..

Deja, alergijos išgydyti neįmanoma, tačiau galite kovoti su simptomais, kurie atsiranda dėl histamino „įjungimo“. Ši medžiaga yra aktyvi ir sukelia pažįstamas alergines reakcijas: kosulį, slogą ir niežėjimą.

Vaistininkai, atsižvelgdami į veikimo trukmę, veiksmingumą ir poveikį centrinei nervų sistemai, alergijos tabletes suskirsto į dvi kartas. Gliukokortikosteroidai išskiriami atskirai - šios grupės lėšos paprastai gaminamos gelių, tepalų ir losjonų pavidalu..

„Trečiosios kartos“ tabletės nuo alergijos vis dar rezervuojamos iš esmės naujiems vaistams, kurių veikimas skirsis nuo antrosios kartos tablečių. Rusijos alergologų asociacija savo klinikinėse rekomendacijose taip pat nemini jokių kartų, išskyrus pirmąją ir antrąją.

Iš kiekvienos grupės mes paėmėme populiariausias tabletes nuo alergijos ir pasirinkome pigius analogus. Mes vertiname naudą kaip ir maisto prekių parduotuvėje: palyginame veikliosios medžiagos masės kainas.

Dėmesio! Jei gydytojas paskyrė vaistą, patikrinkite galimybę jį pakeisti kitu, tačiau tos pačios sudėties. Galbūt, be pagrindinės veikliosios medžiagos, vaidina ir pagalbinės: pakaitoje jos gali būti nesuderinamos su kitais vartojamais vaistais..

Analogai ar sinonimai?

Šnekamojoje kalboje žmonės skirtingų gamintojų vaistus vadina analogiškais, tačiau turinčiais tą pačią veikliąją medžiagą. Farmacininkai ir farmakologai prieštarauja: analogai yra vaistai, turintys skirtingų veikliųjų medžiagų, tačiau vartojami toms pačioms ligoms gydyti. Ir skirtingų gamintojų vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą, yra sinonimai.

Šiame straipsnyje vartojame žodį „analogas“ bendrąja prasme - kaip vaistą su ta pačia medžiaga, bet pigesnį. Vaistininkai ir farmakologai, atleisk mums.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Pirmos kartos alergijos tabletės sukelia mieguistumą, veikdamos centrinę nervų sistemą. Tačiau jie veikia akimirksniu - tai svarbu, kai greitai išsivysto alerginė reakcija.

Suprastinas

Viena iš nebrangiausių ir efektyviausių vaistų nuo alergijos. Suprastinas veikia 4–6 valandas, tačiau ilgalaikis vartojimas sukelia vaisto toleranciją - tai yra, laikui bėgant jis gali tapti mažiau efektyvus vartojant tą pačią dozę..

Veiklioji „Suprastin“ tablečių medžiaga yra chlorpiraminas.

Straipsniai Apie Maisto Alergijos